AMLODIPINO

Denominación genérica: Amlodipino.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: besilato de amlodipino equivalente a 5 mg de amlodipino. Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: El amlodipino tiene dos grupos principales de indicaciones terapéuticas: antihipertensiva:el amlodipino está indicado como tratamiento de primera elección para la hipertensión arterial y puede usarse como monoterapia para el control de la presión arterial sanguínea en la mayoría de los pacientes. Aquellos pacientes que no se controlen adecuadamente con un solo antihipertensivo pueden beneficiarse al agregar amlodipino, que se ha utilizado en combinación con diuréticos tiazídicos, agentes bloqueadores de adrenorreceptores beta, bloqueadores alfa o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Antianginosa:está indicado en el tratamiento y profilaxis de la insuficiencia coronaria aguda y crónica, en la angina estable y en la angina de Prinzmetal.

Farmacocinética y farmacodinamia en humanos: El amlodipino es un antihipertensivo bloqueador de los canales de calcio y pertenece a la familia de las dihidropiridinas. El amlodipino se absorbe en forma rápida y casi por completo por el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad que varía de 60 a 65%. Después de la administración oral las concentraciones pico sanguíneas se alcanzan en 6 a 9 horas, con una vida media de 48 horas en pacientes con hipertensión, de 65 horas en pacientes geriátricos y de 60 horas en pacientes con insuficiencia hepática; tiene una vida media de eliminación prolongada de 35 a 50 horas y una concentración plasmática en estado estable de hasta 7 a 8 días posteriores a su administración. El amlodipino se une a las proteínas plasmáticas en 92 a 98%. Es extensamente metabolizado en el hígado y de 60 a 62% es excretado en la orina (5% sin cambios), principalmente como metabolitos inactivos, y en una cantidad menor a través de la bilis y heces (20 a 25%), no se remueve por hemodiálisis. El mecanismo de acción antihipertensiva del amlodipino se debe al efecto relajante directo sobre el músculo liso de los vasos sanguíneos. El amlodipino es un bloqueador de los canales de calcio; es decir, inhibe la entrada de calcio, que es el responsable de mantener la fase de meseta del potencial de acción celular. Actúa principalmente sobre los tejidos, en los cuales la despolarización depende más del flujo de calcio que del de sodio, por lo que la acción del amlodipino se desarrolla en el músculo liso vascular, células miocárdicas y células de los nodos sinoauricular (SA) y auriculoventricular (AV). En las arterias coronarias previene o alivia el vasospasmo y aumenta al vasodilatarlas el aporte de oxígeno. La principal acción es la dilatación de las arterias coronarias, arterias periféricas y arteriolas, una acción inotrópica negativa, reducción de la frecuencia cardíaca y una conducción AV más lenta.

Contraindicaciones: El amlodipino está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este medicamento o hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas.

Precauciones generales: La vida media del amlodipino en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia hepática puede aumentarse, por lo que éstos son más sensibles a los efectos hipotensores del medicamento, requiriendo dosis iniciales bajas. Se debe tener cuidado en pacientes que conducen vehículos o manejan maquinaria al inicio del tratamiento con amlodipino. Requieren observación especial los pacientes con insuficiencia cardíaca y estenosis aórtica severa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El uso de amlodipino durante el embarazo y la lactancia sólo se recomienda cuando no exista otra alternativa más segura y cuando la enfermedad por sí misma conlleve riesgos elevados para la madre y el feto.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones más comunes se relacionan directamente con la acción vasodilatadora, como mareos, rubor facial, cefalea, hipotensión ortostática, náuseas y fatiga. Más rara vez pueden presentarse edema maleolar, hiperplasia gingival y dolor precordial. En casos aislados se ha llegado a reportar disminución en la habilidad para conducir o manejar vehículos y maquinaria.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El amlodipino puede administrarse con seguridad concomitantemente con diuréticos tiazídicos, bloqueadores alfa, IECA´s, nitratos de larga duración y antibióticos. Otros medicamentos hipotensores y en especial los beta-bloqueadores pueden aumentar en forma importante el efecto hipotensor del amlodipino. La administración concomitante de amlodipino y digoxina no altera los niveles séricos de ésta. El amlodipino y la quinidina administrados simultáneamente fomentan la eliminación más rápida de la quinidina. La cimetidina y la ranitidina no causan alteraciones farmacocinéticas de amlodipino. Al administrarse concomitantemente amlodipino con warfarina no se modifica el efecto de ésta sobre el tiempo de protrombina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El amlodipino aumenta la excreción de sodio y agua. Las pruebas de anticuerpos antinucleares y de Coombs directas con o sin anemia hemolítica pueden ser reportadas positivas durante la terapia con amlodipino.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos de carcinogénesis ni de mutagénesis. Los estudios de teratogénesis y sobre la fertilidad han indicado alteraciones, pero únicamente en dosis excesivamente elevadas que sobrepasan con mucho la dosis en humanos y que resultan tóxicas para la madre.

Dosis y vía de administración: Oral. Antihipertensivo y antianginoso:una tableta de 5 mg de amlodipino como dosis habitual una vez al día, la cual puede ser incrementada a una dosis máxima de 10 mg al día por vía oral. No se requieren ajustes de dosis de amlodipino cuando se administra concomitantemente con IECAs o diuréticos tiazídicos. En pacientes con insuficiencia hepática deben considerarse dosis más bajas; se ha recomendado una dosis inicial de 2,5 mg una vez al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las manifestaciones por sobredosis son hipotensión, taquicardia, bradicardia, alteraciones del ritmo cardíaco, alteraciones de la conciencia que puedan llegar al coma, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia y choque cardiogénico con edema pulmonar. El tratamiento deberá incluir la eliminación del producto y el restablecimiento cardiovascular. Dentro de las acciones factibles se encuentran el lavado gástrico y la irrigación del intestino delgado. La plasmaférisis logra la eliminación del amlodipino. La hemodiálisis no logra disminuir el amlodipino. La bradicardia y las arritmias pueden tratarse con simpaticomiméticos beta. Las bradicardias más severas requerirán de uso temporal de marcapasos. La hipotensión puede tratarse con 10-20 ml de gluconato de calcio a 10% IV en forma lenta. Si se requiere, pueden usarse vasoconstrictores, como la dopamina o la noradrenalina, a dosis-respuesta. La administración de líquidos deberá considerarse cautelosamente debido al riesgo de sobrecarga cardíaca.

Presentaciones: Caja con 10 tabletas de 5 mg cada una.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C, y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y dirección del laboratorio: Hecho en México para: Antibióticos de México, S.A. de C.V.

Número de registro: 364M2007 SSA

Clave de IPPA: JEAR-07330060101189/R2007