GEX

Denominación genérica: Dimeticona/ Magaldrato/ Famotidina.

Forma farmacéutica y formulación: Gel. Cada 100 ml de gel contienen: Magaldrato 8.0 g. Dimeticona 1.0 g. Famotidina 0.1 g. Excipiente cbp 100.0 mL.

Indicaciones terapéuticas: Antiácido. Para el alivio, tratamiento y prevención de agruras, hiperacidez indigestión ácida y otros síntomas relacionados a la excesiva producción de ácido en el estómago. Enfermedad ácido péptica: esofagitis por reflujo, reflujo gastroesofágico, hernia hiatal, gastritis aguda y crónica, úlcera gástrica, úlcera duodenal y ulcera por estrés. Gastritis alcalina, etílica y medicamentosa, dispepsias no ulcerosas, terapia de mantenimiento para los padecimientos ácido pépticos.

Farmacocinética y farmacodinamia: El tratamiento de la enfermedad ácido péptica se dirige a evitar los factores externos que pueden influir negativamente en la evolución de la enfermedad. Los objetivos de los fármacos en la enfermedad ácido péptica son el alivio de los síntomas, la cicatrización, la prevención de las recidivas sintomáticas y complicaciones. La Famotidina es un antagonista de la histamina en los receptores de histamina tipo II (H2) similar a la cimetidina y a la ranitidina. Es activo por vía oral y parenteral. Sus efectos e indicaciones son parecidas a las de estos productos aunque parece ser que la Famotidina tiene menos interacciones con otros fármacos. La Famotidina inhibe de forma competitiva la unión de la histamina a los receptores H2de la membrana basal de las células parietales, reduciendo la secreción gástrica de ácido, estimulada por los alimentos y otros agonistas como la cafeína, la insulina, el betazol o la pentagastrina. La Famotidina reduce igualmente el volumen total de jugo gástrico inhibiendo de forma indirecta la secreción de pepsina. Este fármaco no altera la motilidad gástrica, el vaciado, la presión esofágica, ni las secreciones biliares o pancreáticas. La Famotidina aumenta el pH gástrico favoreciendo la cicatrización de las úlceras protegiendo la mucosa de los efectos irritantes producidos por los fármacos antiinflamatorios no esteroideos. Farmacocinética:la Famotidina se puede administrar por vía oral y parenteral. Después de la administración intravenosa, los efectos máximos se observan a los 30 minutos. Las dosis de 10 y 20 mg i.v. inhiben la secreción gástrica de ácido durante 10 y 12 horas, respectivamente. Después de su administración oral, su biodisponibilidad es del 40 al 45%. Los efectos antisecretores comienzan al cabo de una horas, siendo máximos al cabo de 1 a 3 horas. La duración de la inhibición es de 10 a 12 horas. La biodisponibilidad es ligeramente aumentada por los alimentos y ligeramente reducida por los antiácidos, pero estos efectos no tienen ninguna relevancia clínica. Aproximadamente el 20% se encuentra unida a las proteínas del plasma El fármaco se distribuye ampliamente por todo el organismo aunque sólo se encuentra mínimamente en el líquido cefalorraquídeo. La mayor parte de la dosis de Famotidina es eliminada en la orina siendo metabolizada en un 30 a 35% en el hígado. La semi-vida de eliminación es de 2.5 a 4 horas aumentando notablemente en los pacientes con disfunción renal. Después de una dosis oral, se recupera en la orina un 25-30% del fármaco sin alterar, mientras que después de la administración i.v., la recuperación en la orina de fármaco intacto es del 65 al 70% de la dosis. Sólo se ha identificado un metabolito, el S-óxido. El Magaldrato es un complejo aluminato de hidroximagnesio, que contiene una cantidad equivalente a 29% - 40% de óxido de magnesio y 18% - 26% de óxido de aluminio. Reacciona químicamente para neutralizar el ácido gástrico en el estómago, pero no tiene efecto directo sobre su producción. Esto da lugar a un aumento del pH del contenido gástrico que alivia los síntomas de la hiperacidez. Reduce la concentración de ácido en el esófago produciendo un aumento del pH intraesofágico. Disminuye la actividad de la pepsina, lo que contribuye al control del reflujo gastroesofágico. El tiempo de comienzo de su acción es intermedio y su duración es prolongada. La vía de eliminación es renal y fecal. La configuración de la molécula de Magaldrato en forma de rejillas superpuestas confiere las siguientes propiedades: Por su efecto buffer, ajusta el pH gástrico entre 3 y 5, rango óptimo que propicia la curación de las lesiones ácido/pépticas y el alivio rápido de los síntomas (dolor, ardor, pirosis, distensión), es un buffer y no contiene agentes alcalinizantes, por lo que no provoca rebote ácido. se adhiere a la mucosa dañada formando un recubrimiento protector. Permanece en el estómago aproximadamente 35 minutos más que los antiácidos convencionales a base de hidróxidos de aluminio y magnesio. En un pH entre 3 y 5, el Magaldrato atrapa al 100% de la pepsina, lo que inactiva la proteólisis y favorece la curación de las lesiones de la mucosa. El Magaldrato tiene una capacidad de ligar ácidos biliares y lisolecitina similar a la colestiramina, lo cual reduce la agresividad del flujo duodenogástrico. La Simeticona o Dimeticona es un agente antiflatulento, activo por vía oral que se utiliza para aliviar el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases. Químicamente es un polímero linear de siloxanos metilados, con un número de unidades entre 200 y 350 dependiendo de su viscosidad. La Dimeticona no se absorbe por vía oral. La Dimeticona actúa dispersando y previniendo la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial de las burbujas. Se trata de un agente antiespumante. La Dimeticona no se absorbe y es eliminada en las heces. Por tratarse de una molécula inerte, no es transformada por la flora gastrointestinal, silicón inerte, con una propiedad tensoáctiva que disminuye la tensión superficial de las burbujas mucogaseosas, responsables de la retención de gases, permitiendo así su desintegración y evitando su formación originando un efecto carminativo y antiflatulento. No altera las secreciones ni la absorción de nutrientes. Después de su administración oral se elimina sin cambios por las heces.

Contraindicaciones: Disfunción renal severa, colitis ulcerosa, diverticulitis, colostomía, ileostomía, obstrucción intestinal, hipoparatiroidismo y sarcoidosis. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, embarazo, lactancia y en niños menores de 16 años. La Famotidina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco. Debido a que existe una reactividad cruzada con otros antagonistas H2, la Famotidina deberá ser utilizada con precaución en pacientes que hayan mostrado algún tipo de alergia a la cimetidina, ranitidina u otros antagonistas H2.

Precauciones generales: La Famotidina debe ser empleada con precaución en pacientes con insuficiencia renal o enfermedad hepática debido a que el fármaco puede acumularse causando toxicidad. La semi-vida de eliminación de la Famotidina depende de forma lineal del aclaramiento de creatinina: en los pacientes anúricos, la semi-vida de eliminación aumenta entre 6 y 10 veces, debiéndose ajustar las dosis cuando el aclaramiento de creatinina es ≤ 10 ml/min. El uso crónico puede dar lugar a alcalosis sistémica. No se deben administrar antiácidos a niños pequeños (hasta los 6 años), a no ser que lo prescriba el médico. En pacientes con enfermedad de Alzheimer no se recomienda el uso de antiácidos que contengan aluminio. La enfermedad metabólica del hueso, que se observa habitualmente en los ancianos, puede agravarse por la depleción de fósforo, la hipercalciuria y la inhibición de la absorción intestinal de fluoruro, producidas por el uso crónico de antiácidos que contienen aluminio.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La famotidina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios en animales han demostrado que la Famotidina administrada en la leche disminuye el crecimiento normal de los animales inmaduros. Sin embargo, no existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas. La Famotidina cruza la barrera placentaria, si bien la evidencia epidemiológica limitada que existe no señala ninguna asociación entre la exposición al fármaco durante el primer trimestre y defectos congénitos. En cualquier caso, se debe procurar evitar la Famotidina durante el embarazo siendo preferible recurrir a los antiácidos. No se aconseja la automedicación con Famotidina durante el embarazo.

Reacciones secundarias y adversas: Por regla general, la Famotidina es muy bien tolerada ocasionando pocas reacciones adversas. En muchos estudios clínicos controlados, la incidencia de reacciones adversas en los pacientes tratados con Famotidina fue idéntica a la de los tratados con placebo. Sin embargo algunas reacciones adversas observadas en un porcentaje superior al 1% y que pueden haber sido ocasionadas por el fármaco son: cefaleas (4,7%), mareos (1,3%), constipación (1,2%) y diarrea (1,7%). También se han comunicado cambios de humor, agitación, confusión, depresión, irritabilidad, alucinaciones e insomnio en algunos casos poco frecuentes. Este tipo de reacciones sobre el sistema nervioso central ocurren más frecuentemente en los pacientes de la tercera edad y los insuficientes renales. Raras veces se han producido reacciones dermatológicas, aunque se han comunicado casos de urticaria, prurito, y alopecia. Otras reacciones adversas cuya causalidad no esta bien establecida incluyen mialgias, tinnitus, parestesias, convulsiones (un solo caso) sofocos, fiebre, astenia, palpitaciones, y edema orbital. Con el uso en el largo plazo en pacientes con insuficiencia renal crónica sometidos a diálisis: cambios en el estado de ánimo o mental (neurotoxicidad); también puede producir, en el largo plazo: osteomalacia y osteoporosis, anorexia, debilidad muscular, pérdida de peso no habitual, cansancio o debilidad no habitual.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La Famotidina no afecta al sistema de enzimas hepáticas del citocromo P450, y por lo tanto no interfiere con los fármacos que son metabolizados por esta vía. Sin embargo se ha comunicado una reducción significativa del aclaramiento de la teofilina, con el correspondiente aumento de su semi-vida plasmática después de un tratamiento con Famotidina. La Famotidina afecta a la farmacocinética de algunas cefalosporinas orales: así, por ejemplo la biodisponibilidad de la cefpodoxima disminuye 40% en presencia de Famotidina. Este efecto se debe a una reducción de la absorción de estos antibióticos originada por el aumento del pH gástrico. Lo mismo ocurre con la cefuroxima y otras cefalosporinas. Tanto el ketoconazol como itraconazol requieren un pH ácido para su absorción, por lo que su biodisponibilidad puede quedar afectada en presencia de Famotidina. Además, estos dos antifúngico son potentes inhibidores de la CYP3A4 hepática, pudiendo interferir con el metabolismo de la Famotidina. El fluconazol no muestra estos efectos. Otro fármaco cuya absorción puede ser reducida en presencia de Famotidina es la delavirdina. En algún caso aislado se ha descrito un aumento de la intoxicación etílica en pacientes tratados con Famotidina, aunque un estudio realizado en pacientes con úlceras duodenales tratados con Famotidina no demostró que el fármaco interfiriese con el metabolismo del alcohol. Los antiácidos pueden reducir la absorción de la Famotidina, mientras que por el contrario la Famotidina puede aumentar la absorción de derivados del bismuto tales como el subsalicilato. Sin embargo no parece que estas interacciones tengan significación clínica. Magaldrato:Las anfetaminas o quinidinas pueden inhibir la excreción urinaria, lo que puede dar lugar a toxicidad. El uso simultáneo de esteroides anabólicos puede aumentar la posibilidad de edema. Puede disminuir la absorción de los anticoagulantes orales derivados de la cumarina, reducir los efectos terapéuticos de los antidiscinésicos; puede lentificar, pero no disminuir, la absorción de clordiazepóxido y de diazepam. Disminuye la concentración plasmática de los glucósidos digitálicos; la alcalinización de la orina puede aumentar la vida media de la efedrina. Puede retrasar y disminuir la absorción de isoniazida oral y de ketoconazol. La absorción puede aumentar cuando se usa en forma simultánea levodopa con Magaldrato. Se debe evitar la administración conjunta de fenotiazinas. La alcalinización de la orina aumenta la excreción renal de los salicilatos y disminuye sus niveles séricos. Con respecto a Dimeticona no se han reportado interacciones con otros fármacos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han documentado.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se reportan alteraciones en el sistema reproductor, en el porcentaje de fecundación, en el tiempo de gestación ni en los productos, aún en fase fetal. Hasta el momento, ningún estudio ha reportado algún efecto carcinogénico con la utilización de Dimeticona, Famotidina y Magaldrato.

Dosis y vía de administración: Vía de administración oral. Dosis:Tomar una cucharada (10 mL) después de los alimentos y antes de acostarse. No exceder de 4 cucharadas al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Cuando se ingiere en cantidades superiores de las recomendadas puede presentarse disminución en la consistencia de las heces; sin embargo la aparición de diarrea es extremadamente poco frecuente. En caso de sobredosificación deberá tratarse en forma sintomática y de soporte, incluyendo lavado gástrico y la administración de carbón activado.

Presentación(es): Caja con frasco con 120, 150, 200 y 250 mL. Caja con 10 y 20 sobres de 10 mL.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Agítese el gel antes de usarse. No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias por más de cinco días, consulte a su médico Literatura exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No se administre en menores de 16 años de edad. Contiene 15 % de azúcar.

Nombre y domicilio del laboratorio: REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS S.A. DE C.V. Carretera A Nogales No. 850. La Venta del Astillero CP 45220. ZAPOPAN, JALISCO. MÉXICO.

Número de registro del medicamento: 644M2005 SSA VI.