YUNIR

Denominación genérica: Pinazepam.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: pinazepam 5 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: El pinazepam está indicado en el tratamiento del insomnio, ansiedad, espasmos musculares esqueléticos, convulsiones, relajante muscular, síndromes de abstinencia aguda al etanol y en la medicación preanestésica. Ansiolíticas:es la principal acción de las benzodiacepinas, alivian la ansiedad, la tensión, disminuyendo los síntomas objetivos y subjetivos. En la ansiedad no neurótica y en la esquizofrenia, su efecto es mucho más discutible e incluso inexistente. Hipnótica:todas las benzodiacepinas a dosis superior a las ansiolíticas ejercen una acción hipnótica, deduciéndose de ello otra de sus principales indicaciones: el insomnio. Anticonvulsivantes y antiepiléptica:las benzodiacepinas anatomizan las convulsiones provocadas por agentes tóxicos y convulsiones epilépticas. Como anticonvulsivantes, se prefieren el diazepam y clonazepam. Relajante muscular:las benzodiacepinas producen relajación muscular esquelética actuando a nivel del SNC, disminuyendo los estímulos que llegan a las motoneuronas del asta anterior, sin afectar el nervio motor ni el mascullo. Otros efectos: las benzodiacepinas interfieren la transferencia de información de la memoria inmediata a la memoria a largo plazo, con lo que se produce un déficit temporal de memoria (amnesia anterógrada), lo cual puede tener interés en su uso como medicación preanastésica. Las benzodiacepinas son fármacos depresores selectivos del SNC, actuando preferentemente sobre algunas estructuras como el sistema límbico. Existe tolerancia cruzada entre las benzodiacepinas y los fármacos depresores del SNC, como el alcohol, barbitúricos, alcaloides, etc. A dosis terapéuticas, producen pocas acciones sobre otros órganos y aparatos. Las acciones sobre el sistema cardiovascular son escasas o nulas.

Contraindicaciones: Cuando se requiere un efecto sedante, suelen utilizarse los antihistamínicos sedantes, pero pueden ser más eficaz la administración de una dosis reducida de pinazepam. En general, el pinazepam está contraindicado durante el embarazo y lactancia.

Precauciones generales: Deben manejarse con precaución en ancianos, enfermos hepáticos, primer trimestre del embarazo, lactancia, pues se elimina por la leche materna, miastenia gravis y asma. Tomando benzodiacepinas, no se debe conducir ni manejar maquinaria peligrosa, ya que aumenta en cinco la posibilidad de accidentes. No se debe asociar con el alcohol ni con otros depresores del SNC por la peligrosa potenciación que tiene lugar. La posibilidad de un síndrome de abstinencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. Como norma muy general, pueden producirse síntomas de abstinencia tras 6-8 meses de tratamiento con dosis terapéuticas usuales. Como dosis de 2 a 5 veces las usuales, la sintomatología puede aparecer a las 2-3 semanas de tratamiento continuado. Como medidas de prevención o alivio de los síntomas de abstinencia de BZD, se recomienda utilizar la dosis más baja que sea eficaz; no prolongar la duración del tratamiento más de 4-6 meses (si es posible, no pasar de un mes y evaluar periódicamente la supresión del tratamiento); reducir gradualmente la dosis (por ejemplo, reducir primero la mitad de la dosis, después una cuarta parte y por fin la otra cuarta parte en un período de tiempo total de 2-4 semanas; también para evitar o aliviar el insomnio de rebote producido por tratamientos cortos de BZD de acción corta o ultracorta se ha recomendado reducir paulatinamente la dosis durante cuatro noches); psicoterapia de apoyo durante el período más molesto de la abstinencia que suele ser de unas dos semanas; y sustituir las BZD por otros fármacos (si se están utilizando BZD de vida media corta, sustituirlas por una de vida media larga; o sustituirla por otros fármacos).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En general, el pinazepam está contraindicado durante el embarazo y la lactancia, aunque es preciso valorar la relación entre el beneficio y el riesgo que supone su administración. Se han descrito casos de labio leporino y paladar hendido asociados a su administración durante el primer trimestre del embarazo. La administración final del embarazo puede producir en el recién nacido hiporreflexia, hipotonía, hipotermia, apnea y bajas puntuaciones en el test de Apgar. El uso crónico durante el embarazo puede producir un síndrome de abstinencia en el recién nacido (irritabilidad, temblor, hipertonía, hiperreflexia, taquipnea, vómito, diarrea, etc.). Pasan a la leche materna. Si es necesario su empleo, se recomienda las de acción corta.

Reacciones secundarias y adversas: En general, son de poca importancia. Las BZD son fármacos seguros y bien tolerados. La sedación excesiva es el efecto adverso más frecuente del pinazepam. Se manifiesta como somnolencia, disminución de la capacidad de atención y de concentración, alteración de la coordinación motora, de las funciones cognitivas, entre ellas de la memoria, pudiendo producir amnesia anterógrada y de la capacidad de decisión. Estos efectos remiten cuando se disminuye la dosis o se suprime el medicamento, pero también el organismo desarrolla tolerancia. Por tanto, aunque se presenten al principio del tratamiento, pueden disminuir su intensidad o desaparecer en unos días (1-2 semanas). Las BZD aumentan el riesgo de accidentes al conducir automóviles o manejar maquinaria peligrosa. Factores que incrementan este riesgo son la toma simultánea de alcohol, la acumulación por dosis repetidas de BZD de vida media larga, la toma de dosis altas, y también la propia ansiedad no tratada. Debe advertirse a los pacientes para que se aseguren de los efectos del fármaco, sobre todo en los primeros días de tratamiento (1-2 semanas), ya que suele producirse tolerancia; y también para que eviten la asociación de BZD y alcohol. Aunque las BZD producen normalmente un efecto antiagresivo, pueden producir en ocasiones una "reacción paradójica" que consiste en una desinhibición de la conducta agresiva (agitación e irritabilidad intensa o aumento del nivel general de hostilidad). Los efectos de las BZD sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca son mínimos. A veces pueden producir hipotensión, palpitaciones y vasodilatación coronaria. Igualmente, es escasa la incidencia de trastornos respiratorios tanto en dosis habituales como en intoxicaciones, pero pueden producir depresión respiratoria en pacientes con trastornos previos como bronquitis crónica, enfisema, etc., por lo que es preciso utilizarlas con precaución en estos casos. Están contraindicadas en pacientes con apnea del sueño.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Si se combina con otros agentes de acción central, como antipsicóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivos, analgésicos, narcóticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes, deberá tenerse en mente que sus efectos podrían potenciar o ser potenciados, por lo que no se recomienda el uso concomitante de pinazepam.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se ha establecido la seguridad del pinazepam para su uso durante el embarazo humano. Deberán evitarse durante el embarazo a menos que no exista alguna otra alternativa más segura. El pinazepam se transfiere a la leche materna, por lo cual no deberá administrarse a las madres que se encuentren lactando (ver precauciones o reacciones de uso durante el embarazo o la lactancia).

Dosis y vía de administración: Oral. Dosis estándar:para un efecto óptimo, la dosis deberá ser cuidadosamente individualizada. El tratamiento deberá comenzar en la dosis más baja efectiva apropiada para la condición en particular. Dosis usual en adultos para la administración oral:dosis inicial: 5-10 mg dependiendo de la gravedad de los síntomas, la dosis común es de 5-20 mg al día. La dosis máxima, unitaria oral para adultos no deberá exceder los 10 mg en condiciones normales. Duración del tratamiento:el tratamiento deberá ser tan corto como sea posible. El paciente deberá ser reevaluado con regularidad y deberá determinarse la necesidad de un tratamiento continuo, especialmente si el paciente ya no tiene los síntomas. No deberá exceder los 2-3 meses, incluyendo el período de reducción paulatina. No deberá ocurrir una extensión más allá de este período sin reevaluar la situación. Podría ser útil informar al paciente al principio del tratamiento que éste tendrá una duración limitada y explicarle precisamente cómo se disminuirá progresivamente la dosis. Además, es importante que el paciente esté al tanto de la posibilidad de fenómenos de rebote para minimizar la ansiedad sobre los síntomas que pudieran aparecer durante la abstinencia. Existe evidencia de que en el caso de las benzodiacepinas de corta acción, el fenómeno de abstinencia se puede manifestar dentro del intervalo de la dosis terapéutica, especialmente cuando dicha dosis es alta. Cuando se utilizan benzodiacepinas de acción prolongada como el diazepam, es importante dar aviso de que no debe cambiar a una benzodiacepina de corta acción pues podrían aparecer síntomas de abstinencia. Instrucciones especiales de administración: ancianos: dosis para pacientes ancianos:los pacientes ancianos deberán recibir una dosis reducida. Estos pacientes deberán ser monitoreados regularmente al principio del tratamiento para minimizar la dosis y/o la frecuencia de administración para prevenir la sobredosis por acumulación. Niños: dosis en niños:0,1-0,3 mg/kg de peso corporal al día. No se deberán administrar benzodiacepinas a niños sin una cuidadosa valoración de la indicación; la duración del tratamiento deberá mantenerse en un mínimo.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Una característica importante de las BZD es su seguridad en casos de ingestión de dosis muy altas de manera accidental o con intentos de suicidio. En este sentido, son mucho menos peligrosos que los barbitúricos (28) y se dispone actualmente de un antídoto o antagonista específico, flumazenilo, que compite con ellas en la unión a los receptores. Tolerancia:en muchos casos de uso prolongado de BZD, se pueden producir fenómenos de tolerancia (en alrededor de 1-2 semanas para la sobre sedación y de seis meses para el efecto ansiolítico) que se manifiestan en forma de una disminución de los efectos terapéuticos y adversos, y en la necesidad de aumentar la dosis para inducir el sueño o mantener el efecto ansiolítico. Este fenómeno es una de las principales razones para limitar el tiempo de utilización de estos compuestos, para indicar su empleo intermitente y, si es necesario, sustituirlos por otros fármacos que no presenten tolerancia cruzada con ellas (antihistamínicos, etc.). Dependencia, efecto rebote y síndrome de abstinencia. La administración de BZD a dosis altas y durante un período prolongado puede producir un estado de dependencia psíquica y física del fármaco, con la aparición de un síndrome de abstinencia cuando se interrumpe bruscamente su administración. Entre los síntomas de rebote o de abstinencia más frecuente, se encuentran ansiedad, insomnio, tensión, temblor, sudor, palpitaciones, etc. Generalmente, se considera que el riesgo de dependencia física es muy bajo y el cuadro, si se presenta, suele ser de escasa intensidad. Pueden presentar síntomas el 11% de los pacientes tratados con BZD, apareciendo un síndrome claro de abstinencia en el 5% de ellos. Como principales factores de riesgo de que se produzca un efecto rebote o síndrome de abstinencia se encuentran: el empleo de dosis altas, las BZD de vida media ultracorta o corta, durante un tiempo excesivo, pacientes con antecedentes de dependencia y la supresión brusca del tratamiento. Después de una sobredosis de benzodiacepinas, deberá inducirse al vómito (dentro de la siguiente hora) si el paciente está consiente, o bien, llevar a cabo un lavado gástrico con las vías aéreas protegidas si el paciente está inconsciente. Si no existe ninguna ventaja en vaciar el estómago, deberá administrarse carbón activado para disminuir la absorción.

Presentación(es): Caja con blister pack con 30 y 50 cápsulas de YUNIR®.

Leyendas de protección: Producto perteneciente al grupo II. Este medicamento sólo podrá utilizarse hasta la fecha señalada en el envase. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. El uso prolongado, aún a dosis terapéuticas, puede ocasionar dependencia. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Fabricado por: Polipharm Co. Ltd. 109 Mu 12, Bangna Tra Road, Bangplee, Samutprakarn 10540, Tailandia. Bajo licencia de: Eurodrug Laboratories B.V. Laan Copes van Cattenburch 74, 2585 GD The Hague, Netherlands. Importado y distribuido por: Industrias Químico Farmacéuticas Americanas S.A. de C.V. Circuito Cerrillo II Mza. 1; Lote 17 Col. Parque Industrial Lerma, C.P. 5200 Lerma, Edo. De México.

Número de registro del medicamento: 084M2004 SSA II.

Clave de IPPA: BEAR 03390702809/R2004