ERITROPHARMA-S

Denominación genérica: : Eritromicina.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Hecha la mezcla cada 100 ml contiene: Etilsuccinato de eritromicina equivalente a 5 g de eritromicina, excipiente cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Infecciones de las vías respiratorias superiores leves a moderadas ocasionadas por Streptococcus pyogenes, estreptococosdel grupo viridans, Streptococcus pneumoniae, oHaemophilus influenzae (cuando etilsuccinato eritromicina se emplea concomitantemente con dosis adecuadas de sulfonamidas, puesto que no todas las cepas de H. influenzaeson susceptibles a las concentraciones de eritromicina que se alcanzan habitualmente). Infecciones de las vías respiratorias inferiores leves a moderadas ocasionadas por S. pyogenes, S. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniaeo Legionella pneumophila. Difteria:como coadyuvante de la antitoxina, para evitar la aparición de portadores y para erradicar los microorganismos en éstos. Eritrasma:en el tratamiento de infecciones debidas a Corynebacterium minutissimum.Infecciones de la piel y tejidos blandos de gravedad leve a moderada ocasionadas porS. pyogenesoStaphylococcus aureus(durante el tratamiento se pueden desarrollar estafilococos resistentes). Tos ferina (bordetella pertussis):la eritromicina es eficaz para eliminar el microorganismo de la nasofaringe de las personas infectadas, lográndose así que no infecten a otras personas. Asimismo, la eritromicina puede ser útil en la profilaxis de la tos ferina en personas susceptibles expuestas a dicha enfermedad. Infecciones causadas por Listeria monocytogenes. Conjuntivitis neonatal porChlamydia.

Farmacocinética y farmacodinamia: El etilsuccinato de eritromicina, administrado por vía oral, es fácil y rápidamente absorbido. Debido a su estabilidad en medio ácido, las concentraciones séricas son similares, ya sea que el etilsuccinato sea ingerido en ayunas o después de una comida. Después de una dosis única de 250 mg, las concentraciones sanguíneas alcanzan promedios de 0,29, 1,2 y 1,2 mg/l a las 2, 4, y 6 horas, respectivamente. Las preparaciones de etilsuccinato se absorben primero y se hidrolizan en la sangre para liberar la eritromicina. La distribución de la eritromicina es amplia después de la administración oral. La unión a proteínas es de 73-81%. La eritromicina cruza la placenta y se distribuye en la leche materna. Solamente cantidades pequeñas penetran el líquido cefalorraquídeo. A excepción del cerebro, las concentraciones en los tejidos se mantienen más tiempo que en el suero. La eritromicina se concentra en la bilis y el hígado en pacientes con la función hepática normal. Los niveles en semen y líquido prostático son 33% más altos que en suero. Debido a la absorción oral relativamente pobre de la eritromicina, las concentraciones significativas se alcanzan en el intestino grueso. La eritromicina se metaboliza en el hígado a varios metabolitos inactivos. Su período se puede prolongar en pacientes con insuficiencia hepática. La excreción de la eritromicina se da principalmente por vía biliar, con una cierta reabsorción. Solamente cantidades pequeñas se encuentran en la orina. En pacientes con función renal normal, la vida media sérica es cerca de 1,5-2 horas. Los pacientes con anuria pueden tener una vida media sérica de 6 horas. La eritromicina se une a la subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la síntesis de proteínas bacteriana. Es eficaz contra una gama amplia de microorganismos y, como otros antibióticos que inhiban síntesis de proteínas, la eritromicina es principalmente bacteriostática. La actividad de la eritromicina contra organismos gram-positivos es generalmente mayor que contra los organismos gram-negativos debido a su penetración superior. Los microorganismos gram-positivos susceptibles a eritromicina incluyen Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridansy Corinebacterium diphteriae. Otros microorganismos que se han encontrado susceptibles a la eritromicina incluyen Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes, Borrelia burgdorferi(agente causal de la enfermedad de Lyme) Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum y Ureaplasma urealyticum.

Contraindicaciones: ERITROPHARMA-S®está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a este antibiótico. ERITROPHARMA-S®está contraindicada en los pacientes que toman terfenadina, astemizol o cisaprida. No se use en el embarazo y la lactancia.

Precauciones generales: Debido a que la eritromicina es excretada vía hepática, ERITROPHARMA-S®se debe administrar con precaución en pacientes con alteraciones en a función hepática. Cuando se emplean dosis mayores a 1 g al día, no es recomendable la administración cada 12 horas. Se debe de utilizar con precaución en pacientes con miastenia gravis, ya que se ha reportado exacerbación de la astenia en estos pacientes. En uso pediátrico se debe solicitar a los padres que avisen de manera inmediata al médico de cualquier síntoma de irritabilidad del paciente asociada con la alimentación o presencia de vómitos, ya que se han reportado casos de estenosis pilórica hipertrófica con el uso de eritromicina. El uso prolongado o repetido de eritromicina puede dar lugar a un crecimiento excesivo de bacterias o de hongos no susceptibles. Si ocurre una superinfección, se debe descontinuar de inmediato la eritromicina y sustituirla por la terapia adecuada.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Eritromicina es clasificada como categoría B por la FDA. Datos disponibles del uso humano de la eritromicina durante el embarazo no apoyan la asociación del uso de la misma con la aparición de malformaciones congénitas. La eritromicina cruza la barrera placentaria, pero en concentraciones bajas. A diferencia del estolato de eritromicina el etilsuccinato no causa hepatopatías durante el embarazo. La eritromicina se debe utilizar con precaución en madres lactando ya que se excreta en la leche materna cerca del 50% de concentraciones plasmáticas. Se debe valorar si la necesidad de su uso en este periodo supera los riesgos, aunque la Academia Americana de Pediatría considera que la eritromicina puede ser compatible con la lactancia debido a una carencia de eventos adversos documentados en lactantes.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias más frecuentes de ERITROPHARMA-S®son gastrointestinales (p. ej. cólicos y malestar abdominales) y están relacionadas con la dosis. Las náuseas, los vómitos y la diarrea se presentan con poca frecuencia con las dosis orales usuales. El inicio de los síntomas de colitis pseudomembranosa puede ocurrir durante el tratamiento antibiótico o después del mismo. Se han presentado reacciones alérgicas benignas, tales como urticaria y otras erupciones cutáneas. Se han observado reacciones alérgicas graves, incluso anafilaxia. Se han recibido informes aislados de hipoacusia reversible, la cual se presenta principalmente en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes que están recibiendo dosis altas de eritromicina. Ha habido reportes aislados de hipoacusia y/o tinnitus en pacientes que estaban recibiendo eritromicina. El efecto ototóxico del medicamento suele ser reversible con la suspensión del medicamento. Los efectos ototóxicos ocurren principalmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática y en pacientes que están recibiendo dosis elevadas de eritromicina. Rara vez se ha asociado a la eritromicina con la producción de arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular y torsades de pointes, en individuos con intervalos QT prolongados. Se han recibido diversos reportes de estenosis por hipertrofia pilórica en niños recién nacidos que han recibido diversas formas de eritromicina, incluyendo etilsuccinato.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha reportado que la eritromicina altera de manera significativa el metabolismo de los antihistamínicos no sedantes, terfenadina o astemizol, cuando se ingieren en forma concomitante. El uso de eritromicina en pacientes que están recibiendo altas dosis de teofilina puede ir acompañado de un aumento en la concentración de la teofilina sérica y de la posibilidad de que la teofilina produzca toxicidad. Se ha reportado que la administración concomitante de eritromicina y digoxina tiene como resultado niveles elevados de digoxina en suero. Ha habido reportes de aumento en los efectos anticoagulantes orales en forma concomitante. El aumento en el efecto anticoagulante debido a esta interacción medicamentosa puede ser más pronunciado en las personas de edad avanzada. El uso recurrente de eritromicina y ergotamina o dehidroergotamina se ha asociado en algunos pacientes con toxicidad aguda por ergotamina, caracterizada por vasospasmo periférico y disestesia. Se ha reportado que la eritromicina reduce la depuración de triazolam y de midazolam, y por lo tanto, puede aumentar el efecto farmacológico de dichas benzodiacepinas. La eritromicina puede ocasionar aumento de las concentraciones séricas de medicamentos que son metabolizados por el sustrato CYP3A del citocromo P 450. Ha habido informes de elevación de las concentraciones séricas de los siguientes medicamentos cuando se ha administrado en forma concomitante con eritromicina: disopiramida, lovastatina, bromocriptina, carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína y alfentanil.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La eritromicina puede interferir con las determinaciones de TGO, si se emplean técnicas colorimétricas, con violeta B o difenilhidracina. La eritromicina interfiere con la determinación fluorométrica de las catecolaminas urinarias.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios realizados en ratas por períodos de 2 años con la administración oral de etilsuccinato de eritromicina y eritromicina base, no demostraron evidencia de carcinogénesis. En cuanto a mutagenicidad no se han realizado estudios. No se han encontrado efectos sobre la fertilidad en ratas machos y hembras tratados con eritromicina en niveles hasta del 0,25% de la dieta.

Dosis y vía de administración: Oral. La edad, el peso, y la severidad de la infección son factores importantes en la determinación de la dosis apropiada. En infecciones leves a moderadas la dosis recomendada de etilsuccinato de eritromicina para los niños es 30 a 50 mg/kg/día cada 6 horas. Para infecciones más severas se puede duplicar la dosis. Si se desea una dosis de 2 veces al día, se puede administrar la mitad de la dosis recomendada al día y darse cada 12 horas. Las dosis se pueden también dar tres veces al día administrando la mitad de la dosis diaria total cada 8 horas.

Modo de preparación:agregar agua hervida fría en el frasco hasta la marca, agitar vigorosamente hasta conseguir una mezcla homogénea, de ser necesario, adicionar más agua hasta la marca y agitar nuevamente.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Signos y síntomas: los síntomas de sobredosis oral de etilsuccinato de eritromicina pueden incluir náusea, vómito, malestar epigástrico y diarrea. La severidad del malestar epigástrico y de la diarrea se relaciona con la dosis. Se ha reportado pancreatitis aguda, leve y reversible. Puede ocurrir hipoacusia con o sin tinnitus y vértigo, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática.Tratamiento:el lavado gástrico no es necesario a menos que haya ingerido 5 veces la dosis recomendada. Proteja las vías respiratorias del paciente manteniendo la ventilación y la perfusión. La absorción de los medicamentos desde el aparato gastrointestinal puede disminuirse con la administración de carbón activado que, en muchos casos, es más efectivo que el vómito o los lavados gástricos. La administración de dosis repetidas de carbón activado a lo largo de cierto tiempo puede apresurar la eliminación de algunos de los medicamentos que se hayan absorbido. o se ha establecido el beneficio de la diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis, o la hemoperfusión con carbón activado para la sobredosis de etilsuccinato de eritromicina.

Presentación(es): Caja con frasco con polvo para 100 ml y vaso dosificador de 5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30° C. Hecha la mezcla el producto se conserva 7 días a temperatura ambiente a no más de 30° C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia. La administración de este medicamento puede producir obstrucción biliohepática. Este medicamento contiene color rojo No. 6 el cual puede producir reacciones alérgicas. Contiene 37,5 % de azúcar.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Alpharma S.A. de C.V. Boulevard Pípila No 1, Esq. Av. del Conscripto, Col. Manuel Avila Camacho, Deleg Miguel Hidalgo C. P. 11610, México, D. F.

Número de registro del medicamento: 84690 SSA IV.

Clave de IPPA: KEAR-06330060102217/RM 2006