DICLOXACILINA

Cápsulas

Denominación genérica: Dicloxacilina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: dicloxacilina sódica monohidratada equivalente a 500 mg. Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Dicloxacilina tiene acción bactericida contra gérmenes grampositivos, incluyendo estafilococos productores de betalactamasa, siendo éste su principal uso clínico; indicado para infecciones del tracto respiratorio superior e inferior como: amigdalitis, faringitis, otitis, sinusitis, bronquitis subaguda, neumonías y bronconeumonías, así como en infecciones de la piel, tejidos blandos como abscesos mamarios y cutáneos, furunculosis, celulitis, heridas y quemaduras infectadas; también tiene aplicación terapéutica en otras infecciones en las que se sospecha de cocos piógenos, incluyendo osteomielitis, septicemia y artritis séptica.

Farmacocinética y farmacodinamia: La dicloxacilina es una penicilina isoxazólica resistente a las betalactamasas con acción bactericida contra gérmenes grampositivos y algunos gramnegativos; su mecanismo de acción es la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana, interfiriendo en el paso final de la síntesis y en el reordenamiento de la pared celular en la fase de crecimiento y división. La dicloxacilina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal; sin embargo, su absorción es reducida con la presencia de alimento. Después de una dosis oral de 500 mg se alcanzan concentraciones pico plasmáticas de 10-18 mg por ml. Al administrar el doble de la dosis, la concentración plasmática puede llegar a duplicarse después de transcurrida una hora. Cerca de 95% de la dicloxacilina en la circulación se une a proteínas plasmáticas, la vida media plasmática es de aproximadamente 30 minutos en sujetos sanos, aunque en los neonatos tiende a prolongarse; la dicloxacilina cruza la barrera placentaria y es excretada por la leche materna. Hay una pequeña difusión hacia LCR, la cual aumenta cuando hay inflamación de las meninges; comúnmente, pueden lograrse concentraciones terapéuticas en pleura, líquido sinovial y hueso. El metabolismo de la dicloxacilina es hasta cierto punto limitado y sus metabolitos son excretados a través de la orina por filtración glomerular y secreción tubular renal; cerca de 50% de la dosis por vía oral es excretada por la orina, y una pequeña cantidad por la bilis. Sólo pequeñas cantidades de dicloxacilina pueden ser retiradas a través de la hemodiálisis.

Contraindicaciones: Se contraindica el uso de dicloxacilina en personas con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas.

Precauciones generales: Se ha demostrado que existe alergenicidad cruzada con otros antibióticos betalactámicos y carbapenémicos, por lo que se debe tomar en cuenta y deberá suspenderse de inmediato en caso de presentarse alguna reacción durante el tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido la seguridad del uso de dicloxacilina durante el embarazo ni durante la lactancia. Aunque estudios realizados no han demostrado acción teratógena, al igual que otras penicilinas la dicloxacilina se excreta a través de la leche materna, por lo que se utilizará a juicio del médico valorando el riesgo-beneficio.

Reacciones secundarias y adversas: La dicloxacilina como cualquier penicilina puede ocasionar reacciones de hipersensibilidad siendo éstas los efectos adversos más comunes y probablemente sea la causa más frecuente de alergia medicamentosa; la reacción de hipersensibilidad se puede presentar en cualquier forma de dosificación y no necesariamente cuando exista una exposición previa conocida. La reacción, cuando se presenta en alguna persona, puede exponerla a mayor riesgo al administrarse otra penicilina, aunque no necesariamente debe repetirse en exposiciones posteriores. Pueden aparecer en orden de frecuencia decreciente las siguientes manifestaciones: erupción maculopapular, urticaria, fiebre, broncospasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia. Cuando se presenta anafilaxia, puede ser grave y de consecuencias fatales, aun con dosis pequeñas, inclusive en pruebas cutáneas en las que se utilizan cantidades diminutas, aunque es más frecuente con la administración parenteral. Es necesario emprender medidas de urgencia pudiendo utilizar epinefrina, esteroides, líquidos intravenosos, oxígeno e inclusive intubación endotraqueal, dependiendo de la gravedad del caso. Otras reacciones adversas de las formas orales incluyen trastornos gastrointestinales como náuseas, vómito, dispepsia, dolor epigástrico y diarrea, haciendo necesario considerar que sean secundarias a Clostridium difficile. En casos raros se ha asociado a la dicloxacilina daño tubular renal y nefritis intersticial, así como eosinofilia, anemia hemolítica y alteración de las enzimas hepáticas TGO y TGP.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso concomitante de medicamentos con efecto bacteriostático como la tetraciclina puede antagonizar el efecto bactericida de la dicloxacilina. Asimismo, disminuye el efecto estrogénico de los anticonceptivos orales. El probenecid aumenta y prolonga los niveles de penicilina por disminución en la eliminación, debido a la competición de la secreción tubular renal de la dicloxacilina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han reportado en casos raros aumento transitorio de la transaminasa glutámico-pirúvica, transaminasa-glutámico oxalacética y fosfatasa alcalina; también se ha observado anemia hemolítica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios realizados con dicloxacilina no han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: De 1 a 2 g al día, dividir en 4 tomas una cada 6 horas, según la gravedad del caso. Se recomienda su administración en ayunas o 3 horas después de la ingesta de alimentos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosis, se deberá instaurar tratamiento de sostén y realizar determinaciones de laboratorio (BH, EGO, transaminasas hepáticas, urea y creatinina séricas). Si es necesario se aplicarán líquidos intravenosos y en los casos más severos, hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentación(es): Caja con 20 cápsulas de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso en la caja. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento es de empleo delicado.

Nombre y dirección del laboratorio: Hecho en México por: Antibióticos de México, S.A. de C.V.

Número de registro: 059M2003 SSA IV

Clave de IPPA: BEAR-122203/RM2003

Solución inyectable

Denominación genérica: Dicloxacilina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable: el frasco ámpula con polvo contiene: dicloxacilina sódica monohidratada equivalente a 500 mg de dicloxacilina. La ampolleta con diluyente contiene: agua inyectable 5 ml.

Indicaciones terapéuticas: Dicloxacilina es un antibiótico betalactámico bactericida indicado contra la mayoría de Streptococcusy Sthapylococcus. Infecciones de vías respiratorias altas (amigdalitis, faringitis). Infecciones de vías respiratorias bajas (bronquitis, neumonías de focos múltiples, bronconeumonía). Infecciones de piel y tejidos blandos (furunculosis, celulitis, impétigo, impétigo ampolloso, piodermitis). Heridas infectadas por Staphylococcus. Artritis séptica, osteomielitis.

Farmacocinética y farmacodinamia: La dicloxacilina es una penicilina semisintética que pertenece al grupo de las isoxazolilpenicilinas y es producto de una modificación en la cadena lateral del ácido 6-aminopenicilínico. Es un fármaco relativamente estable en medio ácido. La dicloxacilina es resistente a la degradación por parte de la penicilinasa. La dicloxacilina es un potente inhibidor de la proliferación de un elevado porcentaje de estafilococos productores de penicilinasa. De las isoxazolilpenicilinas, la dicloxacilina es la más activa y casi todas las cepas de Sthapylococcus aureusson inhibidas por concentraciones de 0,05 a 0,8 mg/ml. Su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis de la pared celular. Cuando se administra por vía intramuscular, las hemoconcentraciones de dicloxacilina son mayores de 15 mg/ml. La vida media de la dicloxacilina es de 30 a 60 minutos. Su unión a proteínas como la albúmina es del 90% a 95%, excretándose por el riñón, aproximadamente el 50% en las primeras 6 horas. Otra vía de eliminación es por inactivación hepática y excreción biliar.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la penicilina y debe ser usada con cautela en personas con alergias conocidas.

Precauciones generales: Debe emplearse con precaución en enfermos con antecedentes de alergia o asma, previa valoración del riesgo beneficio para el paciente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Hasta la fecha no se han reportado alteraciones en humanos durante el embarazo ni la lactancia. Sin embargo, dado que atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna, su uso en estas situaciones deberá ser valorado teniendo presente el posible riesgo-beneficio.

Reacciones secundarias y adversas: Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad que pueden variar desde eritema cutáneo, urticaria. También puede producir náusea, diarrea, vómito y colitis pseudomembranosa.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No deberá administrarse dicloxacilina conjuntamente con antibióticos bacteriostáticos debido a la posibilidad de bloqueo en función de los diferentes mecanismos de acción.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Al igual que otros fármacos betalactámicos, cuando la dicloxacilina se administre por períodos prolongados, será conveniente obtener pruebas de funcionamiento hepático.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios efectuados en varias especies animales han evidenciado, que la dicloxacilina carece de efecto carcinogénico, mutagénico y teratogénico y no modifica la fertilidad.

Dosis y vía de administración: La dosis y el tiempo de tratamiento dependen del tipo y la gravedad de la infección. El tratamiento debe continuarse de 48 a 72 horas después de que el enfermo se encuentre asintomático y los cultivos hayan resultado negativos. En infecciones estafilocóccicas graves, el tratamiento con DICLOXACILINA deberá continuarse por lo menos durante 14 días; en caso de osteomielitis y endocarditis, se requiere un tratamiento más prolongado. Se recomienda usar la vía parenteral en enfermos que no toleran la vía oral o que no pueden ingerir la forma oral de la dicloxacilina. Para infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas, infecciones localizadas en la piel y tejidos blandos producidas por gérmenes susceptibles se sugiere: adultos y niños de 40 kg o más: 125 mg cada 6 horas por vía IM o IV. Niños menores de 40 kg: 12,5 mg/kg/día en dosis divididas por igual cada 6 horas por vía IM o IV para infecciones diseminadas o de las vías respiratorias bajas. Adultos y niños de 40 kg o más: 250 mg a 500 mg cada 6 horas por vía IM o IV. Niños menores de 40 kg: 25 mg a 50 mg/kg/día en dosis divididas por igual cada 6 horas por vía IM o IV. En infecciones muy graves pueden administrarse 100 mg/kg/día o más por vía IV a criterio del médico tratante. No se recomienda usar dicloxacilina en recién nacidos. La dosis a inyectar debe administrarse durante un período de 3 a 5 minutos, ya que una administración más rápida puede producir convulsiones.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de reacción anafiláctica, se recomienda aplicar por vía subcutánea o intramuscular adrenalina a una dosis de 0,5 a 1 mg, 50 mg/kg de peso de hidrocortisona por vía IV directa en un lapso de 2 a 4 minutos y un antihistamínico por la misma vía.

Presentación(es): Frasco ámpula con polvo con 500 mg de dicloxacilina sódica y ampolleta con diluyente de 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere de receta médica. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso. Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de los niños. *Aprobó biodisponibilidad y bioequivalencia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Antibióticos de México S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 087M97 SSA IV.

Clave de IPPA: EEAR-03361200173/RM2003