EVEMGLEA FEM

Denominación genérica: Cabergolina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Cabergolina 0.5 mg Excipiente cbp.

Indicaciones terapéuticas: Inhibición/supresión de la lactación fisiológica: La Cabergolina está indicada para la inhibición de la lactancia fisiológica después del parto y para la supresión de la lactancia establecida. Tratamiento de desórdenes hiperprolactinémicos: La Cabergolina está indicada para el tratamiento de desórdenes hiperprolactinémicos incluyendo disfunciones como amenorrea oligomenorrea anovulación y galactorrea. Cabergolina también está indicada en pacientes con adenomas pituitarios secretores de prolactina (micro y macroprolactinomas) hiperprolactinemia idiopática o síndrome de depresión de la silla turca con hiperprolactinemia asociada, que representa la patología básica la cual contribuye a las manifestaciones clínicas mencionadas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la Cabergolina a cualquier otro componente del producto o a algún alcaloide ergotamínico.

Precauciones generales: Las dosis bajas deberán ser consideradas en pacientes con insificiencia hepática severa los cuales recibirán tratamiento prolongado con Cabergolina. Comparados con voluntarios normales y aquellos pacientes con menor grado de insuficiencia hepática se ha observado un incremento en la AUC en pacientes con insuficiencia hepática severa los cuales recibieron una sola dosis de 1 mg. Así como con otros derivados de la ergotamina, la Cabergolina deberá ser administrado con precaución en aquellos pacientes con enfermedad cardiovascular severa, síndrome de Raynaud, úlcera péptica o sangrado gastrointestinal o con una historia de padecimientos mentales serios o particularmente psicóticos. La hipotensión postural puede ocurrir después de la administración de Cabergolina. Deberá tenerse cuidado cuando se administre Cabergolina concomitantemente con otras drogas que se sabe disminuyen la presión arterial. Inhibición/supresión de la lactancia fisiológica: Así como con otros derivados de la ergotamina, la Cabergolina no deberá ser utilizado en mujeres con preeclampsia o hipertensión posparto. No deberá excederse una sola dosis de 0.25 mg de Cabergolina en mujeres que se encuentran lactando y que están siendo tratadas para suprimir la lactancia establecida para evitar el peligro de hipotensión postural. Tratamiento de desórdenes hiperprolactinémicos: Está indicada una evaluación completa de la glándula pituitaria antes de iniciar el tratamiento con Cabergolina. La Cabergolina restablece la ovulación y fertilidad en mujeres con hipogonadismo hiperprolactinémico. Dado que el embarazo puede ocurrir antes de reiniciarse la menstruación es recomendable realizar una prueba de embarazo al menos 4 semanas durante el periodo amenorreico y una vez que la menstruación se haya reiniciado cada vez que el periodo menstrual se retrase por más de tres días. Las mujeres que deseen evitar el embarazo deberán ser advertidas para que utilicen un método anticonceptivo mecánico durante el tratamiento con Cabergolina y después de la discontinuación de Cabergolina hasta la recurrencia de la anovulación. Como precaución las mujeres que resulten embarazadas deberán ser monitoreadas para buscar signos de agrandamiento pituitario dado que la expansión de tumores pituitarios preexistentes puede ocurrir durante la gestación.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Estudios en animales con Cabergolina no han demostrado que existan efectos teratogénicos o efectos en el promedio de desarrollo reproductivo. Sin embargo no existen estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas. La Cabergolina deberá ser utilizada en el embarazo solamente si es claramente necesario. Si el embarazo ocurre durante el tratamiento con Cabergolina la discontinuación del tratamiento deberá ser considerada después de evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios para la madre y el feto. El embarazo deberá ser evitado por al menos un mes después de la discontinuación del tratamiento con Cabergolina debido a que la vida media de la droga es larga y a que existen datos limitados de la exposición en útero aunque el uso de Cabergolina en dosis de 0.5 a 2 mg/semana para desórdenes hiperprolactinémicos no parece estar asociado con el riesgo de aborto, parto prematuro, embarazos múltiples o anormalidades congénitas. En ratas la Cabergolina y/o sus metabolitos son excretados en la leche. No existe información disponible sobre la excreción en leche materna de humanos; sin embargo las madres deberán ser advertidas para que no den de lactar en caso de que falle la inhibición/supresión de la lactancia por Cabergolina. Dado que este previene la lactancia la Cabergolina no deberá ser administrada en aquellas madres con problemas hiperprolactinémicos que deseen amamantar a sus infantes.

Reacciones secundarias y adversas: Aproximadamente el 14% de las mujeres tratadas en ensayos clínicos con una sola dosis de 1 mg de Cabergolina para inhibición de lactancia psicológica reportaron al menos un evento adverso. El reporte de eventos adversos fue transitorio y de ligero a moderado en severidad. Los eventos adversos más frecuentes fueron mareo, vértigo, cefalea, náusea y dolor abdominal. También fueron reportados palpitaciones, somnolencia, espistaxis y hemianopsia transitoria. Pueden ocurrir disminuciones asintomáticas de la presión sanguínea (≥ 20 mmHg en la presión sistólica y ≥ 10 mmHg en la presión diastólica) durante los primeros tres o cuatro días después del parto. Los eventos adversos han sido observados aproximadamente en el 14% de las mujeres que se encuentran lactando tratados con 0.25 mg de Cabergolina cada 12 horas para supresión de la lactancia. La mayoría de los eventos adversos fueron transitorios y de ligeros a moderados en severidad. Los eventos adversos más frecuentes fueron mareo, vértigo, somnolencia, cefalea, náusea y dolor abdominal también fueron reportados vómito, síncope, astenia y bochornos. Desórdenes hiperprolactinémicos: Los datos obtenidos en un ensayo clínico controlado de seis meses de terapia con dosis que variaban entre 1 y 2 mg por semana proporcionadas en dos administraciones semanales indicaron un 68% de incidencia de eventos adversos durante la terapia con Cabergolina. Los eventos adversos fueron generalmente de ligeros a moderados en severidad y aparecieron principalmente durante las primeras dos semanas de terapia. La mayoría desapareció con la terapia continua. Los eventos adversos severos fueron reportadosal menos una vez durante la terapia por el 14% de las pacientes. La terapia fue discontinuada en aproximadamente el 3% de las pacientes debido a eventos adversos. Los eventos adversos se mantuvieron después de la discontinuación de Cabergolina usualmente unos pocos días. Los eventos adversos más comúnmente reportados en orden decreciente de frecuencia fueron: náusea, cefalea, mareo, vértigo, dolor abdominal, dispepsia, gastritis, astenia, fatiga, constipación, vómito, dolor en las mamas, bochornos, depresión y parestesia. General: Cabergolina generalmente ejerce un efecto hipotensor en pacientes con terapia a largo plazo; sin embargo la hipotensión postural o el desvanecimiento han sido raramente reportados. Dado que es un derivado de la ergotamina Cabergolina puede actuar como un vasoconstrictor. El vasospasmo digital y los calambres en las piernas han sido ocasionalmente reportados. Los eventos adversos están generalmente relacionados con la dosis. En pacientes conocidos como intolerantes a las drogas dopaminérgicas la presencia de eventos adversos puede ser minimizada comenzando la terapia con Cabergolina a dosis reducidas (por ejemplo 0.25 mg una vez a la semana) con un incremento gradual subsecuente hasta alcanzar la dosis terapéutica. Si ocurren eventos adversos persistentes o severos una reducción temporal de la dosis seguida de un incremento más gradual (por ejemplo incrementos de 0.25 mg por semana cada dos semanas) puede incrementar la tolerabilidad. Las alteraciones en las pruebas estándar de laboratorio son poco frecuentes durante la terapia a largo plazo con Cabergolina; una disminución en los valores de hemoglobina ha sido observada en las mujeres amenorreicas durante los primeros meses después de la reanudación de la menstruación.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No existe información disponible acerca de la interacción entre la Cabergolina y otros alcaloides ergotamínicos; por lo tanto el uso concomitante de estas medicaciones durante el tratamiento a largo plazo con Cabergolina no es recomendable. Dado que Cabergolina ejerce su efecto terapéutico por una estimulación directa de los receptores de dopamina no deberá ser administrado concomitantemente con drogas antagonistas de la dopamina (como fenotiazinas butirofenonas tioxantanos y metoclopramida) dado que estas pueden disminuir el efecto reductor de la prolactina que tiene la Cabergolina. Así como sucede con otros derivados de la ergotamina, la Cabergolina no deberá de ser utilizado en conjunto con antibióticos macrólidos (ejemplo eritromicina) debido a que se incrementa la biodisponibilidad sistémica de la Cabergolina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de seguridad preclínicos de la Cabergolina indican un amplio margen de seguridad para este compuesto en roedores y en monos así como ausencia de potencial teratogénico, mutagénico o carcinogénico. Aunque todos los hallazgos anotados en la serie de estudios de seguridad preclínica son una consecuencia de los efectos centrales dopaminérgicos de la inhibición a largo plazo de la prolactina en especies roedores con una fisiología hormonal específica diferente a la del hombre.

Dosis y vía de administración: La vía de administración es Oral. Dado que la tolerabilidad a los agentes dopaminérgicos mejora cuando se ha administrado el alimento es recomendable que la Cabergolina sea ingerida con las comidas. Inhibición/supresión de la lactancia fisiológica: Para inhibición de la lactancia: La dosis recomendada es de 1 mg (2 tabletas de 0.5 mg) dadas como una sola dosis durante el primer día del posparto. Para supresión de la lactancia establecida: La dosis recomendada es de 0.25 mg (una mitad de una tableta de 0.5 mg) cada doce horas por dos días (1 mg de dosis total). Tratamiento de desórdenes hiperprolactinémicos: La dosis inicial recomendada para la Cabergolina es de 0.5 mg por semana administrada en una o dos dosis (una mitad de una tableta de 0.5 mg) por semana (ejemplo lunes y jueves). La dosis semanal deberá ser incrementada gradualmente preferiblemente adicionando 0.5 mg por semana a intervalos mensuales hasta lograr una respuesta terapéutica óptima, La dosis terapéutica es usualmente de 1 mg por semana pero con un intervalo de 0.25 a 2 mg por semana. Las dosis de hasta 4.5 mg por semana deberán ser utilizadas en pacientes hiperprolactinémicos. La dosis semanal deberá ser administrada como una sola dosis dividida en dos o más dosis por semana de acuerdo con la tolerabilidad del paciente. La división de la dosis semanal en múltiples administraciones es aconsejable cuando se van a administrar dosis mayores a 1 mg por semana. Los pacientes deberán ser evaluados durante la escalación de la dosis para determinar la dosis efectiva más baja que produce el efecto terapéutico. El monitoreo de los niveles de prolactina en suero a intervalos mensuales es aconsejable una vez que la dosificación terapéutica se ha alcanzado la normalización de los niveles de prolactina en suero usualmente se observa dentro de dos a cuatro semanas. Después de la discontinuación de Cabergolina usualmente se observa recurrencia de la hiperprolactinemia. Sin embargo la supresión persistente de los niveles de prolactina ha sido observada por varios meses en algunos pacientes. En la mayoría de las mujeres los ciclos ovulatorios persisten por al menos 6 meses después de la discontinuación de Cabergolina. Pacientes con insuficiencia hepática severa: Deberán considerarse las dosis más bajas de Cabergolina en pacientes con insuficiencia hepática severa. Niños: No ha sido establecida la seguridad y eficacia en pacientes menores de 16 años. Ancianos: La Cabergolina no ha sido formalmente estudiada en pacientes ancianas con desórdenes prolactinémicos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los síntomas de sobredosificación deberán ser parecidos a aquellos que presentan debido a la sobre estimulación de los receptores de la dopamina por ejemplo náuseas, vómito, padecimientos gástricos, hipotensión postural, confusión psicosis o alucinaciones. Deberán tomarse medidas de apoyo para retirar la droga sin absorber y mantener la presión sanguínea si es necesario. En resumen la administración de drogas antagonistas de la dopamina puede ser aconsejable.

Presentación(es): Caja de cartón con frasco con 2 tabletas de 0.5 mg. Caja de cartón con frasco con 4 tabletas de 0.5 mg. Caja de cartón con frasco con 8 tabletas de 0.5 mg.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Contiene un desecante NO INGERIBLE, consérvese dentro del frasco. No se use durante el embarazo, ni en menores de 16 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: ULTRA LABORATORIOS, S.A. DE C.V. DR. Roberto Michel No. 2920, Álamo industrial, C.P. 44490, Guadalajara, Jalisco, México Distribuido por: LABORATORIOS ELEA MEXICO, S.A. DE C.V. Prolongación industria textil No. 17, Col. Industrial Naucalpan 2da. Sección, C.P. 53489, Naucalpan de Juárez, México.

Número de registro del medicamento: 192M2009 SSA IV