BENCILPENICILINA SODICA CRISTALINA

Denominación genérica: Bencilpenicilina sódica.

Forma farmacéutica y formulación: Cada frasco ámpula con polvo contiene: bencilpenicilina sódica cristalina equivalente a 1.000.000/5.000.000 UI de bencilpenicilina. Cada ampolleta con diluyente contiene: agua inyectable 2 ml sin diluyente sin diluyente.

Indicaciones terapéuticas: Anatibacteriano sistémico para el tratamiento de amigdalitis, infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto genitourinario producidas por fusiformes, parodontitis, gingivostomatitis, meningitis bacteriana, neumocócica, abscesos, osteomielitis, gonorrea, sífilis, endocarditis bacteriana.

Farmacocinética y farmacodinamia: Por vía IM la absorción es rápida y los niveles en sangre alcanzan un máximo entre 15 y 30 minutos, y con duración dependiente de la dosis, de 2 horas con 50.000 UI y de 8 horas con 1.500.000 UI. Por vía IV con una misma dosis, la concentración sanguínea es alta de inmediato, máxima a los 5 minutos, lográndose el doble de las concentraciones de la vía IM pero con caída más rápida y ya sus niveles son bajos a los 60 minutos, por lo que se exige la infusión intravenosa continua. Su vida media es de 30 minutos. La penicilina se distribuye a todos los líquidos y tejidos del organismo, excepto al líquido cefalorraquídeo, ya que no cruza la barrera hematoencefálica normal, pero pasa fácilmente cuando hay inflamación meníngea aguda, logrando una concentración 10 veces superior a la plasmática. Cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Se une a la albúmina plasmática en 45 a 65%. Su volumen aparente de distribución corresponde aproximadamente a 50% de agua corporal total. Se metaboliza muy poco en el hígado; y se elimina de 60 a 90% sin cambios a través de la orina durante la primera hora. El probenecid reduce su eliminación al bloquear la secreción tubular activa de la bencilpenicilina. La bencilpenicilina sódica cristalina es una sal poco soluble en agua, otorgándole gran estabilidad al compuesto y una duración adecuada del efecto. Inhibe la reacción de transpeptidación y así impide la formación de peptidoglicano, un componente heteropolimérico de la pared celular bacteriana, resultando un efecto bactericida, eficaz contra estreptococos, neumococos estafilococos no productores de penicilinasa, Neisserias, Clostridnium, Listerias, bacilos diftéricos, bacilos fusiformes, actinomicetos y Treponema pallidum.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la penicilina. Deberá usarse con precaución en enfermos con antecedentes de alergia o asma bronquial. Puede presentarse sensibilidad cruzada con cefalosporinas.

Precauciones generales: Siempre existe la posibilidad de reacciones alérgicas, aun en sujetos que nunca antes han estado en contacto con ella; por ello es mejor estar alerta, observando a los pacientes por lo menos durante los 30 minutos posteriores a la administración de la bencilpenicilina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Dado que atraviesa la placenta y el efecto en el feto es desconocido, y además se excreta en la leche materna, se deberá valorar su uso en la mujer embarazada y en las madres que amamantan, sopesando el riesgo-beneficio.

Reacciones secundarias y adversas: Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad que varían desde eritema cutáneo hasta choque anafiláctico. Ocasionalmente se ha presentado neuropatía, nefropatía, anemia hemolítica, leucopenia y trombocitopenia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El ácido acetilsalicílico y la fenilbutazona aumentan el efecto de la penicilina por disminuir la unión a proteínas plasmáticas. El efecto de la penicilina disminuye cuando se administra conjuntamente cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina o neomicina. El probenecid eleva de 3 a 5 veces el nivel sanguíneo de la penicilina al inhibir el mecanismo de transporte activo tubular de la misma. La penicilina puede aumentar la potencia de los anticoagulantes. La penicilina se ha asociado a la disminución temporal de los niveles plasmáticos de estrógenos durante el tratamiento anovulatorio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Las determinaciones de pruebas de glucosa en orina cuando se realizan por el método de Fehling (sulfato de cobre) pueden dar resultados falsos-positivos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A pesar de que la penicilina atraviesa la placenta, no se han comunicado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Intramuscular o endovenosa por venoclisis en solución salina o glucosa al 5%. Niños:50 a 100.000 UI/kg/día por vía IM, dividida en 2 dosis (una cada 12 horas) durante 5 días. En caso de meningitis meningocócica se requieren dosis 10 veces más altas. Adultos:infecciones moderadas, 1 a 2 millones UI por vía IM, divididas en 3 dosis (una cada 8 horas) durante un mínimo de 6 días. Infecciones graves o sistémicas:5 a 20 millones UI diarias disueltas en 2 litros de solución salina o glucosada al 5% para infusión endovenosa continua, durante 10 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Debido a que posee un alto índice terapéutico, no se han comunicado casos de sobredosis hasta la fecha. En caso de shock anafiláctico, se administra adrenalina por vía subcutánea o intramuscular a la dosis de 0,5 a 1 mg. (1:1.000); hidrocortisona, 50 mg/kg por vía IV directa en un lapso de 2 a 4 minutos y un antihistamínico por la misma vía.

Presentación(es): Caja con frasco ámpula con 1.000.000 UI de bencilpenicilina sódica cristalina y ampolleta con diluyente de 2 ml y sin diluyente. Caja con frasco ámpula con 5.000.000 UI de bencilpenicilina sódica cristalina sin diluyente.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: No se administre este medicamento sin leer instructivo. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. *Aprobó biodisponibilidad y bioequivalencia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Antibióticos de México S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 41120 SSA IV.

Clave de IPPA: DEAR-103262/98