ANTILERGAL

Denominación genérica: Loratadina.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada 100 ml de suspensión contiene: loratadina 100 mg. Vehículo c.b.p. 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antialérgico. Para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica y para el tratamiento de urticaria crónica.

Farmacocinética y farmacodinamia: Origen y química:loratadina (DCI), es una antihistamina H1activa por vía oral, sin efectos sedantes. Su nombre químico es: etil éster del ácido carboxílico del 4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H-benzo[5,6]ciclohepa[1,2-b]piridin-11-ilidene)-1-carboxilato de piperidina. Su fórmula empírica es: C22H23CIN2O2y tiene un peso molecular de 382,88 g/mol. Se presenta en polvo de color blanco o blanquecino, no es soluble en agua, pero si muy soluble en acetona, alcohol y cloroformo. Farmacocinética:absorción: la loratadina es derivada de la azatadina, es un antihistamínico de segunda generación. La loratadina, después de su administración oral, es rápidamente absorbida por el tracto gastrointestinal; sin embargo su biodisponibilidad en humanos no está bien determinada actualmente (en animales la absorción mínima fue del 85%). En adultos sanos, después de la administración de una dosis de 10 mg, la concentración máxima (Cmáx) en plasma prevista para la loratadina es de 2,5-100 ng/ml y de 0,5-100 ng/ml para su metabolito activo, y se alcanzan entre 1,3 a 2,5 (Tmáx) horas, respectivamente. En pacientes con insuficiencia hepática, aumenta la concentración en plasma y el área bajo la curva (ABC) permanece sin cambio durante el metabolismo. En pacientes con insuficiencia renal y geriátricos, se incrementan las concentraciones plasmáticas y el ABC, alrededor de un 73% para la loratadina y 120% para su principal metabolito (ejemplo: aclaramiento de la creatinina de 30 ml/min o menos) en comparación con los adultos con función renal normal; en los pacientes geriátricos (66-78 años) se incrementa la Cmáxy el ABC un 50% en comparación con adultos más jóvenes. Los alimentos incrementan la absorción de la loratadina, y puede aumentar hasta un 80% la Cmáxy ABC de la loratadina, pero retrasa hasta 1 hora el tiempo para alcanzar la Cmáxtanto de la loratadina como la de su principal metabolito. En un estudio realizado, cuando se administró una sola dosis de loratadina con los alimentos, se incrementó la absorción de la loratadina alrededor de un 40% y la ABC de su metabolito descarboethoxyloratadine un 15%; pero cuando se administró después de los alimentos se retrasó el tiempo máximo (Tmáx) de la Cmáxpara la loratadina cerca de 2,4 horas y para su principal metabolito 3,7 horas. La magnitud y duración del efecto antihistamínico de la loratadina, parece aumentar según la cantidad administrada. Después de la administración oral de la loratadina, el efecto antihistamínico es evidente dentro de 1-4 horas, este efecto parece estar en correlación con su rápida absorción. Distribución:los altos valores del aclaramiento después de la administración oral de la loratadina sugieren un extenso metabolismo presistémico y/o distribución en los tejidos. En adultos sanos, la loratadina y sus metabolitos activos se unen a las proteínas plasmáticas aproximadamente de un 97-99% y 73-77%, respectivamente. Ni la loratadina, ni sus metabolitos parecen atravesar la barrera hematoencefálica. La loratadina y su metabolito activo se distribuyen en la leche materna en concentración equivalente al plasma; sin embargo, su eliminación a través de leche materna es mínima. Eliminación:las concentraciones plasmáticas de la loratadina y su metabolito parecen declinar de manera bifásica. En adultos sanos que recibieron 10 mg de loratadina al día, el tiempo de distribución sin cambios fue en promedio de 2 a 4 horas y el de eliminación aproximadamente fue de 8 a 15 horas. Para su principal metabolito, la distribución en promedio fue de 2 a 4 horas y el tiempo de eliminación fue entre 17 a 28 horas. El aclaramiento plasmático de la loratadina es alto, tiene un amplio metabolismo de primer paso que se realiza en el hígado por el citocromo P-450 (CYP) del sistema hepático microsomal. En pacientes con insuficiencia hepática, la vida media de la loratadina y su metabolito puede prolongarse. En los pacientes con cirrosis, la vida media de eliminación aumenta, tanto para la loratadina, como para sus metabolitos en general. En pacientes con insuficiencia renal, parece no prolongarse la vida media de la loratadina y su metabolito activo, en comparación con individuos sanos. Aproximadamente el 80% del fármaco se excreta en forma de metabolitos y se distribuye por igual en la orina y las heces. En los pacientes geriátricos, el aclaramiento plasmático de la loratadina puede disminuir y prolongarse la vida media a 18,2 horas; pero la farmacocinética no es de significancia clínica en relación con los adultos jóvenes. Farmacodinamia: mecanismo de acción: la loratadina es un potente antihistamínico tricíclico de segunda generación, se ha caracterizado como un antagonista H1de los receptores periféricos, sin actividad sobre el sistema nervioso central y autónomo y que no presenta propiedades de acción central de tipo sedante. La loratadina inhibe la liberación de diferentes mediadores químicos de la respuesta alérgica como son la histamina, los leucotrienos, y las prostaglandinas. La presencia de un radical éster carboxietil en la loratadina puede que sea la que limita la distribución del fármaco al SNC y, con ello, la disminución de posibles efectos adversos en el SNC (sedación) y efectos anticolinérgicos en comparación con otros antihistamínicos.

Contraindicaciones: No se administre a pacientes hipersensibles a la loratadina o a los componentes de la fórmula. Durante el embarazo o lactancia; ni a niños menores de 12 años de edad.

Precauciones generales: La loratadina debe ser administrada con precaución en pacientes geriátricos, así como en aquellos con insuficiencia hepática y/o renal (pacientes con filtración glomerular < 30ml/minuto). La administración de loratadina deberá ser interrumpida al menos 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: A la fecha, no hay estudios sistemáticos controlados en mujeres embarazadas; sin embargo, de ser necesario el tratamiento, su uso deberá de evaluarse a nivel de riesgo-beneficio. La loratadina atraviesa la barrera placentaria y se distribuye hacia la leche materna, a dosis terapéutica recomendada (10 mg/día), es imposible que la cantidad del fármaco que se encuentra en la leche materna afecte seriamente al infante. Pero dadas las recomendaciones generales del uso de fármacos durante estos períodos se sugiere que no se administre a la mujer durante embarazo, ni lactancia. Clasificación FDA para embarazo y lactancia: categoría B.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones más frecuentemente reportadas en los estudios clínicos realizados son: cefalea, fatiga, somnolencia, nerviosismo y boca seca. Durante la práctica médica, rara vez se han informado casos de alopecia, anafilaxis y función hepática anormal. También se han reportado taquiarritmias, pero en su mayoría estuvieron relacionadas a condiciones de predisposición subyacentes.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La loratadina no debe administrarse concomitantemente con: amiodarona:riesgo de prolongación del QT. Severidad mayor. Cimetidina:aumento del riesgo de toxicidad por loratadina. Severidad menor. Otros: eritromicina, claritromicina y ketoconazol:incrementan las concentraciones plasmáticas (AUC0-24h) de la loratadina, aunque no son de significancia clínica. Nefazodona:se incrementa el riesgo de cardiotoxicidad. Alimentos:alteran la absorción de la loratadina (sin alimentos 1 hora antes, con alimentos 2 horas).

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La administración de la loratadina se debe de suspender 48 horas antes de realizar cualquier prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden disminuir o inhibir las reacciones dérmicas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A la fecha no hay informes positivos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía oral. Adultos y niños mayores de 12 años de edad:2 cucharaditas (10 ml) una vez al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación y dependiendo del estado de conciencia y la hora de ingesta, realizar lavado gástrico por medio de sonda nasogástrica. La inducción de emesis puede causar broncoaspiración, principalmente en los niños. El paciente debe permanecer en un sitio oscuro y tranquilo. Se debe vigilar las vías aéreas y vasculares del paciente, así como los signos vitales y función renal. La loratadina no es depurada por hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con frasco con 60 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se use durante el embarazo y lactancia. No se use en menores de 12 años de edad. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Medix S.A. de C.V. , Calzada del Hueso No. 39, Col. Ex Ejido de Santa Ursula Coapa, Deleg. Coyoacán, C.P. 04650, México, D.F. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 566M95 SSA.

Clave de IPPA: 083300CT051332