GIMACLAV

Suspensión

Denominación genérica: Amoxicilina/ácido clavulánico.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Hecha la mezcla, cada 5 ml contienen: amoxicilina trihidratada equivalente a amoxicilina 200,0 mg, clavulanato de potasio equivalente a ácido clavulánico 28,5 mg. Vehículo cbp 5 ml. Hecha la mezcla, cada 5 ml contienen: amoxicilina trihidratada equivalente a amoxicilina 400,0 mg, clavulanato de potasio equivalente a ácido clavulánico 57,0 mg. Vehículo cbp 5 ml. Hecha la mezcla, cada 5 ml contienen: amoxicilina trihidratada equivalente a amoxicilina 125 mg, clavulanato de potasio equivalente a ácido clavulánico 31,25 mg. Vehículo cbp 5 ml. Hecha la mezcla, cada 5 ml contienen: amoxicilina trihidratada equivalente a amoxicilina 250 mg, clavulanato de potasio equivalente a ácido clavulánico 62,5 mg. Vehículo cbp 5 ml.

Indicaciones terapéuticas: Amoxicilina/ácido clavulánico es un antibiótico betalactámico asociado a un inhibidor de las betalactamasas. Esta sinergia permite que la amoxicilina aumente su espectro terapéutico, haciendo que bacterias como S.aureussensible a meticilina, Moraxella catarralis, N. gonorrhoeae, H. influenzae, E. coli, P. mirabilis, K pneumoniey B. fragilissean sensibles a la asociación. GIMACLAV puede utilizarse en los siguientes casos: infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo oído y nariz):amigdalitis. Faringitis. Sinusitis. Otitis media. Infecciones del tracto respiratorio inferior:bronquitis aguda y crónica. Neumonía lobar y bronconeumonía. Infecciones del tracto urinario: cistitis. Uretritis (gonocócica). Pielonefritis.Otras infecciones: Infecciones de la piel y tejidos blandos. Sepsis intraabdominal. Osteomielitis. Aborto séptico. Absceso dental y en cualquier infección producida por gérmenes susceptibles al medicamento. Es importante señalar que un antibiograma que señale resistencia a la amoxicilina no debe de ser tomado como un indicativo de resistencia a GIMACLAV, ya que la adición de ácido clavulánico le confiere actividad contra microorganismos productores de betalactamasas.

Farmacocinética y farmacodinamia: El mecanismo de resistencia de algunas bacterias es por medio de la producción de enzimas llamadas betalactamasas, las cuales inactivan al antibiótico antes que pueda hacer efecto. El ácido clavulánico es obtenido del cultivo del Streptomyces clavigerus, con una estructura betalactámica similar al núcleo de la penicilina, teniendo una débil actividad antibacteriana pero siendo un potente inhibidor progresivo de las betalactamasas. GIMACLAV Suspensión presenta una relación de 4:1 entre amoxicilina y ácido clavulánico. La amoxicilina es estable en medio ácido, por lo que su administración por vía oral es adecuada, La biodisponibilidad del ácido clavulánico es entre 75% y 80%; en el caso de la amoxacilina, es 80% aproximadamente. GIMACLAV se une a proteínas en un 20%, la concentración plasmática máxima se alcanza por GIMACLAV en el lapso de una hora después de su absorción. El 10% de la amoxicilina y el 40% del ácido clavulánico son metabolizados, eliminándose el 70% del la amoxicilina por orina y el 40% del ácido clavulánico por la misma vía sin cambios. En el caso de pacientes con alteraciones en la función renal, la vida media del medicamento se prolonga y es necesario realizar ajustes en base a la velocidad de aclaramiento de la creatinina. GIMACLAV tiene una distribución muy buena en pulmón, hígado, riñón y sistema músculo esquelético, pero es casi nula en cerebro cuando la barrera hematoencefálica está completa, pero en caso de inflamación, la distribución se incrementa de forma notable, ocurriendo esto en cualquier zona del cuerpo que presente alguna inflamación local, como por ejemplo un absceso.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas o a cualquier componente de la fórmula.

Precauciones generales: No existe en el mercado penicilina que no ofrezca peligros. La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves o graves. Las penicilinas, siendo inofensivas para la mayoría de los pacientes, en otros su uso resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico, basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas por el uso del medicamento, determinará si deben o no ser utilizados. Las penicilinas son medicamentos útiles dentro de la terapéutica actual y su prescripción y uso quedará bajo la estricta responsabilidad del médico. En el caso de que se presenten accidentes por el uso de penicilinas, se recomienda la administración inmediata de adrenalina al milésimo por vía intramuscular. Podrán utilizarse, asimismo, otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente, como antihistamínicos, esteroides y otros. Este medicamento contiene edulcorantes y 10% de azucares, por lo que se recomienda precaución en pacientes con fenilcetonuria. El uso prolongado de GIMACLAV como terapia empírica puede favorecer el desarrollo de microorganismos resistentes, por lo que se recomienda siempre una correlación paraclínica por medio de cultivos con antibiograma previo a la ingesta de GIMACLAV para minimizar estos riesgos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los experimentos con animales no han demostrado efectos teratogénicos, aunque no se cuenta con estudios en humanos que de forma concluyente descarten cualquier anormalidad, por lo que igual que otros medicamentos, el médico debe de tomar la decisión de su uso en especial durante el primer trimestre del embarazo, a menos que el médico determine que sea necesario. Durante la lactancia, se pueden detectar pequeñas cantidades de GIMACLAV en la leche materna sin que represente un riesgo para el lactante salvo el riesgo de sensibilización a penicilinas.

Reacciones secundarias y adversas: Se han descrito numerosos efectos secundarios relacionados con este tipo de medicamentos, con una incidencia entre el 0,7 al 4% de los pacientes manejados. Las manifestaciones van desde exantema maculopapular, exantema urticartiforme, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia. En un 2 al 5% se presentan alteraciones gastrointestinales relacionadas con enterobacterias resistentes, crecimiento de Clostridium difficile, candidiasis y diarreas. Se ha reportado un incremento de la motilidad del intestino delgado con el ácido clavulánico, pero no se ha demostrado que esto sea un mecanismo de producción de diarrea. Se han reportado convulsiones y mioclonias en los pacientes con dosis altas de amoxacilina, pero con enfermedad renal o del SNC concomitante. El uso de amoxacilina en pacientes con mononucleosis infecciosa ha ocasionado erupción cutánea, por lo que no se recomienda su uso en este caso, aunque exista patología infecciosa concomitante. Los pacientes que experimentaron alguna reacción de hipersensibilidad a cefalosporinas pueden desarrollar sensibilización cruzada a penicilinas. Antes de iniciar la terapia con penicilinas, se debe preguntar cuidadosamente sobre reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas y de otros alergenos. Si ha ocurrido una reacción de este tipo, se debe evaluar el instituir o no la terapia con GIMACLAV. A nivel hepático, se han reportado ocasionalmente datos de disfunción que incluyen un incremento en las transaminasas séricas, bilirrubinas y/o fosfatasa alcalina. Los hallazgos histológicos han consistido predominantemente en cambios colestásicos, hepatocelulares o una mezcla de ambos. La presentación clínica de la disfunción hepática puede ocurrir durante o posterior a la terapia, observándose una completa resolución en todos los casos posterior al retiro de la terapéutica.

Interacciones medicamentosas y de otro género: GIMACLAV interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos, pudiendo ocasionar fallas en los métodos de control de natalidad hormonal que dependieran de estrógeno, recomendando utilizar un método anticonceptivo de respaldo. El uso de alopurinol o hiperuricemiantes puede predisponer la aparición de erupción cutánea al agregarse la terapia con amoxicilina. Se ha descrito que medicamentos como cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas y tetraciclinas pueden interferir con los efectos bactericidas de la amoxicilina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El uso prolongado de algunas penicilinas se asocia con resultados falsos-positivos de reacciones de proteína en orina (pseudoproteinuria), con ciertos métodos empleados (v. gr. prueba de calentamiento de ácido sulfosalicílico, prueba del ácido acético, reacción de Biuret, prueba del ácido nítrico). Debe distinguirse de la verdadera proteinuria que puede seguir al uso de otras penicilinas. Puede observarse una elevación transitoria y moderada de la alanino-aminotransferasa y aspartato-aminotranferasa, pero la significación clínica del hallazgo se desconoce.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Dado que el medicamento es de uso común y por tiempo limitado y que no se han reportado datos clínicos de alteraciones relacionadas con cambios carcinogénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad, no se han establecido precauciones especiales que tiendan a evitarlos.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Dosis:25 a 45 mg por kilogramo de peso por día, dividida en 2 dosis en el caso de GIMACLAV 200 y 400 mg (cada 12 horas) y en 3 dosis en la presentación de GIMACLAV 125 y 250 mg (cada 8 h). La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección y de la respuesta clínica. Se recomienda administrar junto con los alimentos para disminuir el potencial malestar gástrico. En caso de insuficiencia renal, la dosis deberá ser ajustada con base en la dosis correspondiente a la amoxicilina.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Una sobredosis considerable producirá muy altas concentraciones en la orina, sobre todo después de la administración parenteral. Es improbable que se originen problemas si se preserva una ingestión de líquidos y una diuresis adecuada; sin embargo, existe la posibilidad de cristaluria. Tal vez sea necesario tomar medidas más específicas en pacientes con insuficiencia renal; el antibiótico puede eliminarse mediante hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con frasco para 60 ml con 125 mg amoxicilina/ 31,25 mg ácido clavulánico/5 ml y dosificador. Caja con frasco para 60 ml con 250 mg amoxicilina/ 62,50 mg ácido clavulánico/5 ml y dosificador. Caja con frasco para 75 ml con 200 mg amoxicilina/ 28,50 mg ácido clavulánico/5 ml y dosificador. Caja con frasco para 75 ml con 400 mg amoxicilina/ 57,00 mg ácido clavulánico/5 ml y dosificador.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco. Hecha la mezcla, se conserva por 7 días en refrigeración.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Contiene aspartamo.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Farmacéuticos Collins S.A. de C.V. Av. López Mateos No. 1938, Col. Agua Blanca, C.P. 45070, Zapopan, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 531M2005 SSA IV.

Clave de IPPA: KEAR-07330022070132/RM2007

Tabletas recubiertas

Denominación genérica: Amoxicilina/clavulanato de potasio.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas recubiertas. Cada tableta contiene: amoxicilina trihidrada equivalente a 500 mg de amoxicilina, clavulanato de potasio equivalente a 125 mg de ácido clavulánico. Excipiente cbp 1 tableta. Cada tableta contiene: amoxicilina trihidrada equivalente a 875 mg de amoxicilina, clavulanato de potasio equivalente a 125 mg de ácido clavulánico. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: GIMACLAV es un antibiótico de amplio espectro contra los patógenos más comúnmente encontrados en la práctica general, así como en la hospitalaria. La acción del clavulanato amplió el espectro de la amoxicilina al incluir muchas cepas resistentes a otros antibióticos. GIMACLAV es recomendable en las infecciones bacterianas más comunes, como: infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo oído y nariz):amigdalitis. Faringitis. Sinusitis. Otitis media. Infecciones del tracto respiratorio inferior: bronquitis aguda y crónica. Neumonía lobar y bronconeumonía. Infecciones del tracto urinario): cistitis. Uretritis (gonocócica). Pielonefritis. Otras infecciones: infecciones de la piel y tejidos blandos. Sepsis intraabdominal. Osteomielitis. Y en cualquier infección producida por gérmenes susceptibles al medicamento como los que se señalan a continuación:

Farmacocinética y farmacodinamia: La farmacodinamia se explica de la siguiente manera: la disminución en la sensibilidad a muchos antibióticos es causada por enzimas bacterianas llamadas betalactamasas, las cuales destruyen al antibiótico antes de que éste pueda actuar sobre la bacteria. GIMACLAV es el mayor avance en la terapia antibiótica destinada a tratar infecciones causadas por dichas bacterias, así como también para aquellas infecciones debidas a microorganismos no productores de betalactamasas. GIMACLAV es una mezcla compuesta de amoxicilina trihidratada y la sal potásica del ácido clavulánico. En GIMACLAV, el clavulanato se anticipa al mecanismo de defensa bacteriano con un bloqueo irreversible de la enzima betalactamasa, lo cual convierte a los microorganismos en sensibles al rápido efecto de la amoxicilina. El clavulanato por sí solo tiene muy poca actividad antibacteriana. De la farmacocinética, sabemos que la amoxicilina es estable en el ácido gástrico, y entre el 75 y 90% de la dosis oral es absorbida por el tracto gastrointestinal. Una dosis de 500 mg presenta un nivel sérico de 6 a 8 mcg/ml después de una a dos horas. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción en forma aparente, por lo que se prefiere el uso de la amoxicilina para administración oral frente a otros antibióticos, incluida la ampicilina. Aproximadamente el 20% de la amoxicilina circulante está ligada a proteínas plasmáticas. Como otras penicilinas, la amoxicilina se distribuye en primer término en el líquido extracelular. Altas concentraciones son encontradas en bilis y en orina. No llega a cerebro ni a líquido cefalorraquídeo, a menos que se encuentren inflamadas las meninges. La amoxicilina es rápidamente eliminada, primero por el túbulo renal; el probenecid alarga el tiempo de excreción. Entre el 50 y 70% de la dosis es recuperada en orina sin cambio; aproximadamente el 10% es metabolizado. La fase beta de la vida media de eliminación, en pacientes con función renal normal, es de aproximadamente una hora. La vida media es prolongada en pacientes con daño renal (v. gr. 8 a 16 horas en pacientes anúricos), y es necesario un ajuste a la dosis o en el intervalo de administración.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas o a cualquier componente de la fórmula.

Precauciones generales: No existe en el mercado penicilina o cefalosporina que no ofrezca peligros. La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves o graves. Las penicilinas y las cefalosporinas, siendo inofensivas para la mayoría de los pacientes, en otros su uso resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico, basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas por el uso del medicamento, determinará si deben o no ser utilizados. Las penicilinas y las cefalosporinas son medicamentos útiles dentro de la terapéutica actual y su prescripción y uso quedará bajo la estricta responsabilidad del médico. En el caso de que se presenten accidentes por el uso de penicilinas o cefalosporinas, se recomienda la administración inmediata de adrenalina al milésimo por vía intramuscular. Podrán utilizarse, asimismo, otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente, como antihistamínicos, esteroides y otros. Este medicamento debe administrarse junto con los alimentos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los estudios en animales con GIMACLAV no han revelado efectos teratógenos. La amoxicilina se ha utilizado ampliamente en la práctica médica desde 1972, y se ha confirmado en varios estudios clínicos que se puede usar durante el embarazo. Cuando es esencial administrar una terapia con antibióticos durante el embarazo GIMACLAV puede considerarse apropiado. Durante la lactancia, se pueden detectar cantidades ínfimas de GIMACLAV en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Para la amoxicilina, los efectos secundarios generalmente son de naturaleza leve y pasajera; pueden incluir diarrea (lo cual disminuye sensiblemente al administrarse GIMACLAV conjuntamente con los alimentos), indigestión o erupción cutánea ocasional, del tipo urticaria, lo que sugiere una hipersensibilidad a la penicilina, o bien, de tipo eritematoso, pudiendo surgir una erupción eritematosa en pacientes con mononucleosis infecciosa; en ambos casos, se debe suspender el tratamiento. Reacciones de hipersensibilidad serias y ocasionalmente fatales han sido reportadas en pacientes con terapia a base de penicilinas. Aunque la anafilaxia es más frecuente en la terapia parenteral, esto ha ocurrido en pacientes con penicilinas orales. Estas reacciones se han observado en mayor proporción en pacientes con historia de sensibilidad a múltiples alergenos. En los pacientes en los que se ha reportado una historia de sensibilidad a la penicilina y que sufrieron reacciones severas, en general fueron tratados previamente con cefalosporinas. Antes de iniciar la terapia con penicilinas, se debe preguntar cuidadosamente sobre reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas y otros alergenos. Si ha ocurrido una reacción de las anteriores, se debe evaluar el instituir o no la terapia con GIMACLAV. A nivel hepático, se han reportado ocasionalmente datos de disfunción que incluyen un incremento en las transaminasas séricas, bilirrubinas y/o fosfatasa alcalina. Los hallazgos histológicos han consistido predominantemente en cambios colestásicos, hepatocelulares o una mezcla de ambos. La presentación clínica de la disfunción hepática puede ocurrir durante o posterior a la terapia, observándose una completa resolución en todos los casos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: GIMACLAV interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos. El uso de alopurinol o hiperuricemiantes puede predisponer la aparición de erupción al agregarse la terapia con amoxicilina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El uso prolongado de algunas penicilinas se asocia con resultados falsos-positivos de reacciones de proteína en orina (seudoproteinuria), con ciertos métodos empleados (v. gr. prueba de calentamiento de ácido sulfosalicílico, prueba del ácido acético, reacción de Biuret, prueba del ácido nítrico). Debe distinguirse de la verdadera proteinuria que puede seguir al uso de otras penicilinas. Puede observarse una elevación transitoria y moderada de la alanino aminotransferasa, pero la significación clínica del hallazgo se desconoce.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Dado que el medicamento es de uso común y por tiempo limitado y que no se han reportado datos clínicos de alteraciones relacionadas con cambios carcinogénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad, no se han establecido precauciones especiales que tiendan a evitarlos.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Dosis: adultos: en infecciones leves o moderadas, se administrará una tableta dos veces al día, cada 12 horas, por 7 a 10 días. La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección y de la respuesta clínica. Debe administrarse junto con los alimentos. En caso de insuficiencia renal, la dosis deberá ser ajustada con base en la amoxicilina.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Una sobredosis considerable producirá muy altas concentraciones en la orina, sobre todo después de la administración parenteral. Es improbable que se originen problemas si se preserva una ingestión de líquidos y una diuresis adecuada; sin embargo, existe la posibilidad de cristaluria. Tal vez sea necesario tomar medidas más específicas en pacientes con insuficiencia renal; el antibiótico puede eliminarse mediante hemodiálisis.

Presentación(es): Caja y frasco con 15 y 30 tabletas recubiertas de 500/125 mg y 850/125 mg para venta al público.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco y protegido de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No existe en el mercado penicilina o cefalosporina que no ofrezca peligros. La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves o graves. Las penicilinas y las cefalosporinas, siendo inofensivas para la mayoría de los pacientes, en otros su uso resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico, basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas por el uso del medicamento, determinará si deben o no ser utilizados. Las penicilinas y las cefalosporinas son medicamentos útiles dentro de la terapéutica actual y su prescripción y uso quedará bajo la estricta responsabilidad del médico. En el caso de que se presenten accidentes por el uso de penicilinas o cefalosporinas, se recomienda la administración inmediata de adrenalina al milésimo por vía intramuscular. Podrán utilizarse, asimismo, otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente, como antihistamínicos, esteroides y otros. Este medicamento debe administrarse junto con los alimentos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Farmacéuticos Collins S.A. de C.V. Ciprés No. 1677, Col. del Fresno, C.P. 44900, Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 480M2004 SSA IV.

Clave de IPPA: HEAR 04363102779/R2004