BENECID

Tabletas

Denominación genérica: Probenecida.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Probenecida 500 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Ayuda a mantener los niveles de penicilinemia en la terapia de la gonorrea. Disminuye los niveles elevados de ácido úrico causados por el tratamiento de los diuréticos tiazídicos. Ayuda a prevenir la gota. También se suele usar para prevenir la toxicidad renal en la quimioterapia por cisplatin. En el tratamiento de la sífilis mantiene niveles efectivos del nivel de antibióticos. Disminuye el ácido úrico en pacientes gotosas. Su administración con colchicina es útil en el tratamiento agudo de gota. Cada uno de los dos medicamentos actúa por diferente vía: por un lado actúa la colchicina contrarrestando el ataque agudo de gota, y por el otro, el probenecid que al disminuir el ácido úrico, previene la repetición del ataque.

Farmacocinética y farmacodinamia: Actúa disminuyendo la reabsorción de ácido úrico en el túbulo renal. Con lo cual aumenta la eliminación de ácido úrico, disminuyendo el depósito de uratos y promoviendo la reabsorción de los ya formados. También en el túbulo renal actúa disminuyendo la eliminación de las penicilinas, aumentando y prolongando el nivel plasmático de penicilina, ampicilina, metacilina, oxacilina, cloxacilina o nafcilina. Es el uricosúrico de elección para los pacientes que tienen la función renal normal.

Contraindicaciones: No se administre a niños menores de 2 años. Tampoco en casos de enfermedad hepática activa. Si se padece discrasia sanguínea, especialmente alteraciones de la medula ósea. Si padece en ese momento un ataque de gota (artritis gotosa aguda, aunque en éstos casos se puede administrar junto con colchicina). Si se padece enfermedad renal activa o litiasis úrica. Si se ha padecido reacción alérgica a este medicamento. Si se padece úlcera péptica activa.

Precauciones generales: El tratamiento se debe iniciar paulatinamente. Se recomienda la dosis de E 250 mg. (Media tableta) una o dos veces en 24 horas, durante una semana. Posteriormente se pasa a 500 mg. (Una tableta) en 24 horas. La dosis se regulará según los reportes de uricemia. Se recomienda la ingestión de bastante agua (en las primeras semanas, de 2 a 3 litros diarios). Asimismo y con el objeto de disminuir la precipitación de uratos, se recomienda alcanizar ligeramente la orina. Se debe tomar con los alimentos para reducir una posible irritación gástrica. Como todos los medicamentos, antes de su administración debe comprobarse el funcionamiento del hígado y del riñón. Si el paciente olvidara tomar una dosis, la tomará inmediatamente. Si se hubiera atrasado 12 horas o más tomara la dosis siguiente, no duplicará la dosis. Si se ha tomado durante varios meses, la supresión del tratamiento debe ser gradual.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han reportado problemas comprobados en la madre ni en el hijo. Sin embargo, se debe valorar el beneficio del tratamiento ante un posible riesgo fetal. No se ha reportado su presencia en la leche materna. Sí atraviesa la barrera placentaria.

Reacciones secundarias y adversas: Se tolera bien por la mayor parte de los pacientes. Puede producir: irritación gástrica, náuseas, cefalalgia, fiebre, erupciones cutáneas, vómitos, mareos, enrojecimiento, aumento de la frecuencia urinaria. Reacciones alérgicas fuertes. Anemia hemolítica, depresión de la médula ósea. Cuando se presenta, es algunas horas posteriores a su readministración después de una primera etapa. En estos casos se recomienda suprimir el tratamiento. En general, como todos los medicamentos se debe usar con precaución, si existe previamente un ligero padecimiento renal o hepático. Se deben analizar las ventajas y los posibles riesgos: en éstos casos podría llegar a daño hepático ó renal. Si aparece sangre en la orina o dolor en la región renal se debe investigar y en caso necesario interrumpir el tratamiento. Su uso durante períodos largos (meses o años) requiere supervisión y periódica evaluación por el médico tratante.

Interacciones medicamentosas y de otro genéros disminuyen el efecto del probenecid: La aspirina y otros salicilatos y subsalicilatos como el de bismuto. Además, en algunas casos puede dar su administración simultánea, un efecto paradójico como uricosúrico. (Se recomienda durante la administración de BENECID Valdecasas probenecida* emplear paracetamol como analgésico en lugar del ácido acetilsalicílico), los diuréticos, la pirazinamida, el alcohol y los refrescos de cafeína. Aumenta el efecto del probenecid: el alopurinol, aumentando además el tiempo de acción de éste. El BENECID Valdecasas probenecida* aumenta los efectos del naproxén, captopril, anticoagulantes orales, penicilinas y cefalosporinas; diclofenaco, dapsone, diphyllina, de los hipoglucemiantes orales, nitrofurantoínas. Con la ciprofloxacina se puede producir disfunción renal (al disminuir su eliminación). Por lo mismo, aumenta la toxicidad de la indometacina y del hepatotrexato. Aumenta y prolonga el efecto del thiopental, ketamina y de las sulfas, del acyclovir, clofibrato, metotrexato (en caso de administrarse metotrexato y BENECID Valdecasas probenecida* se debe disminuir la dosis de metotrexato y monitorear su nivel sanguíneo), paracetamol ketoprofén, midazolam, valacyclovir; zalcitabine, zidovudine, rifampin, ritonavir. Si se administra junto con penicilina aumenta de tres a cinco veces el nivel sanguíneo de penicilina. Si se administra junto con cefalosporinas duplica el nivel sanguíneo de éstos. Se recomienda durante el tratamiento: seguir dieta con pocas purinas. Cantidades grandes de café, té o refrescos de cola reducen la efectividad del tratamiento. Grandes cantidades de alcohol reducen también la efectividad del tratamiento. No se ha demostrado interacción con el tabaco, pero se recomienda suprimirlo. Puede producir mareos sobre todo al principio, limitar trabajos finos o peligrosos. Debe administrarse con precaución si existe hematuria, cólico renal, dolor costovertebral, si existen cálculos úricos renales (se deben prevenir alcalinizando la orina y con toma de líquidos de 2 a 3 lts diarios) Ulcera péptica.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede producirse anemia hemolítica, aplástica, depresión de la médula ósea, alteraciones de las pruebas hepáticas, alteraciones de las pruebas renales, hematuria. Disminución de glucosa sanguínea. Aumento del nitrógeno ureico: posible afectación renal. El test de azúcar minacio puede dar falsa positividad. Aumento del tiempo de protrombina, cuando se administra con warfarina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado datos comprobados de efectos sobre ninguno de los puntos anteriores ni sobre la función sexual.

Dosis y vía de administración: Oral. Como uricosúrico la dosis debe ser individualizada para cada paciente. Se comienza paulatinamente: 250 mg una a dos veces en 24 horas, durante una semana. Posteriormente, se pasa a 500 mg dos veces en 24 horas. Se debe regular la dosis según los reportes de uricemia. Cuando se administra el probenecid con objeto de aumentar el nivel de penicilina en la sangre, se recomienda según el caso: a) Infección gonocócica en hombre o mujer (uretral, cervical, rectal) no complicada: 4.8 millones de unidades de penicilina 6 procaína acuosa IM repartidos en dos dosis inyectadas en diferente lugar en una sola visita y 1 g de BENECID Valdecasas probenecida* inmediatamente antes de las inyecciones. Se suele hacer lo mismo en pacientes que han tenido contacto sexual con enfermos gonorreicos aunque no manifiesten síntomas (no son raros los pacientes asintomáticos). b) Infección gonocócica faríngea en hombre o mujer. 4.8 millones de unidades de penicilina G procaína acuosa IM repartidos en dos. Inyectadas en diferente lugar en una sola visita y 1 g de BENECID Valdecasas probenecida* inmediatamente antes de las inyecciones. Es muy importante seguir analizando a los enfermos, pues como se sabe, es más difícil tratar esta gonorrea que las ano-genitales. c) En mujeres embarazadas en quienes se compruebe la enfermedad, se debe seguir el mismo tratamiento por vía IM (4,8 millones de unidades de penicilina G procaína acuosa, repartidas en dos lugares) en una visita o 3.5 g de ampicilina oral más 1 g de BENECID Valdecasas probenecida* al mismo tiempo por vía oral en cualquiera de los dos casos. d) En casos de salpingitis gonocócica aguda se recomienda el mismo tratamiento por vía IM, o sea 4,8 millones de unidades de penicilina G procaína acuosa repartidas en dos inyecciones en distinto lugar más 1 g de BENECID Valdecasas probenecida* oral, tomado inmediatamente antes de las inyecciones, continuando por la toma de 500 mg de ampicilina cuatro veces al día durante 10 días. e) Infección gonocócica diseminada: se recomiendan 10 millones de penicilina G cristalina acuosa IV al día. Lo anterior durante 3 días. Continuando por la toma de 500 mg de ampicilina oral cuatro veces al día, hasta completar 7 días de tratamiento total. O bien, 3.5 g de ampicilina oral más 1 g. de BENECID Valdecasas probenecida*. Continuando con 500 mg. de ampicilina 4 veces al día durante 7 días. f) Infección gonocócica en niños; niños que hayan pasado la pubertad o con más de 45 kg de peso, mismo tratamiento que en adultos. En caso de vulvovaginitis y uretritis se recomienda penicilina G procaína acuosa 75,000 a 100,000 unidades/kg. IM dos administraciones en distinto lugar. Con administración simultánea de BENECID Valdecasas Probenecida* 23mg/kg oral. Estos tratamientos se deben hacer siempre bajo supervisión médica. El facultativo debe continuar observando al paciente, dada la dificultad en curar la infección gonocócica y sus complicaciones. Como uricosúrico en casos necesarios y con precaución, se puede llegar a la dosis de 2 g diarios. Normalmente tarda en normalizar la uricemia de 2 a 3 semanas. Se debe tomar con los alimentos (para reducir una posible irritación gástrica). Al mismo tiempo, se recomienda tomar bastante agua (en las primeras semanas, de 2 a 3 litros diarios) y alcalinizar la orina, para prevenir la formación de posibles cálculos úricos. Las tabletas pueden ser pulverizadas antes de ingerirlas. Suele ser necesaria la administración durante varios meses, para comprobar su efectividad en la prevención de los ataques de gota. Tratamientos más largos (de meses o años) requieren evaluaciones periódicas (sanguíneo completo, uricemia y función renal y hepática), con objeto de prevenir cálculos úricos y/o alteraciones renales o hepáticas. Si se teme un ataque de gota o bien éste se presenta, se debe administrar al mismo tiempo colchicina. Si se ha tomado durante varios meses, la supresión del tratamiento debe ser gradual, bajando la administración oral, al ritmo que se fue aumentando o más lentamente si se considera necesario. Si el paciente olvidara tomar una dosis, la tomará inmediatamente. Si se hubiera atrasado doce horas o más, tomará la dosis siguiente. No duplicará la dosis.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Irritación estomacal, náuseas, vómito, agitación nerviosa, delirio, ataques. Si la ingesta es grande, puede llegar al coma. El tratamiento debe ser bajo supervisión médica y consiste principalmente en ingerir gran cantidad de líquidos (caso necesario administrarlos por vía intramuscular I). Además se debe alcalinizar la orina bien con bicarbonato sódico (3.5 g por vía oral, diarios) o con citrato de potasio (7.5 g orales diarios). Se debe vigilar el resultado del tratamiento, con objeto de un posible aumento o disminución de éste. Se debe observar cuidadosamente, ajustando la dosis en cada caso particular en personas de más de 60 años de edad.

Presentaciones: Frasco con 10 y 50 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y al amparo de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por LABORATORIOS VALDECASAS, S.A. , Av. Insurgentes Sur 4058, Tlalpan, México, D.F., 14430. *Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 40921, SSA IV

Clave de IPPA: IEAR-108912/RM2002