EFIKEN

Denominación genérica: Ketoprofeno.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: ketoprofeno 100 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: El ketoprofeno tiene propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. El ketoprofeno está indicado para el tratamiento sintomático de artritis reumatoide, artritis gotosa, enfermedades degenerativas de las articulaciones (osteoartritis). Reumatismo extraarticular, como tendinitis y bursitis. Dolor, independientemente de su origen, tal como dolor dental y dismenorrea primaria.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción: ketoprofeno se absorbe rápida y casi totalmente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad de las cápsulas es de aproximadamente el 90%. Los alimentos y la leche disminuyen la velocidad de absorción del fármaco, dando como resultado una reducción y retraso en el pico de las concentraciones plasmáticas; sin embargo, la cantidad total absorbida no resulta afectada. La administración concomitante de antiácidos a base de sales de aluminio y magnesio o antiácidos de fosfato de aluminio no parece afectar la absorción del fármaco. Se ha encontrado una considerable variación interindividual e intraindividual en las concentraciones plasmáticas obtenidas con una dosis dada. Distribución: la distribución del ketoprofeno en los fluidos corporales humanos no ha sido caracterizada completamente. El ketoprofeno se distribuye en el fluido sinovial, presentando un pico en las concentraciones del fluido sinovial de alrededor del 30% a las obtenidas en el plasma; las concentraciones del fármaco en el fluido sinovial excedieron a las plasmáticas después de 4-6 horas de la administración. El fármaco también se distribuye rápidamente en el sistema nervioso central con concentraciones equivalentes a las plasmáticas, como fármaco libre. Aproximadamente un 99% del ketoprofeno se encuentra unido a proteínas principalmente a la albúmina. Esta unión a proteínas parece estar disminuida en los pacientes geriátricos y en pacientes con cirrosis alcohólica. No se sabe si el ketoprofeno se distribuye en la leche humana. Eliminación: las concentraciones plasmáticas del ketoprofeno parecen decrecer de una manera bifásica. Administrando dosis sencillas o múltiples del fármaco en adultos sanos, la vida media de eliminación promedió 1,1 a 4 horas. En pacientes geriátricos, la vida media de eliminación se incrementa ligeramente en un promedio de 3-5 horas, posiblemente debido a una disminución en la velocidad de glucuronidación. En pacientes con daño renal, también se prolonga la vida media de eliminación; cuando el daño renal es moderado (es decir depuración de creatinina de 20-60 ml/min), la vida media de eliminación se encontró dentro de limites normales, promediando alrededor de 3,5 horas. En pacientes con daño renal moderado a severo, la vida media de eliminación del ketoprofeno fue aproximadamente de 5 a 9 horas. No se ha establecido la ruta metabólica exacta del ketoprofeno; sin embargo, el fármaco se metaboliza rápidamente en el hígado principalmente por hidroxilación y una conjugación con el ácido glucurónico. El conjugado glucurónico del ketoprofeno y sus metabolitos hidroxilados son farmacológicamente inactivos, a la fecha no se han identificado metabolitos activos. El ketoprofeno y sus metabolitos son excretados principalmente en la orina. Alrededor del 50-90% de una dosis oral única administrada en adultos sanos fue excretada en la orina y del 1-8% en heces en 1-5 días. La mayor parte de la excreción urinaria se presenta en las 12-24 horas y la excreción fecal en las 24-48 horas. El ketoprofeno libre puede ser removido por hemodiálisis y diálisis peritoneal. Farmacodinamia: ketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del ácido aril-caboxílico y perteneciente al grupo del ácido propiónico. Ejerce actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria e inhibe la agregación plaquetaria. Estas propiedades se han relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Contraindicaciones: Su uso está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco y en pacientes en los que el ácido acetilsalicilíco u otros analgésicos o antipiréticos desencadenan reacciones de asma, urticaria u otras reacciones de hipersensibilidad. Los pacientes bajo tratamiento de ketoprofeno deben ser advertidos de evitar el tomar ácido acetilsalicílico. El fármaco debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica o disfunción renal.

Precauciones generales: Como muchos otros inflamatorios no esteroideos, ketoprofeno deberá tomarse con las comidas en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal o gastrectomías, para evitar la aparición de trastornos digestivos. No se ha establecido su uso en niños menores de 12 años, por lo que no se recomienda la administración en este grupo de edad.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. No se ha establecido si el ketoprofeno se distribuye en la leche humana. Por estas razones, no se recomienda su uso durante el embarazado y la lactancia. Su uso durante estas etapas queda bajo criterio, evaluación y responsabilidad del médico que lo prescribe.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos secundarios del ketoprofeno son moderados e involucran principalmente al tracto gastrointestinal. Los efectos adversos en el tracto gastrointestinal y la cefalea parecen estar relacionados con la dosis y se presentan más frecuentemente en mujeres; estos se manifiestan básicamente durante el primer mes del tratamiento y su frecuencia disminuye al reducir la dosis y continuar con la terapia. Los efectos adversos sobre el tracto gastrointestinal pueden minimizarse al administrar el medicamento con alimentos, leche o antiácidos. La dispepsia es el efecto más comúnmente reportado presentándose en alrededor del 12% de los pacientes. También se han reportado náuseas, diarrea, dolor abdominal, constipación, flatulencia, dolor de cabeza y excitación (insomnio, nerviosismo, irritabilidad, ansiedad) en más del 3% de los pacientes.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Fármacos que se unen a proteínas:ya que el ketoprofeno se encuentra ampliamente unido a proteínas, este puede ser desplazado de los sitios de unión o puede desplazar a otros fármacos que se unen a proteínas, por lo que los pacientes con tratamientos concomitantes con estos fármacos deben mantenerse bajo observación ya que pueden presentar efectos adversos. Salicilatos:debido a que la interacción del ketoprofeno con los salicilatos puede resultar en respuestas individuales impredecibles y que la interacción de ambos fármacos es compleja, no se recomienda administrar el ketoprofeno conjuntamente con ácido acetilsalicílico. Probenecid:el probenecid al parecer inhibe la conjugación del ketoprofeno y la excreción renal de sus conjugados, por lo que no se recomienda su administración conjunta. Metotrexato:se ha presentado toxicidad severa y algunas veces fatal al administrar concomitantemente agentes antiinflamatorios no esteroidales, incluyendo al ketoprofeno con metotrexato. Litio:se debe monitorear la concentración plasmática del litio, así como observar la presencia de signos y síntomas derivados de la neurotoxicidad inducida por litio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Pruebas in vitroa una concentración de 60 mg/ml de ketoprofeno han dado resultados falsos en las concentraciones de glucosa sanguínea, hierro sérico y bilirrubina sérica; sin embargo, esta concentración excede las concentraciones plasmáticas normales. Por tanto, no se conoce la importancia clínica de estas interferencias.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios de reproducción en ratas y ratones con dosis superiores a 9 y 12 mg/kg al día respectivamente (alrededor de 0,2-0,3 veces la dosis máxima diaria recomendada en humanos basada en el área corporal respectivamente) no han revelado evidencia de teratogenicidad o embriotoxicidad; sin embargo, dosis superiores a 12 mg/kg en conejos produjeron toxicidad materna que fue asociada con embriotoxicidad, mas no teratogenicidad. Estudios de reproducción en ratas macho usando dosis de ketoprofeno superiores a 9 mg/kg/día no han revelado evidencias de daño en la fertilidad; sin embargo, dosis de 6 a 9 mg/kg/día disminuyeron el número de sitios de implantación en ratas hembra. A la fecha, no existen estudios adecuados y controlados del uso de ketoprofeno en mujeres embarazadas, por lo que el fármaco puede usarse durante los primeros meses del embarazo sólo cuando los beneficios potenciales a la madre justifiquen el posible riesgo al feto. El ketoprofeno no debe administrarse durante los últimos tres meses del embarazo, ya que la inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede provocar efectos adversos en el sistema cardiovascular fetal o complicaciones durante el parto.

Dosis y vía de administración: La vía de administración es oral. Los efectos adversos del fármaco en el tracto gastrointestinal pueden minimizarse con la administración simultánea del medicamento y alimentos, leche o antiácidos. La dosis debe ajustarse cuidadosamente de acuerdo a los requerimientos y respuesta individuales usando la menor dosis efectiva posible, principalmente en aquellos pacientes debilitados, geriátricos o con daño renal o hepático. Enfermedades inflamatorias:para el tratamiento sintomático de la artritis reumatoide aguda o crónica, la espondilitis anquilosante o de la osteoartritis la dosis inicial normal en adultos es de 75 mg tres veces al día o de 50 mg 4 veces al día. En el caso de pacientes geriátricos, se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 75-150 mg diarios, ya que su función renal normalmente está disminuida. La dosis subsecuente debe ajustarse de acuerdo con la respuesta y tolerancia del paciente. La dosis de mantenimiento para el tratamiento es de 150 a 300 mg al día administrada en 3 o 4 dosis divididas, con una dosis máxima de 300 mg al día. Dosis en daño renal:la máxima dosis recomendada en pacientes con daño renal moderado es de 150 mg al día, mientras que en pacientes con daño renal severo (con depuración de creatinina menor a 25 ml/min. por 1,73 m2o en una fase terminal de enfermedad renal) la dosis máxima es de 100 mg al día. Los pacientes con hipoalbuminemia y daño renal o hipoalbuminemia y daño en la función hepática deben ser cuidadosamente monitoreados al administrarles el fármaco.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Existe escasa información disponible de la toxicidad aguda del ketoprofeno, aunado a que no se conoce la dosis letal aguda en humanos. Cuando se ha presentado una sobredosificación, las manifestaciones han sido somnolencia, vómito y dolor abdominal. En casos de sobredosificación aguda deben tomarse las medidas generales, incluyendo vaciado inmediato de estómago por inducción de émesis o lavado gástrico, seguido de un tratamiento de soporte sintomático bajo vigilancia médica. La hemodiálisis puede ser útil en la eliminación del fármaco; sin embargo, no hay datos específicos y algunos médicos cuestionan la eficacia del tratamiento, ya que la mayor cantidad del fármaco se encuentra unido a proteínas.

Presentación(es): Caja con 15 o 20 cápsulas. También disponible como Genérico Intercambiable (GI).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en lactancia ni en niños menores de 12 años. Léase instructivo anexo.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Kendrick S.A. Textitlán No. 42 Col. Sta. Ursula Coapa México D.F. C.P. 04650, México.

Número de registro del medicamento: 230M99 SSA IV.

Clave de IPPA: BEAR-05330020450008/RM2005