SELECTOFEN

Gel

Denominación genérica: Diclofenaco.

Forma farmacéutica y formulación: Gel. Cada 100 g contienen: diclofenaco sódico 1 g. Excipiente csp 100 g.

Indicaciones terapéuticas: El diclofenaco gel es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con acción analgésica, auxiliar en el tratamiento de dolor leve a moderado consecuencia de procesos traumáticos agudos y es un analgésico de aplicación tópica útil para el tratamiento local de: inflamación traumática y postraumática de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones a causa de esguinces, luxaciones y contusiones. Formas localizadas de reumatismo de tejidos blandos como tendosinovitis, tendovaginitis, bursitis, periadipatia y síndrome de hombro-mano. Formas localizadas de reumatismo degenerativo, como artrosis de las articulaciones periféricas y de la columna vertical. Tratamiento de las queratosis actínicas.

Farmacocinética y farmacodinamia: El diclofenaco posee actividades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Es un inhibidor de la hidrooxigenasa y su potencia es sustancialmente mayor que algunos otros medicamentos para el mismo fin. Además, disminuye las concentraciones intracelulares de ácido araquidónico libre en leucocitos, tal vez al modificar la liberación o captación de dicho ácido graso. Cuando el diclofenaco sódico gel es aplicado de manera tópica, el diclofenaco se absorbe en la epidermis. Después de la aplicación de 2 g de diclofenaco sódico gel 3 veces al día en un período de 6 días en sujetos sanos, pueden detectarse pequeñas cantidades de éste en plasma. Los parámetros de biodisponibilidad fueron área bajo la curva (AUC) (0-t) 9 + 19 ng•h/ml (media ± DE) con Cmáxde 4 ± 5 ng/ml y Tmáxde 4,5 ± 8 horas. En comparación de en una dosis única de 75 mg de diclofenaco oral de acción prolongada que produce una AUC de 1.600 ng•h/ml. Sin embargo, la biodisponibilidad después de la aplicación tópica del gel de diclofenaco sódico es mucho menor que después de la administración oral del mismo activo. El diclofenaco se une de una manera importante a la albúmina sérica. El volumen distribución del diclofenaco después de la administración oral es aproximadamente de 550 ml/kg. El diclofenaco es eliminado a través del metabolismo y subsecuente excreción urinaria y biliar de glucorónidos y los metabolitos de sulfato conjugados. Pequeñas cantidades de diclofenaco libre inalterado son excretadas a través de la orina. Aproximadamente el 65% de la dosis es excretada en la orina y aproximadamente el 35% en la bilis como diclofenaco conjugado sin cambios mas metabolitos. Debido a que la eliminación renal no es una vía importante de eliminación para el diclofenaco inalterado, no es necesario ajustar las dosis en pacientes con insuficiencia renal leve. La vida media terminal del diclofenaco es aproximadamente de 2 horas.

Contraindicaciones: El uso de diclofenaco gel está contraindicado en casos de hipersensibilidad al diclofenaco, propilenglicol, isopropanol, ácido acetilsalicílico y otros medicamentos AINEs.

Precauciones generales: El diclofenaco gel debe de aplicarse en superficies cutáneas sin escoriación, no se debe permitir que tenga contacto con los ojos y mucosas. La administración de grandes cantidades del producto o durante largos periodos de tiempo puede dar lugar a manifestaciones sistémicas. Evitar la exposición excesiva al sol para reducir el riesgo de reacciones de fotosensibilidad.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido la seguridad del diclofenaco sódico gel durante el embarazo; sin embargo, el diclofenaco administrado por vía oral se distribuye en pequeñas cantidades en la leche materna por lo que su administración durante este periodo se limita a casos en donde a juicio del médico, los beneficios potenciales superen a los posibles riesgos.

Reacciones secundarias y adversas: Se han reportado casos de reacciones relacionadas con la piel, siendo las mas frecuentes el prurito, las reacciones en la zona de aplicación, piel seca, rash y eritema. También se han reportado casos raros de efectos secundarios relacionados con el sistema nervioso central, sobre todo relacionados con el sitio de la aplicación del gel, entre éstas se encuentran las parestesias, hiperestesias y el estremecimiento y otras reacciones raras como rash vesículo-ampular, exfoliación de la piel y piel ulcerada.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Debido a la baja absorción a nivel plasmático del diclofenaco gel, no se han reportado hasta la fecha dichas reacciones.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta la fecha, no se han reportado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios realizados con animales de laboratorio (ratones albinos), no se encontró incremento en el riesgo de presentar efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad después de la aplicación de diclofenaco gel al 0,035% en un período de 2 años.

Dosis y vía de administración: Tópica. Aplique en el lugar afectado tres o cuatro veces al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación es muy poco probable debido a la vía de administración. Las reacciones que pueden presentarse son vértigo, confusión, visión borrosa.

Presentación(es): Caja con tubo con 30 g. Caja con tubo con 60 g.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza No. 728, Col. Moderna, Guadalajara, Jal., 44190, México.

Número de registro del medicamento: 358M98 SSA IV.

Clave de IPPA: GEAR-203770/R98

Solución inyectable

Denominación genérica: Diclofenaco.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: diclofenaco sódico 75 mg; vehículo cbp 3 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio. SELECTOFEN está indicado en tratamiento inicial, agudo o crónico de los siguientes síntomas: artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artrosis y padecimientos inflamatorios y/o degenerativos del sistema músculo esquelético. Padecimientos traumáticos:esguinces, contusiones, luxaciones, fracturas. Síndrome doloroso de columna vertebral. Ataque de gota. Inflamaciones y dolores postoperatorios. Dismenorrea primaria.

Farmacocinética y farmacodinamia: La actividad antiinflamatoria, analgésica y antirreumática de SELECTOFEN se debe a las propiedades del diclofenaco sódico. Al igual que otros inflamatorios no esteroidales, su mecanismo de acción se desconoce, pero se cree que esté involucrado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El diclofenaco presenta una actividad superior a la del ácido acetilsalicílico y de la indometacina. Absorción:después de 20-30 minutos de la administración oral y de 20 minutos de la administración intramuscular de SELECTOFEN, se alcanzan concentraciones hemáticas óptimas de 2,5 mcg/ml. La depuración plasmática es de 263 + 56 ml/min. Distribución:el diclofenaco se liga en un 99% a las proteínas plasmáticas en forma reversible. La farmacocinética no se modifica con administraciones repetidas; tampoco se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados. Metabolismo:el diclofenaco se metaboliza rápidamente en el hígado, formando glucorónidos y por hidroxilación simple o conjugada. Excreción: entre el 40-60% del diclofenaco es excretado por orina y un 35% por bilis; puede así decirse que su excreción es renal y biliar. Los conjugados del metabolito principal el 4-hidroxidiclofenaco constituyen un 20-30% lo eliminado por orina y el 10-20% se elimina por bilis. Los conjugados de otros metabolitos representan de un 10-20% y de estos sólo pequeñas cantidades son eliminados por bilis. El 10% de conjugados no hidroxilados son eliminados por orina y menos del 5% por bilis. No hay diferencia entre adultos y ancianos en lo que se refiere a su absorción, niveles hemáticos, metabolitos y excreción. En enfermos con padecimientos renales y padecimientos en hígado, las concentraciones hemáticas y la eliminación es similar a la de pacientes sanos.

Contraindicaciones: En pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. No se debe administrar a pacientes que han desarrollado asma, urticaria u otro tipo de reacción alérgica a los analgésicos-antiinflamatorios no esteroides, ya que se han reportado reacciones anafilácticas graves. Pacientes con úlcera péptica sangrante. Enfermedad acidopéptica. Hipertensión arterial severa. Insuficiencia cardíaca renal y hepática.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El uso de diclofenaco está asociado con afecciones gastrointestinales severas como sangrado, ulceración y perforación; por lo tanto, debe ejercerse una estricta vigilancia médica a pacientes tratados crónicamente (usar la dosis efectiva más baja). En caso de sangrado de úlcera, la medicación debe suspenderse. Al igual que otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroides, se pueden presentar anormalidades en algunas pruebas de función hepática. En pacientes de edad avanzada, usar medicación con cautela. No se administre durante el embarazo ni la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Tracto gastrointestinal:dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea, calambres abdominales, flatulencia, anorexia; raras veces úlcera péptica con o sin hemorragia o perforación, diarrea sanguinolenta y pancreatitis. SNC:cefalea, vértigo y raras veces somnolencia, desorientación, trastornos de memoria, insomnio, alteración en el oído, trastornos de visión. Piel:eritemas o erupciones. Riñones:casos aislados, insuficiencia renal y trastornos urinarios. Hígado:aumento de las enzimas séricas de aminotransferasa (T.G.O, T.G.P.). Hipersensibilidad:en raras ocasiones, reacciones de hipersensibilidad como asma.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No debe administrarse simultáneamente con preparados de litio o digoxina, ya que puede elevarse su nivel plasmático y causar hiperpotasemia a pacientes que toman diuréticos ahorradores de potasio. El uso concomitante con otros antiinflamatorios no esteroides puede favorecer la aparición de efectos colaterales. En pacientes tratados con anticoagulantes, se debe tener una estrecha vigilancia por los antecedentes que se presentan con otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroides, aún cuando con diclofenaco no se ha reportado ningún caso. El diclofenaco actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas renales, por lo cual hay que actuar con precaución para evitar aumentar la toxicidad con metotrexato y la ciclosporina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El diclofenaco altera la agregación plaquetaria sin afectar tiempo de sangrado, la protrombina y el fibronógeno plasmático o los factores V, VII y XI, por lo cual se recomienda efectuar controles de cuadro hemático, así como de función renal y hepática.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta la fecha, no se han reportado efectos relacionados con este punto.

Dosis y vía de administración: Intramuscular profunda o intravenosa por infusión. La dosis para adulto es de 1 ampolleta intramuscular profunda diaria, para tratamientos cortos y se puede aumentar hasta 2 ampolletas por día. No debe administrarse por más de 2 días. En caso necesario, seguir con tratamiento oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación, las medidas son de apoyo y sintomáticas; se desconoce un cuadro clínico por intoxicación con diclofenaco.

Presentación(es): Caja con 2 y 4 ampolletas de 3 ml con 75 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y protegido de la luz.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo, la lactancia ni a niños menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza No. 728, C.P. 44190, Guadalajara, Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: 127M96 SSA IV.

Clave de IPPA: CEAR-110021/RM2001