ARALEN

Denominación genérica: Fosfato de cloroquina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: fosfato de cloroquina equivalente a 150 mg de cloroquina. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento supresivo y accesos agudos de paludismo, debidos a infección con P. vivax, P. malariae, P. ovaley cepas susceptibles de P. falciparum. También está indicado para el tratamiento de la amebiasis extraintestinal.

Farmacocinética y farmacodinamia: Se ha encontrado que ARALEN®es muy activo contra las formas eritrocíticas de Plasmodium vivaxy Plasmodium malariaey la mayoría de cepas de Plasmodium falciparum(excepto gametocitos de P. falciparum). No se conoce el mecanismo de acción preciso de la droga. ARALEN®no previene las recaídas en pacientes con malaria por P. vivaxo P. malariaeporque no es efectivo contra las formas extraeritrocíticas del parásito, ni tampoco previene la infección por P. vivaxo P. malariaecuando se administra como profiláctico. Es altamente efectivo como un agente supresor en pacientes con malaria malariaeo vivax, termina con los ataques agudos e incrementa significativamente el intervalo entre el tratamiento y la recaída. En pacientes con malaria por P. falciparumabate el ataque agudo y produce curación completa de la enfermedad, a menos que se trate de un caso de cepas de P. falciparumresistentes. En los estudios in vitrocon trofozoítos de Entamoeba histolytica, se ha demostrado que ARALEN®también posee una actividad amebicida comparable a la emetina.

Contraindicaciones: Alteraciones retinianas o del campo visual, atribuibles al uso de compuestos de 4-amino-quinolinas o de cualquier otra etiología, y en pacientes con hipersensibilidad conocida a dichos compuestos; sin embargo, en los accesos agudos de paludismo causados por cepas de plasmodia susceptibles, el médico puede optar por utilizarlo, considerando los posibles beneficios y riesgos para el paciente.

Precauciones generales: ARALEN®no previene las recaídas en pacientes con malaria por P. vivaxo P. malariaeporque no es efectivo contra las formas extraeritrocíticas del parásito, ni tampoco previene la infección por P. vivaxo P. malariaecuando se administra como profiláctico. Todos los pacientes bajo tratamiento a largo plazo, deben ser examinados e interrogados periódicamente, deben incluirse estudios de reflejos de rodilla y tobillo con el fin de detectar evidencias de debilidad muscular. En caso de presentarse esta última, debe discontinuarse el medicamento. El uso de ARALEN®en pacientes con psoriasis podría precipitar un ataque agudo. Cuando se administra este medicamento en pacientes con porfiria, esta condición puede agravarse. No debe usarse el medicamento en estas condiciones, salvo que a juicio del médico los beneficios justifiquen los posibles riesgos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El uso de este medicamento durante el embarazo debe evitarse salvo cuando, a juicio del médico, los beneficios justifiquen el posible riesgo.

Reacciones secundarias y adversas: Después de la administración de ARALEN®en dosis adecuadas para el tratamiento de un ataque agudo de malaria o amebiasis extraintestinal, se han observado efectos ligeros y pasajeros, como: dolor de cabeza, prurito, molestias gastrointestinales, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cólicos, estimulación psíquica y raramente episodios psicóticos y convulsiones. Rara vez se han notado efectos cardiovasculares tales como, hipotensión y cambios electrocardiográficos (particularmente inversión o depresión de la onda T, ampliación del complejo QRS). Se han registrado pocos casos de sordera de tipo nervioso después de tratamientos prolongados, generalmente a dosis elevadas. También se han notado en tratamientos prolongados: neuromiopatías, discrasias sanguíneas, erupciones de tipo liquen plano y cambios de pigmentación en la piel y mucosas. A dosis terapéuticas se han observado trastornos visuales consistentes en visión borrosa o dificultad para enfocar o acomodar, los cuales son reversibles y desaparecen al discontinuar la terapia. Por otro lado, se han observado otro tipo de trastornos visuales y complicaciones oculares al usar cloroquina en tratamientos prolongados, con dosis diarias mayores de 250 mg de fosfato de cloroquina: estos disturbios consisten en: cambios reversibles de la córnea (edema transitorio o depósitos opacos del epitelio). Cambios retinianos tales como: estrechamiento de las arteriolas, lesiones maculares, palidez del disco óptico, atrofia óptica y pigmentación irregular. Estos cambios son generalmente irreversibles, algunos progresivos o raramente retardados. Los pacientes con cambios en la retina pueden ser asintomáticos, especialmente en los casos tempranos de la enfermedad o pueden quejarse de nictalopia y visión escotomatosa con defectos del campo visual y escotomas típicos temporales. En ocasiones puede presentarse visión escotomatosa, sin cambios retinianos observables. Cuando se contemplan terapias prolongadas con compuestos antimaláricos, deben realizarse exámenes oftalmológicos iniciales y periódicos. Si se encuentra alguna anormalidad, debe discontinuarse de inmediato el medicamento y observar al paciente.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los antiácidos o el kaolin pueden reducir la absorción de cloroquina y por lo tanto es recomendable tomarlos con cuatro horas de intervalo entre uno y otro. La cimetidina puede reducir significativamente el metabolismo y eliminación de la cloroquina. La administración concomitante con metronidazol puede ocasionar reacciones distónicas agudas. La cloroquina reduce la absorción de ampicilina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han descrito.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Adminístrese con cautela a personas con enfermedad hepática, alcohólicos o junto con fármacos de conocida hepatotoxicidad y en pacientes con deficiencia de G-6-PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa). En tratamientos prolongados, realizar periódicamente biometrías hemáticas completas. Si se presenta alguna alteración sanguínea que no sea atribuible al padecimiento bajo tratamiento, deberá considerarse la suspensión del medicamento.

Dosis y vía de administración: Paludismo:tratamiento del ataque agudo: inicialmente 4 tabletas (1 g); 6-8 horas después, 2 tabletas (0,5 g), y 2 tabletas al día (0.5 g) en los 2 días siguientes. Total: 10 tabletas (2,5 g) en 3 días. Dosis supresiva, adultos: 2 tabletas (0,5 g) una vez por semana, siempre en el mismo día por el tiempo que se permanezca en la zona endémica y hasta 8 semanas después. Niños: dosis proporcionales (5 mg calculados como base por kilo de peso) sin exceder la dosis de adultos. Un esquema posológico aceptado para el tratamiento del paludismo en niños es: 2-5 años, dosis inicial: 2 tabletas seguidas de 1 tableta 8 horas después. Total: 3 tabletas. 6-10 años, dosis inicial: 2 tabletas seguidas de 1 tableta 8 horas después y 1 tableta 24 horas después. Total: 4 tabletas. 11-15 años, dosis inicial: 3 tabletas seguidas de 1 tableta 8 horas después y 1 tableta 24 horas después. Total: 5 tabletas. Amebiasis extraintestinal:adultos: 4 tabletas diarias durante 2 días, seguidos de 2 tabletas al día durante 2 o 3 semanas. El tratamiento se combina usualmente con un amebicida intestinal.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación accidental y en muy raros casos a bajas dosis en pacientes con hipersensibilidad, pueden ocurrir síntomas de intoxicación en el curso de 30 minutos. Estos consisten en: dolor de cabeza, mareo, disturbios visuales, colapso cardiovascular y convulsiones seguidas de paro respiratorio repentino.

Presentación(es): Caja con 30 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Sanofi-Aventis de México S.A. de C.V. Planta: Acueducto del Alto Lerma No. 2, Zona Industrial, Ocoyoacac, Ocoyoacac, Edo. de México C.P. 52740, Oficinas: Av. Universidad No. 1738, Col. Coyoacán C.P. 4000.

Número de registro del medicamento: 30336 SSA IV.

Clave de IPPA: 093300RR010092