DOLVIRAN

Denominación genérica: Paracetamol.

Forma farmacéutica y formulación: DOLVIRAN®Jarabe: cada 100 ml de Jarabe contienen: paracetamol 2,4 g. Vehículo c.b.p. 100 ml. Cada 5 ml de DOLVIRAN®Jarabe contienen 120 mg de paracetamol.DOLVIRAN®Cápsulas: cada cápsula contiene: paracetamol 500 mg. Excipiente c.b.p. una cápsula. Dolviran®Tabletas: cada tableta contiene: paracetamol 500 mg. Excipiente c.b.p. una tableta.

Indicaciones terapéuticas: DOLVIRAN®Jarabe, DOLVIRAN®Cápsulas y DOLVIRAN®Tabletas están indicados en: estados febriles y dolorosos de diversa intensidad y localización como: infecciones de las vías respiratorias superiores (faringoamigdalitis, traqueobronquitis, sinusitis, otitis, así como en el resfriado común o gripe). También es de utilidad en el control de las reacciones post inmunización (vacunales). En padecimientos dolorosos como: cefalea, esguinces, fracturas, posparto, perioperatorio, mialgias, odontalgias, dolor artrítico y reumático. El paracetamol, principio activo de DOLVIRAN®Jarabe, DOLVIRAN®Cápsulas y DOLVIRAN®Tabletas, es recomendado como el analgésico de primera elección según el American College of Rheumatology (ACR) y la European League Against Rheumatism (EULAR). Además es sustituto como antipirético y analgésico en pacientes en quienes la otros AINE están contraindicados (úlcera péptica o hipersensibilidad) o cuando fuera desventajosa la prolongación del tiempo de sangrado.

Farmacocinética y farmacodinamia: El paracetamol se absorbe rápida y casi totalmente del tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima se alcanza en 30 a 60 minutos, y la vida media plasmática es de aproximadamente 2 horas a dosis terapéuticas. El paracetamol tiene distribución relativamente uniforme en casi todos los líquidos corporales. Su unión a proteínas plasmáticas es variable; del 20% al 50%. A dosis terapéuticas puede recuperarse escasamente un 10% de la droga en la orina sin cambios el primer día, pero prácticamente no se excreta sin cambios, la mayor parte se excreta después de la conjugación hepática por glucoronización (60%), sulfonación (35%) y conjugación con cisteína (3%); también se han detectado pequeñas cantidades de los metabolitos hidroxilados y desacetilados. Los niños tienen menor capacidad de glucuronización de la droga que los adultos sin embargo, presentan mayor capacidad de sulfonación. Cuando se ingieren dosis altas, el paracetamol experimenta una N - hidroxilación con formación de N-acetil-p-benzoquinoimina (NAPQI), que es un metabolito intermediario altamente reactivo. Este metabolito reacciona con grupos sulfhidrilo en proteínas y glutatión. Cuando hay depleción de glutatión hepático (p. e., tras la ingesta de grandes cantidades de paracetamol), aumenta la reacción con proteínas hepáticas y se produce necrosis hepática. La biodisponibilidad varia según la vía de administración. Luego de la administración oral es de 60-98%. DOLVIRAN®Cápsulas es una nueva forma farmacéutica que brinda la ventaja de una fácil deglución. De esta manera, es considerada también como la forma farmacéutica más conveniente para la administración de medicamentos por la vía oral. DOLVIRAN®gracias a su presentación de cápsulas con tecnología RP-Scherersol®ofrece la posibilidad de administrar un líquido en una formulación de dosificación de sólidos orales. Así mismo permite conservar la estabilidad de la sustancia contenida durante más tiempo que otras formas farmacéuticas, evitando fenómenos de oxidación, degradación y protegiendo eficazmente a principios activos fotosensibles como el paracetamol. El mecanismo de acción del paracetamol, aunque no esclarecido completamente se relaciona con el bloqueo de las enzimas involucradas en la transmisión del dolor a nivel del sistema nervioso central. Estas enzimas, las prostaglandinas, son las responsables de la reacción inflamatoria en el organismo y son bloqueadas por la acción de los AINE sobre las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2). Sin embargo, aparentemente el paracetamol no tiene acción significativa sobre estas enzimas por lo que se ha postulado que inhibe una enzima diferente, la COX-3. Esta hipótesis aún no confirmada, tiene también que explicar su falta de acción antiinflamatoria y bajo poder gastrolesivo. Estudios recientes confirman la presencia de esta nueva COX-3 en el cerebro y médula espinal y su inhibición en estos sitios centrales explicaría el alivio del dolor y la reducción de la fiebre sin tener los efectos adversos gastrointestinales.

Contraindicaciones: Enfermedad ácido péptica activa, hemorragia gastrointestinal, enfermedad hepática y renal grave, hipersensibilidad al Paracetamol, ingesta de anticoagulantes y trastornos de la coagulación. La administración simultánea con bebidas alcohólicas está contraindicada.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El paracetamol a dosis terapéuticas se considera un medicamento seguro durante el embarazo ya que los estudios en animales no han demostrado efectos negativos ni se han reportado efectos adversos durante el mismo. Se ha informado de casos de nefrotoxicidad y polihidramnios posterior a sobredosis de Paracetamol durante el embarazo. Por lo tanto, el empleo de DOLVIRAN®durante el embarazo queda a juicio del médico. DOLVIRAN®a dosis terapéuticas se excreta a través de la leche materna en concentraciones que se consideran seguras para el lactante.

Reacciones secundarias y adversas: A las dosis recomendadas el paracetamol es bien tolerado, las reacciones adversas son raras y habitualmente leves. En pacientes especialmente sensibles pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad, ligera somnolencia, urticaria, náusea, vómito, dolor epigástrico, ictericia, daño hepático, renal y metahemoglobinemia. Ocasionalmente se han reportado agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica. Casi todos los reportes de reacciones adversas están relacionados con sobredosificación.

Interacciones medicamentosas y de otro género: A dosis elevadas el paracetamol puede potenciar el efecto de los anticoagulantes orales. La propantelina disminuye la velocidad de absorción del paracetamol y la metoclopramida la acelera. Puede aumentar la toxicidad del cloranfenicol. Se debe tener especial cuidado en pacientes que ingieren medicamentos hepatotóxicos, particularmente con fármacos antiinflamatorios, antiepilépticos y el probenecid. La administración concomitante de barbitúricos y antidepresivos tricíclicos pueden disminuir el metabolismo de dosis altas de paracetamol, con prolongación de la vida media plasmática. El alcohol puede aumentar la hepatotoxicidad de la sobredosificación con paracetamol. La ingesta crónica de anticonceptivos orales inducen enzimas hepáticas y podría incrementar las concentraciones terapéuticas de paracetamol al aumentar el metabolismo del primer paso y su eliminación. Paracetamol es el único analgésico antipirético que puede ser combinado con cualquier otro AINE sin que se incremente el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En caso de hepatotoxicidad, puede presentarse elevación plasmática de transaminasas, así como de la bilirrubina plasmática. Puede ocasionar prolongación en el tiempo de protrombina. Pueden presentarse falsos positivos en las determinaciones de ácido úrico y de glucemia.

Precauciones generales: Se debe administrar con precaución en pacientes adultos mayores con datos de disfunción hepática, renal y en aquellos pacientes con antecedentes de enfermedad ácido-péptica. El paracetamol puede producir daño hepático cuando es administrado por periodos prolongados.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad en estudios experimentales.

Dosis y vía de administración: DOLVIRAN®Jarabe: En niños, el rango de dosis es de 10 a 15 mg/Kg/dosis, repetidas cada 4 a 6 horas, según sea necesario. Con el objeto de no alcanzar las dosis máximas diarias (50 a 75 mg/kg/24 horas) no exceda 5 tomas al día. Para dosificar DOLVIRAN®Jarabe usted deberá dividir los Kg de peso del paciente entre dos, obteniendo los mL que deberá de administrar. Ejemplo de tabla dosificadora.

DOLVIRAN®Cápsulas: Adultos: DOLVIRAN®Cápsulas es recomendado de 1 a 2 cápsulas (500 mg-1 g) cada 4 a 6 horas sin exceder una dosis máxima diaria de 4 g (8 cápsulas al día). DOLVIRAN ®Tabletas: en adultos, DOLVIRAN®Tabletas es recomendado de 1 a 2 tabletas (500 mg-1 g) cada 4 a 6 horas sin exceder una dosis máxima diaria de 4 g (8 tabletas al día).

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La reacción más severa por sobredosificación puede ser necrosis hepática después de ingerir dosis únicas de 10 a 15 g con intentos suicidas. Las dosis de 25 g o más, son potencialmente mortales. La intoxicación se puede manifestar por palidez, náuseas, anorexia, vómitos y dolor abdominal; en casos extremos puede haber alteraciones de la función hepática así como insuficiencia renal, depresión respiratoria, colapso cardiovascular, acidosis metabólica y arritmias cardíacas. En caso de intoxicación, la conducta que se debe adoptar de inmediato es vaciado y lavado gástrico y la administración oral de carbón activo y metionina o acetilcisteína; en algunos casos se impone la hemodiálisis. En cualquier caso se considera imprescindible el traslado del paciente a un centro hospitalario especializado.

Presentación(es): DOLVIRAN®Jarabe: caja con frasco con 60 y 120 ml y medida dosificadora.DOLVIRAN®Cápsulas: caja con 10, 20 y 30 cápsulas de 500 mg en envase de burbuja.DOLVIRAN®Tabletas: caja con 20 tabletas de 500 mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: DOLVIRAN®Jarabe: conserve el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C. DOLVIRAN®Cápsulas:consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco y fresco. DOLVIRAN®Tabletas:consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

Leyendas de protección: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: DOLVIRAN®Cápsulas: Hecho en Argentina por: Cardinal Health Argentina 400 SAIC. Av. Márquez 691, B1657CSA, Villa Loma Hermosa, Buenos Aires, Argentina. Distribuido en México por: Bayer de México, S.A. de C.V. Miguel de Cervantes Saavedra No. 259, C.P. 11520, México, D. F. DOLVIRAN®Jarabe: Hecho en El Salvador por: Corporación Bonima, S.A. de C.V. Carretera Panamericana Km 11, Ilopango. San Salvador, El Salvador. Distribuido en México por: Bayer de México, S.A. de C.V. Miguel de Cervantes Saavedra No. 259, C.P. 11520, México, D. F. DOLVIRAN®Tabletas:Hecho en México por: Bayer de México, S.A. de C.V. Miguel de Cervantes Saavedra No. 259, C.P. 11520, México D.F.

Número de registro del medicamento: DOLVIRAN®Cápsulas:113M2005 SSA IV. DOLVIRAN®Jarabe: 105M97 SSA IV. DOLVIRAN®Tabletas: 47380 SSA.

Clave de IPPA: DOLVIRAN®Cápsulas: IEAR-06330022070121/RM 2006. DOLVIRAN®Jarabe:EEAR-06330022070063/RM 2006. DOLVIRAN®Tabletas:LEAR-05330020451271/RM 2005. CLAVE IPP FAM:07330010481533.