DIAPEROL

Denominación genérica: Loperamida.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: clorhidrato de loperamida 2 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: El uso de DIAPEROL es sintomático en los siguientes casos de diarrea aguda como: diarrea del viajero, diarrea infecciosa aguda y diarrea enterotoxigénica. También en el caso de la diarrea crónica su uso es sintomático aliviando el dolor y la diarrea originada por colon irritable y síndrome de malabsorción. Regula el tiempo de tránsito intestinal en pacientes quirúrgicos con ileostomía o colostomía, mejorando también la consistencia de las heces.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:actúa rápidamente después de su ingestión y alcanza un pico máximo en plasma en 3 a 5 h después de una dosis oral. Su vida media es en promedio de 10 h y experimenta extenso metabolismo hepático. Farmacodinamia:la loperamida disminuye la motilidad gastrointestinal por el efecto que ejerce sobre las fibras musculares longitudinales y circulares del intestino; lo anterior es resultado de interacción con receptores opioides en el intestino. Parte de su efecto antidiarreico puede ser por causa de disminución de la secreción gastrointestinal: al parecer, inhibe la calmodulina aumentando la absorción de agua y electrolitos a nivel del lumen intestinal. La loperamida también incrementa el tono el esfínter anal, un efecto que puede ser usado en beneficio terapéutico en algunos pacientes que sufren incontinencia anal.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Pacientes con obstrucción intestinal constipación o atonía intestinal. Las tabletas no deben usarse en menores de 12 años. Debe utilizarse con mucho cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y en pacientes con hiperplasia prostática. Debe ser evitado el DIAPEROL si se sospecha de diarrea inflamatoria o sanguinolenta debido a que los agentes que reducen la motilidad intestinal se han visto que prolongan la duración de la fiebre en pacientes con Shigellosis, en pacientes con megacolon toxico por C. difficiley síndrome urémico-hemolítico en niños afectados por la toxina Shigaproducida por E. coli.

Precauciones generales: La terapia inicial debe incluir una adecuada rehidratación. En pacientes con diarrea, especialmente en niños, puede ocurrir depleción de fluidos y electrólitos. El DIAPEROL no deberá administrarse en niños sin prescripción y supervisión médicas. Si no ocurre mejoría clínica en la diarrea aguda dentro las primeras 48 h con la administración de DIAPEROL, éste debe ser discontinuado. En los pacientes que tienen enfermedad inflamatoria del colon activa, debe usarse con mucha precaución para prevenir el desarrollo de megacolon tóxico. Debe consultarse un médico en presencia de distensión abdominal ausencia de ruidos intestinales o si no se observa mejoría clínica. Los pacientes con disfunción hepática deberán ser monitoreados cuidadosamente por signos de toxicidad del SNC debido a su rápido metabolismo de primer paso.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia. Hasta la fecha, no existe evidencia de que la loperamida posea propiedades teratogénicas, por lo que se deberán valorar los beneficios terapéuticos contra los posibles riesgos potenciales antes de su administración especialmente en el primer trimestre del embarazo. No hay suficientes estudios, pero en algunos se ha detectado loperamida en pequeñas cantidades en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: En dosis recomendadas aun por tiempo prolongado de administración, no se han reportado ningún tipo de reacción adversa. Se han observado reacciones de hipersensibilidad, constipación, cólicos, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cansancio, somnolencia, mareos y boca seca y hasta erupción cutánea leve, los cuales pueden remitir al suspender la administración de loperamida. Los niños pueden ser más sensibles que los adultos a los efectos depresivos de la loperamida sobre el sistema nervioso central.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Cuando se administra DIAPEROL con otros derivados o análogos de los opiáceos, puede causar depresión del sistema nervioso central e íleo paralítico.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se conoce ninguna hasta el momento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No hay estudios que comprueben el potencial carcinogénico, teratogénico y alteración sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Oral. Niños mayores de 12 años:diarrea aguda: 1 tableta al inicio, después dar 1 tableta por cada evacuación. Diarrea crónica: 1 tableta al día al inicio, después se ajustara la dosis hasta lograr 1 a 2 evacuaciones sólidas al día. Dosis máximas: no más 3 tabletas por kg de peso corporal. Adultos:diarrea aguda: 2 tabletas al inicio, después dar 1 tableta por cada evacuación. Diarrea crónica: 2 tabletas al día al inicio, después se ajustara la dosis hasta lograr 1 a 2 evacuaciones sólidas al día. Dosis máximas: no más de 6 tabletas al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación o disminución del metabolismo del DIAPEROL por disfunción hepática, puede presentarse signos de depresión del sistema nervioso central (estupor, coordinación anormal, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria) e íleo paralítico. Los niños pueden ser más sensibles que los adultos a los efectos en SNC. El antídoto es administrar naloxona. Ya que la duración de acción de loperamida es más prolongada que la de naloxona, deberá repetirse la administración de naloxona. El paciente deberá ser monitoreado cuidadosamente cuando menos durante 48 horas a fin de detectar posible depresión del SNC.

Presentación(es): Caja con 12 tabletas de 2 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni la lactancia. No se administre a niños menores de 6 años. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Diba S.A. Escorza No. 728, Col. Moderna, C.P. 44190 Guadalajara, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 317M2004 SSA IV.

Clave de IPPA: EEAR-05330020451375/RM2006