SADOCIN

Denominación genérica: Trimetoprima-sulfametoxazol-guaifenesina.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada 100 ml contienen: Trimetoprima 800 mg, sulfametoxazol 4,000 mg, guaifenesina 1,000 mg. Vehículo, c.b.p. 100 ml. Cada cucharadita de 5 ml contiene: Trimetoprima 40 mg, sulfametoxazol 200 mg, guaifenesina 50 mg.

Indicaciones terapéuticas: Antimicrobiano bactericida de amplio espectro con acción fluidificante expectorante. Está indicado en las infecciones bacterianas del tracto respiratorio. Efectivo para las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica, en neumonopatías agudas como la neumonía, bronconeumonía, absceso pulmonar producidos por bacilos gramnegativos como el Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniaey Staphylococcus aureus. También está indicado en la traqueobronquitis y empiemas, además en las infecciones de la vías respiratorias altas donde el germen es sensible. Contiene un expectorante (guaifenesina) para disminuir molestias de la tos tanto en afecciones agudas como crónicas de vías aéreas superiores e inferiores, tanto de origen inflamatorio, irritativo o infeccioso. Asimismo ayuda a descongestionar las vías aéreas, ayuda a eliminar las flemas en la bronquitis y faringitis.

Farmacocinética y farmacodinamia: Después de su administración oral, la trimetoprima y el sulfametoxazol son absorbidos en forma rápida y casi completa. La presencia de alimento en el aparato digestivo no afecta la absorción. Las concentraciones sanguíneas máximas de trimetoprima se alcanzan en 2 horas, mientras que las de sulfametoxazol son a las 4 horas y la concentración alcanzada está relacionada con la dosis administrada. Las concentraciones sanguíneas eficaces persisten hasta por 24 horas después de administrar las dosis terapéuticas. En el adulto, las concentraciones en estado de equilibrio se obtienen después de la administración del fármaco durante 2-3 días. Ninguno de los dos componentes muestra algún efecto apreciable sobre la concentración alcanzada en la sangre por el otro. La trimetoprima se distribuye y concentra con rapidez en los tejidos y cerca del 40% se une a las proteínas plasmáticas en presencia de sulfametoxazol. El volumen de distribución de la trimetoprima es casi 9 veces mayor que el sulfametoxazol. Las concentraciones de trimetoprima en la bilis, el líquido y tejidos prostáticos, en la saliva, en el esputo y en las secreciones vaginales son superiores a las concentraciones plasmáticas. La concentración de sulfametoxazol activo en el líquido amniótico, el humor acuoso, la bilis, el líquido cefalorraquídeo, el líquido del oído medio, el esputo, el líquido sinovial y el líquido intersticial es del orden del 20-25% de la concentración plasmática correspondiente. Alrededor del 60% de la trimetoprima administrada y del 25% a 50% de sulfametoxazol se excretan en 24 horas por orina al igual que metabolitos de la trimetoprima. Los porcentajes de excreción y las concentraciones urinarias de ambos compuestos se reducen en forma significativa en los pacientes con uremia. La guaifenesina se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal y al mismo tiempo por efectos osmóticos directos se registran concentraciones en sangre de 1.5 mg/ml, 10-20 minutos después de su administración. Se metaboliza rápidamente siendo su vida media de 1-3 horas. Se excreta por vía urinaria y el mayor metabolito de la guaifenesina es rápidamente eliminado de la circulación. El sulfametoxazol es un inhibidor competitivo de la utilización del ácido p-aminobenozoico, en la síntesis de dihidrofolato por la célula bacteriana, lo que da lugar a un efecto bacteriostático. La trimetoprima inhibe de manera reversible a la dihidrofolato-reductasa (DHFR) bacteriana, enzima que convierte el dihidrofolato en tetrahidrofolato. Dependiendo de las condiciones, el efecto puede llegar a ser bactericida. De este modo, la trimetoprima y el sulfametoxazol bloquean dos pasos consecutivos en la biosíntesis del ácido fólico y por tanto, afecta profundamente la síntesis de las purinas, esenciales para la síntesis de los ácidos nucleicos de las bacterias. La mayoría de las bacterias patógenas comunes son sensibles in vitroa la trimetoprima y al sulfametoxazol en concentraciones muy inferiores a las alcanzadas en la sangre, los líquidos tisulares y la orina, después de la administración de la dosis recomendada.

Contraindicaciones: SADOCIN no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a algunos de los componentes del medicamento, uremia, glomerulonefritis, citopenias hemáticas, hepatitis, embarazadas, prematuros y recién nacidos. No debe administrarse simultáneamente con diuréticos tiácidos, furosemida o anticonvulsivos, ya que se forma una elevada incidencia de tombocitopenia y megaloblastosis. No se administre SADOCIN a pacientes con hipersensibilidad a la guaifenesina, tos crónica producida por tabaquismo, asma, bronquitis o enfisema. No se administre a menores de 2 años, gastritis o úlcera.

Precauciones generales: No debe usarse en prematuros y lactantes menores de 6 meses de edad.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No debe usarse SADOCIN durante el embarazo ni en periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Siguiendo la dosis recomendada, SADOCIN es bien tolerado. Sin embargo, como todas las sulfamidas, pueden presentarse náuseas, vómitos y exantemas. Síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme buloso), síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica) es raro y ocurren principalmente en pacientes de edad avanzada, glositis, estomatitis, púrpura, neutropenia, raramente agranulocitosis. Se ha llegado a observar ictericia leve y transitoria, así como cefalea, depresión y alucinaciones.

Interacciones medicamentosas y de otro género: SADOCIN potencia el efecto de los hipoglucemiantes orales. Inhibe el metabolismo hepático de fenitoína. La vitamina C al acidificar la orina, puede facilitar la precipitación de los cristales de las sulfamidas y derivados aceitados (cristalera). Las sulfamidas son capaces de desplazar a los anticoagulantes de su combinación con las proteínas plasmáticas, con aumentos de su acción anticoagulante, pero no es muy importante. En los pacientes ancianos puede ocurrir una elevación en los niveles de sangre de la digoxina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Muy raramente puede presentarse en anemias, trastornos de la coagulación, agranulocitosis, púrpura, alteración de la función renal en pacientes con neuropatía, disminución reversible en la depuración de creatinina en individuos con función renal normal. Puede haber una elevación de bilirrubina y transaminasas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento ninguna.

Dosis y vía de administración: Oral. Niños de 3 a 5 meses:Tomar ½ cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas. Niños de 6 meses a 5 años:Tomar 1 cucharadita (5.0 ml) cada 12 horas. Niños de 6 a 12 años:Tomar una cucharadita sopera (10 ml) cada 12 horas. Adultos:Tomar 2 cucharadas (10 ml) cada 12 horas. Duración del tratamiento:10 a 14 días. Se pueden dar cantidades mayores de PROFERAL-G en circunstancias especiales a pacientes con enfermedades o que amenazan la vida. La dosis para enfermos con insuficiencia renal debe disminuirse, y no debe administrarse si la depuración de creatinina es menor de 15 ml por minuto.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación se recomienda medidas generales de apoyo: ventilación adecuada, lavado gástrico y medicamentos de base que se utilizan en urgencias.

Presentación(es): Caja con frasco de 120 ml y cucharadita dosificadora.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere de receta médica. Este producto no deberá utilizarse por periodos prolongados, sin estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo y lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: PROFESIONAL MEDICA FARCORAL, S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 266M2002, S.S.A.

Clave de IPPA: FEAR-104268/R2002.