SULIDOL-GB

Denominación genérica: Nimesulida.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula de gelatina blanda contiene: nimesulida 100 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: La nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo y químicamente una sulfoanilida. Su mecanismo de acción principal es la inhibición preferencial de la isoforma 2 de la ciclooxigenasa (COX- 2). Está indicado como antiinflamatorio, analgésico y antipirético, para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producido por infecciones de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalectomía, sinusitis, otitis). En los procesos inflamatorios periarticulares a traumatismos como: torceduras, contusiones y distensiones, luxaciones, esguinces y fracturas.

Farmacocinética y farmacodinamia: La nimesulida se absorbe bien por vía oral sin que afecte la presencia de alimentos; se une a proteínas plasmáticas en un 99%, siendo metabolizado en el hígado. Los niveles plasmáticos se aprecian a partir de 1,27 minutos después de su administración, la vida media es de aproximadamente 1 hora 47 minutos. El efecto terapéutico de nimesulida es el resultado de su habilidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, vía inhibición de la ciclooxigenasa. El mecanismo de acción de nimesulida es muy complejo y puede tener interferencia con la producción-acción de mediadores de otras prostaglandinas como enzimas, derivados tóxicos oxigenados, citocinas, factor de actividad platelal (PAF) o histamina, la inhibición de O2está posiblemente relacionada con los efectos sobre los leucocitos polimorfonucleares, al incremento en CAMP y al subsecuente aumento de la actividad de las proteínas cinasa A, que puede interferir con la quimiotaxis. La nimesulida se metaboliza preponderantemente a un derivado 4-hidroxi y los metabolitos se excretan de modo preferente ( >80%) por los riñones.

Contraindicaciones: Nimesulida está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal, hepatopatia previa, antecedentes de alergia o asma por nimesulida, aspirina u otros antiinflamatorios no esteroideos. En hemorragia gastrointestinal activa, ulcera péptica y obstrucción pilórica. No debe utilizarse en niños menores de 12 años.

Precauciones generales: El tratamiento no puede superar los 7 días. En pacientes alcohólicos, deberán realizarse controles de la función hepática y suspender la medicación frente a mínimas alteraciones de la misma. Existen reportes de casos de hepatitis medicamentosa en pacientes tratados con nimesulida. Se han reportado episodios aislados de insuficiencia hepática en personas que recibían nimesulida sin que se halla podido establecer una relación directa. Sin embargo, no debe utilizarse nimesulida en personas con antecedentes de enfermedades hepáticas crónicas o daño hepático severo previo. Las hemorragias gastrointestinales o las ulceras o perforaciones pueden producirse en cualquier momento en el curso del tratamiento. El riesgo relativo aumenta en el paciente de edad y en el paciente bajo tratamiento con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios. En caso de hemorragia gastrointestinal o de ulcera, debe interrumpirse de inmediato el tratamiento. Nimesulida debe ser administrada con prudencia y bajo estricta supervisión médica, en especial en pacientes con antecedentes digestivos (afecciones gastrointestinales, antecedentes de ulcera, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), o hematológicos (trastornos de coagulación, alteraciones hematológicas), hepáticas o renales. Suministrar con cautela en pacientes geriátricos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: A las dosis recomendadas, es bien tolerado; ocasionalmente, se observa la aparición de efectos secundarios como pirosis, náuseas, vómito, diarrea y gastralgias leves y transitorias, tal vez a tal grado que se requiera la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Debido a la extensa unión de nimesulida a proteínas plasmáticas, la administración concomitante con ácido salicílico, ácido valproico o tolbutamida puede afectar los niveles séricos. Por otra parte, la nimesulida puede desplazar a la furosemida, reduciendo el efecto diurético de la misma. La administración concomitante de nimesulida y digoxina no afecta las concentraciones séricas de esta última. Aunque la nimesulida no parece interactuar con la warfarina, en la práctica clínica, la interacción con los anticoagulantes orales parece potenciar el efecto deéstos. Nimesulida puede causar la inducción enzimática de la teofilina cuando está administrado concomitante con él. Aunque la nimesulida no presenta ningún efecto significativo sobre sangre del ayuno y tolerancia de la glucosa en los pacientes tratados con los agentes antidiabéticos, deberán ser vigilados rigurosamente. La administración simultánea de litio con nimesulida provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Pueden verse alteradas las pruebas de funcionamiento hepático cuando los esquemas terapéuticos son prolongados, al suspenderlos vuelven a normalizarse, en pacientes que reciben terapia anticoagulante o antiagregante plaquetaria deben ser controlados con pruebas de coagulación ya que por interacción con nimesulida pueden ser modificados.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Investigaciones sobre la posible actividad mutagénica y teratogénica in vitrode nimesulida utilizando diferentes pruebas demostraron que el fármaco no causa ningún efecto de este tipo.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Dosis en adultos y niños mayores de 12 años: tomar 1 cápsula 2 veces al día, esta dosis se puede aumentar según la severidad de los síntomas y la respuesta del paciente. Se recomienda administrar las cápsulas después de las comidas. Infecciones del tracto respiratorio superior, traumatismos, artritis reumatoide, intervenciones quirúrgicas:1 cápsula cada 12 horas. Dismenorrea primaria:1 cápsula cada 12 horas durante 10 días, empezando 5 días antes del sangrado.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosis, recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).

Presentación(es): Venta al público y exportación: caja con 10 cápsulas de gelatina blanda de 100 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Vía de administración:oral. Dosis:la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia, ni en niños menores de 12 años. Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Nafar Laboratorios, S.A. de C.V. Justo Sierra No. 933, Col. Agua Blanca Industrial CP 45235, Zapopan Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: 213M2006 SSA IV.

Clave de IPPA: GEAR-06330021830215/R2006