HIPEBE

Denominación genérica: Tamsulosina.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas de liberación prolongada. Cada cápsula de liberación prolongada contiene: clorhidrato de tamsulosina equivalente a 0,4 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: HIPEBE®está indicada para el tratamiento de la sintomatología funcional secundaria a hiperplasia benigna de próstata.

Farmacocinética y farmacodinamia: Posterior a la administración vía oral de tamsulosina, se absorbe en el intestino y su biodisponibilidad es casi completa. La presencia de alimentos recientes reduce la absorción de tamsulosina. Para mejorar la absorción, se debe recomendar que el paciente la tome después del desayuno; de esa manera, se asegura la uniformidad de la absorción. La tamsulosina tiene una cinética lineal. Los niveles en plasma de tamsulosina se alcanzan aproximadamente 6 horas después de la ingesta de una dosis única, el estado de equilibrio estacionario, se alcanza al quinto día de tratamiento (la Cmáxes alrededor de dos terceras partes superior a la que se obtiene después de una dosis única). Estos datos corresponden al comportamiento en pacientes de edad avanzada, el mismo hallazgo cabría esperar también entre personas jóvenes. Se ha observado una considerable variabilidad inter/sujeto en los niveles plasmáticos, tanto después de dosis única como después de dosificación múltiple. La tamsulosina se metaboliza lentamente, posee un bajo efecto de primer paso. En el ser humano, la tamsulosina se une aproximadamente en un 99% a las proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es pequeño (aproximadamente 0,2 l/kg). La mayor parte de tamsulosina se encuentra en plasma en forma de fármaco inalterado. Se metaboliza en el hígado. En pacientes con insuficiencia hepática, no está justificado un ajuste de la dosis. Excreción:principalmente en la orina (9% en forma de fármaco inalterado). Después de una dosis única de tamsulosina en estado posprandial y en pacientes en estado de equilibrio estacionario, se han obtenido vidas medias de eliminación de alrededor de 10 y 13 horas respectivamente. La presencia de insuficiencia renal no justifica una reducción de la dosis. El efecto de la tamsulosina se lleva a cabo a nivel de la próstata y uretra; se fija de manera selectiva y competitivamente a los receptores a-1 postsinápticos, en particular al subtipo a-1c, los cuales producen contracción del músculo liso de la próstata y de la uretra por lo que la tensión disminuye. La tamsulosina condiciona un incremento en el flujo urinario máximo mediante la reducción de la tensión del músculo liso en la próstata y la uretra, aliviando así la obstrucción. Mejora asimismo el complejo de síntomas irritativos y obstructivos en el que la inestabilidad de la vejiga y la tensión de los músculos lisos del tracto urinario inferior juegan un importante papel.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina o a cualquier otro componente de la fórmula. Antecedentes de hipotensión ortostática. Insuficiencia hepática severa.

Precauciones generales: En algunos pacientes, la administración de bloqueadores a-1 puede producir hipotensión arterial leve a severa. Se tendrá precaución durante el tratamiento con tamsulosina ya se puede presentar manera excepcional un síncope. Ante las primeras manifestaciones clínicas de hipotensión ortostática (mareo, sensación de debilidad), el paciente deberá recostarse hasta la desaparición de los síntomas. El tratamiento con tamsulosina sólo se deberá iniciar ante la certeza diagnóstica de hiperplasia prostática benigna. Se deberá someter al paciente a examen médico a fin de excluir otras patologías urológicas que puedan manifestarse clínicamente como hiperplasia prostática benigna. La vigilancia médica (exploración clínica prostática, evaluación del antígeno específico prostático, etc.) deberá llevarse a cabo a intervalos regulares durante el tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina inferior a 10 ml/min), el tratamiento con tamsulosina se llevará a cabo con precaución, ya que no se tiene experiencia en esta población de pacientes. No se cuenta con datos específicos con relación a que la tamsulosina afecte desfavorablemente la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Sin embargo, ante la posibilidad de hipotensión arterial (sensación de mareo, cansancio extremo), los pacientes deben tener conocimiento y tomar las precauciones pertinentes.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Este medicamento solamente se administra a pacientes masculinos.

Reacciones secundarias y adversas: Durante la administración de tamsulosina, se han descrito las siguientes reacciones secundarias: mareo, hipotensión postural, cansancio, astenia. Palpitaciones. Alteraciones de la eyaculación. Raramente, priapismo. Con menor frecuencia (1-2%), cefalea. Reacciones gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea y constipación pueden ocurrir ocasionalmente.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Al utilizar tamsulosina concomitantemente con atenolol, enalapril, nifedipina o teofilina, no se han reportado interacciones medicamentosas. Cuando se utiliza tamsulosina y además cimetidina, se encuentra una elevación de los niveles plasmáticos de tamsulosina, mientras que la furosemida ocasiona un descenso de los niveles plasmáticos (no es necesario modificar la posología), ya que se mantienen dentro de niveles terapéuticos. Estudios in vitro demostraron quela fracción libre de tamsulosina plasmática no se prolonga por el uso de: diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina ni warfarina. Tampoco la tamsulosina modifica las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida ni clormadinona. A nivel del metabolismo hepático, no se han descrito interacciones (estudios in vitro) con fracciones microsomales de hígado, (sistema enzimático que metaboliza el fármaco vinculado a citocromo P-450) que afecten a la amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida. El diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina. La administración de otros antagonistas de los receptores adrenérgicos a-1 concomitantemente con tamsulosina puede dar lugar a hipotensión arterial.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio relacionadas con el uso de tamsulosina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se ha demostrado evidencia de actividad oncogénica en los estudios de carcinogenicidad con el uso de tamsulosina. Los estudios de mutagenecidad no demostraron evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han detectado alteraciones sobre fertilidad.

Dosis y vía de administración: Una cápsula vía oral, una vez al día, administrada después del desayuno; el paciente deberá mantenerse en posición de pie o sentado al tomar el medicamento. La cápsula debe ingerirse entera con un poco de agua (aproximadamente 150 ml), se deberá mantener la integridad de las cápsulas (no abrirlas, romperlas o masticarse), ya que de lo contrario se interferiría en la liberación prolongada de la tamsulosina.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Teóricamente, al haber sobredosificación, se puede producir un cuadro de hipotensión aguda; en este caso, se debe dar atención hospitalaria, con soporte cardiovascular. No se han descrito casos de sobredosificación aguda. Las cifras de presión arterial y la frecuencia cardíaca se normalizan cuando el paciente adopta una posición en decúbito. En caso de que con esta medida no se consiga el efecto deseado, puede recurrirse a la administración de expansores del plasma y, en caso de necesidad, a vasopresores. Debe vigilarse la función renal y aplicar medidas de soporte general. La diálisis no es útil, ya que tamsulosina se une en alto grado a proteínas plasmáticas. Pueden tomarse medidas como provocar vómito para impedir la absorción. Cuando se trate de cantidades importantes, puede procederse a lavado gástrico y a la administración de carbón activado y de un laxante osmótico como sulfato sódico.

Presentación(es): HIPEBE®, caja con blíster con 10, 20, 30, 40 y 60 cápsulas de liberación prolongada con tamsulosina 0,4 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservar en lugar seco, a temperatura ambiente no mayor a 30°C.

Leyendas de protección: Este medicamento contiene colorante azul No. 1, el cual puede producir reacciones alérgicas. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Landsteiner Scientific S.A. de C.V. Calle 6 Norte, Lote 14, Manzana H., Parque Industrial Toluca 2000, Toluca, Edo. de México C.P. 50200.

Número de registro del medicamento: 208M2007 SSA IV.

Clave de IPPA: GEAR07330021830096/R2007