FLUANXOL

Denominación genérica: Flupentixol.

Forma farmacéutica y formulación: Grageas: cada gragea contiene: diclorhidrato de flupentixol equivalente a 5 mg, 1,0 mg y 5,0 mg de flupentixol. Excipiente c.b.p. 1 gragea.

Indicaciones terapéuticas: Está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia crónica y psicosis paranoicas con síntomas como alucinaciones, delirios paranoicos y alteraciones del pensamiento, acompañadas de apatía, anergia y aislamiento.

Farmacocinética y farmacodinamia: La administración oral produce niveles séricos máximos después de aproximadamente 4 horas (límite 2-6 horas). La biodisponibilidad del medicamento administrado por vía oral se reduce debido al metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad es del 40,0%. Los niveles estables se alcanzan en promedio a los 7 días. La concentración plasmática promedio para 5 mg de flupentixol es de aproximadamente 1,7 ng/ml en muestras de 24 horas. El volumen de distribución aparente es de 14,1 l/kg, lo que indica una marcada localización tisular, y su unión a proteínas es de aproximadamente 99%. La vida media biológica es de 35 horas aproximadamente y la depuración renal es de 0,29 l/min. Al igual que otros neurolépticos, el flupentixol bloquea los receptores de la dopamina (DA) y presenta un alto grado de afinidad por los receptores D2 y una afinidad moderada por los receptores D1. Cuando se administra a dosis altas (5 a 20 mg al día), el flupentixol ejerce un fuerte efecto antipsicótico. Su efecto sedante es débil, incluso después de la administración a dosis altas. Debido a su efecto bloqueador de los receptores de la dopamina, el tratamiento con flupentixol conducirá a un aumento del metabolismo de la DA, el cual puede ser predominante respecto al bloqueo de los receptores postsinápticos a dosis bajas. El metabolismo aumentado de la DA podría explicar el efecto positivo de flupentixol en el estado de ánimo y su efecto revitalizante.

Contraindicaciones: Intoxicación aguda por alcohol, barbitúricos y narcóticos; estados comatosos. No se recomienda en caso de pacientes excitables o hiperactivos, ya que su efecto activador puede conducir a que se excedan estas características.

Precauciones generales: Como con todos los neurolépticos vigilar la posibilidad de un síndrome maligno; deberá usarse con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo, enfermedades hepáticas y cardiovasculares. Si el paciente ha sido tratado previamente con otros neurolépticos, éstos deberán retirarse gradualmente. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración tienen que evaluarse periódicamente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se use en el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Neurológicos: pueden ocurrir síntomas extrapiramidales durante la fase inicial del tratamiento. En la mayoría de los casos, las reacciones colaterales pueden ser controladas satisfactoriamente con la reducción de la dosificación y/o fármacos antiparkinsonianos. El uso profiláctico rutinario de medicación antiparkinsoniana no es recomendado. Puede ocurrir muy ocasionalmente disquinesia tardía en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo. Los fármacos antiparkinsonianos no alivian estos síntomas. Reducción en la dosificación o si es posible la descontinuación de la terapia es recomendada. Psíquicas: insomnio transitorio, especialmente cuando el paciente es cambiado de un neuroléptico sedante. A dosis elevadas, un efecto sedante puede ocurrir en el paciente ocasional. Autonómicos y cardiovasculares: muy raros, dentro del rango de dosificación terapéutica.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El FLUANXOL®a dosis altas puede intensificar la respuesta a los efectos del alcohol, los barbitúricos y otros depresores del SNC. No debe administrarse en forma simultánea con guanetidina o compuestos de acción similar, ya que los neurolépticos pueden bloquear el efecto antihipertensor de dichos compuestos. El FLUANXOL®puede reducir la acción de la levodopa y de los fármacos adrenérgicos. El uso simultáneo de la metoclopramida y la piperacina aumenta el riesgo de presentación de síntomas extrapiramidales. No se recomienda su uso en pacientes excitables o muy activos, ya que el efecto activante de FLUANXOL®puede llevar a una exageración de estas características.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El empleo de FLUANXOL®puede dar lugar a alteraciones ligeras y transitorias en las pruebas de funcionamiento hepático.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad. Hasta el momento no se han registrado efectos carcinogénicos con el flupentixol. El FLUANXOL®debe utilizarse con cautela en pacientes que sufren trastornos hepáticos severos. Si el paciente ha sido previamente tratado con neurolépticos de efecto sedante, estos últimos deben ser retirados gradualmente. Aunque el FLUANXOL®es un fármaco no sedante, la capacidad para manejar u operar maquinaria puede ser afectada; por lo tanto, deben tomarse precauciones iniciales hasta que la reacción del individuo al tratamiento sea conocida.

Dosis y vía de administración: La dosis debe ajustarse individualmente de acuerdo con la condición. En general, dosis bajas deben ser usadas inicialmente e incrementarse hasta alcanzar el nivel efectivo óptimo tan rápidamente como sea posible, basado en la respuesta terapéutica. La dosis inicial es de 5 a 15 mg/día, dividida en dos o tres dosis al día; se puede incrementar a 40 mg/día, si es necesario. La dosis de mantenimiento por lo general es de 5 a 20 mg/día, que puede administrarse en una sola toma por la mañana. Vía de administración:oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sintomatología puede comprender somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hipo o hipertermia. El tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Debe efectuarse lavado gástrico tan pronto como sea posible y administrar carbón activado. Deben instituirse medidas de apoyo respiratorias y cardiovasculares. Las convulsiones pueden ser tratadas con diazepam y los síntomas extrapiramidales con biperiden. Advertencias especiales: el síndrome neuroléptico maligno (SNM) es una complicación rara, pero potencialmente fatal del uso de fármacos neurolépticos. Sus características más importantes son: hipertermia rigidez muscular, y fluctuación de la conciencia además de disfunción autonómica (presión sanguínea lábil, taquicardia, diaforesis). Junto con la suspensión inmediata del medicamento neuroléptico, es vital el uso de medidas generales de sostén y el tratamiento sintomático

Presentación(es): Frasco de polipropileno etiquetado con 10, 20, 30 y 50 grageas con 5,0 mg. Caja de cartón con 10, 20, 50 y 100 grageas en envase de burbuja con 0,5 mg. Caja de cartón con 10, 20 y 100 grageas en envase de burbuja con 1 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Consérvese el frasco bien tapado. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Lundbeck México S.A. de C.V. Oficinas:Av. Insurgentes Sur 1605 Piso 28 Torre Mural Col. San José Insurgentes 03900 México D.F., Tel. 50 62 69 00. Planta:Av. Gavilán 153 Col. Guadalupe del Moral 09360 México D.F., Tel. 50 62 06 70.

Número de registro del medicamento: 401M97 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-06350122080008/RM2006.