DIATEX

Denominación genérica: Diazepam.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: diazepam 8 mg. Excipiente c.b.p 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Ansiolítico, relajante muscular. Como ansiolítico se sugiere su manejo para la solución de enfermedades asociadas con cuadros ansiosos como: neurosis, estados de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, fobias, estados depresivos acompañados de tensión e insomnios. Asimismo, se sugiere su uso en los trastornos emocionales que acompañan a algunas enfermedades como la úlcera gastrointestinal, hipertensión arterial, dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades funcionales del sistema digestivo, cardiovascular o genital en los que la eliminación de un estado ansioso sea deseable.

Farmacocinética y farmacodinamia: DIATEX®pertenece al grupo de las benzodiacepinas, de las cuales son bien conocidos sus cuatro efectos farmacológicos: ansiolítico-sedante, miorrelajante, anticonvulsivo e inductor del sueño. DIATEX®actúa en el receptor benzodiacepínico ubicado en el complejo GABA-receptor localizado sobre la membrana neuronal. La activación de este receptor favorece la apertura de los canales de cloro, permitiendo la entrada de este ion al interior celular, lo que provoca la hiperpolarización celular y, por lo tanto, la disminución en la excitabilidad neuronal. Las benzodiacepinas favorecen la actividad ácido gama-aminobutírico (GABA), que es el principal neurotransmisor inhibitorio del SNC sobre los receptores GABA tipo A. La actividad ansiolítica ocurre como consecuencia de la activación de los receptores GABA en el sistema reticular activador ascendente, lo que disminuye la activación cortical y límbica de los estímulos procedentes del sistema reticular del tallo cerebral. La actividad anticonvulsivante de DIATEX®se obtiene al suprimir la diseminación de la actividad convulsivante producida por el foco epileptógeno sobre la corteza, tálamo, y estructuras límbicas, sin que se inhiban la formación de la descarga anormal en el mismo foco de origen. Sobre el músculo esquelético, DIATEX®inhibe las vías aferentes mono y polisinápticas en médula espinal además de deprimir directamente la función nerviosa motora y muscular. DIATEX®se absorbe rápidamente en el tubo digestivo, su pico de concentración plasmática lo logra entre los 30 y 90 minutos después de la ingesta. Se une en un 98% a las proteínas plasmáticas, y alcanza rápidamente el tejido cerebral por su gran liposolubilidad, de donde se redistribuye a todo el organismo. Esta particularidad le confiere una doble curva en su concentración plasmática: una rápida que se elimina en unas 3 horas, y otra lenta que puede alcanzar hasta de 20 o 50 horas. Se acumula en tejido cerebral hasta que se alcanza una concentración plasmática estable (generalmente de 5 días a dos semanas después de iniciado el tratamiento). Se metaboliza en hígado, a través del sistema del citocromo P450, de donde se obtiene desmetildiazepam (metabolito activo) y metiloxazepam (metabolito inactivo). Después de interrumpir el tratamiento, la eliminación del fármaco es lenta, ya que sus metabolitos activos pueden persistir en plasma durante varios días por lo que sus efectos clínicos pueden mantenerse por algunos días más. Se elimina principalmente por vía renal (70%), con un promedio de eliminación entre 20 y 50 horas después de administrar una dosis.

Contraindicaciones: DIATEX®no deberá utilizarse en los siguientes casos:antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas. Estado de choque o coma. Intoxicación por alcohol. Miastenia gravis. Alteraciones cerebrales crónicas. Insuficiencia cardíaca o respiratoria. Embarazo. Lactancia. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar. Psicosis. Glaucoma de ángulo cerrado.

Precauciones generales: La efectividad de las benzodiacepinas en tratamiento prolongado es relativa, por lo que no se sugiere utilizar por períodos mayores de 4 meses. El uso prolongado de las benzodiacepinas puede causar dependencia, por lo tanto, se sugiere no reducir la dosis en forma abrupta, sino de manera gradual hasta suprimirlas por completo. Se sugiere precaución en el caso de que el paciente necesite manejar maquinaria peligrosa o conducir un vehículo. El uso concomitante de DIATEX®y alcohol puede potencializar el efecto sedante de DIATEX®, por lo que no se sugiere que se utilicen en forma simultánea.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Debido a que las benzodiacepinas atraviesan la barrera placentaria y se encuentran en sangre fetal, no se sugiere la utilización de estos fármacos durante el embarazo en ninguna de sus fases. Se han reportado casos de labio y paladar hendido, hernia inguinal, cardiopatías congénitas, microcefalia y retraso mental, estenosis pilórica y atresia duodenal en hijos de madres que recibieron benzodiacepinas durante el primer trimestre de su embarazo. Se han reportado también, casos de síndrome de abstinencia en recién nacidos cuyas madres recibieron benzodiacepinas durante el embarazo. Debido a que las benzodiacepinas se excretan por la leche materna, se sugiere no utilizar este producto en mujeres durante el período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Se han reportado los siguientes efectos de diazepam: sobre el SNC:somnolencia. sedación, depresión, letargia, apatía, fatiga, hipoactividad, desorientación, amnesia anterógrada, confusión, cefalea, afonía y disartria, dificultad en la concentración y reacciones paradójicas (agresividad y excitación). En el aparato GI:constipación, diarrea, resequedad bucal, lengua saburral, náusea, anorexia, vómito, dificultad para deglutir y sialorrea. En aparato GU:incontinencia, disuria, enuresis, cambios en la libido, retención urinaria y alteraciones menstruales. Aparato CV:bradicardia, taquicardia, colapso cardiovascular, hipotensión, palpitaciones y edema. En forma rara, se han observado urticaria, prurito, disturbios visuales, diplopía, nistagmus y elevación de las transaminasas así como de la fosfatasa alcalina.

Interacciones medicamentosas y de otro género: DIATEX®puede interactuar con:cimetidina, disulfiram, eritromicina, isoniacida, ketoconazol, metoprolol, anticonceptivos hormonales orales, propoxifeno, propranolol y ácido valproico, que pueden originar una reducción del metabolismo de DIATEX®, por lo que prolongarían su vida media. Los antiácidos de contacto, que pueden inhibir la velocidad de absorción de DIATEX®, pero no su concentración plasmática. Cualquier depresor del SNC, como los neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivos, analgésicos narcóticos y anestésicos, así como antihistamínicos, barbitúricos y alcohol, que pueden potencializar el efecto sedante del SNC que tiene DIATEX®.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han reportado casos aislados de elevación de las transaminasas y la fosfatasa alcalina, por lo que se deberá tomar en cuenta esta situación si se realizan estas pruebas a un sujeto bajo tratamiento con benzodiacepinas. Pueden alterarse también los valores plasmáticos de la gamaglutamil - transpeptidasa y de la glucosa, así como los resultados de las pruebas de función tiroidea.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se conocen hasta la fecha.

Dosis y vía de administración: Se sugiere la dosis de una cápsula cada 24 horas, por vía oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación se presentará una intensificación de los efectos farmacológicos de DIATEX®, como son la sedación profunda, miorrelajación, pérdida del estado de alerta, trastornos en la ventilación, bradicardia, convulsiones, disminución de los reflejos y debilidad extrema. En tales casos, se recomienda que se lleven a cabo medidas urgentes como: asegurar la permeabilidad de la vía aérea y mantener la ventilación pulmonar; monitoreo de signos vitales, mantener la presión arterial; disminuir su absorción a través de provocar el vómito o mediante lavado gástrico y forzar su eliminación con líquidos parenterales en abundancia para provocar uresis.

Presentación(es): Caja con 30 cápsulas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura no mayor a 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica, misma que se retendrá en la farmacia. El uso prolongado de este producto, aun a dosis terapéuticas, puede causar dependencia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Medix S.A. de C.V. , Calz. del Hueso No. 39, Col. Ex Ejido de Santa Ursula Coapa, Deleg. Coyoacán, C.P. 04650, México, D.F. ®Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 074M94 SSA.

Clave de IPPA: 093300RR011025