KINESTREL

Jarabe

Denominación genérica: Amantadina.

Forma farmacéutica y formulación: Jarabe. Cada 100 mL contienen: Clorhidrato de Amantadina 1 g. Vehículo cpb 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: KINESTREL®contiene como principio activo el clorhidrato de amantadina, un derivado sintético del adamantano, con propiedades farmacológicas antivirales y antiparkinsonianas dentro de las cuales destacan su acción antidiscinética y neuroprotectora. KINESTREL®está indicado en pacientes que presentan dificultad para la deglución de formas farmacéuticas sólidas y para el tratamiento efectivo de las manifestaciones clínicas que caracterizan a la enfermedad de Parkinson en todas sus modalidades tales como: temblor, rigidez, acinesia, bradicinesia y discinesias. KINESTREL®también está indicado en parkinson idiopático y parkinsonismo no idiopático como el postencefálico, traumáticos, por neoplasias. KINESTREL®ofrece un control eficaz de los efectos extrapiramidales caracterizados por temblor y discinecias tardías, inducidos por fármacos del tipo de la levodopa o debidos al empleo de antipsicóticos tanto "típicos" (fenotiazinas) como "atípicos". KINESTREL®también está indicado para el control del parkinsonismo en aquellos pacientes en donde se deben evitar los agentes anticolinérgicos y en el parkinsonismo por lesión del sistema nervioso debida a intoxicación con monóxido de carbono. KINESTREL®además está indicado en pacientes que inician con síntomas de mal de Parkinson y en el Parkinson asociado con arteriosclerosis cerebral.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción:Tras su administración oral, KINESTREL®clorhidrato de amantadina en se absorbe totalmente en el tracto gastrointestinal, posterior a la administración de una sola dosis de 100 mg (10 ml.). La amantadita en forma de alcanza una concentración máxima plasmática de 0.24 mcg/ml entre 2 a 4 horas. En individuos que recibieron una dosis de 100 mg (10 mL) de dos veces al día durante 15 días, la concentración plasmática máxima alcanzada fue de 0.47 mcg/ml. Distribución:tiene un volumen de distribución aproximadamente de 3-8 L/kg y se une a proteínas plasmáticas en un 67%. Metabolismo:Se han identificado ocho metabolitos en la orina humana. Uno de ellos es un compuesto N-acetilamantadina, el cual representa alrededor del 80 % de la dosis administrada. Eliminación:Se elimina por vía renal presentando un aclaramiento aparente 0.14 a 0.62 L/h/kg. la vida media del clorhidrato de amantadina varía entre 10 a 25 horas (rango de 9 - 37 horas) y en pacientes geriátricos varía entre 20 a 41 horas, en pacientes con insuficiencia renal se prolonga su vida media de eliminación de horas hasta incluso 8 días. Amantadina actúa inhibiendo la recaptura de dopamina y mejorando la utilización de este neurotransmisor, por otra parte, este fármaco es un antagonista de los receptores NMDA del glutamato por lo cual inhibe las vías excitatorias glutamatérgicas desde la corteza cerebral hasta el cuerpo estriado, con lo cual reduce la actividad cortical y consigue la mejoría de los síntomas característicos de la enfermedad de Parkinson. La acción neuroprotectora de KINESTREL®se desprende de la inhibición de la entrada de calcio a la neurona con lo cual se reduce la destrucción celular en las vías nigroestriatales. En fases avanzadas de la enfermedad de Parkinson, amantadita puede emplearse en combinación con levodopa para reducir el consumo y mejorar la utilización de la dopamina; por lo KINESTREL®ofrece también una alternativa a los pacientes que se encuentran con discinesias tardías como efectos colaterales por el empleo de levodopa.

Contraindicaciones: Su uso está contraindicado en: Pacientes con conocida hipersensibilidad al clorhidrato de amantadina o a cualquier componente de la formulación. Pacientes con problemas cardiacos o con edema periférico. Embarazo, lactancia y menores de 1 año de edad.

Precauciones generales: En pacientes con mal de Parkinson la administración no debe suspenderse de manera abrupta, ya que el paciente puede experimentar una crisis. La dosis de KINESTREL®deberá ajustarse, en caso de que el paciente presente insuficiencia renal. En pacientes con problemas cardiacos la dosis deberá ajustarse cuidadosamente. Adminístrese con precaución en pacientes con desórdenes cardiovasculares, hepáticos y/o renales y en pacientes con psicosis.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El clorhidrato de amantadita está clasificado como categoría C por la FDA. El uso de KINESTREL®no es recomendado en mujeres embarazadas, principalmente en el primer trimestre del embarazo, ni en periodo de lactancia, pues se ha detectado que la amantadina se excreta por leche materna. No existen estudios adecuados ni bien controlados del uso de amantadina en mujeres embarazadas ni durante el periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: frecuentes:Visión borrosa, mareos e insomnio. Poco frecuentes:Depresión, ansiedad, irritabilidad, alucinaciones, confusión, anorexia, boca seca, constipación, ataxia, edema periférico, hipotensión ortostática, cefalea, somnolencia, alteraciones del sueño, diarrea y fatiga. Raras:Falla cardiaca, psicosis, retención urinaria, disnea, rash cutáneo, vómito, debilidad, euforia, amnesia, hiperkinesia, hipertensión, edema y sensibilidad a la luz, convulsiones, leucopenia, neutropenia, dermatitis e intentos de suicidio.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los agentes anticolinérgicos pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de la amantadina. Se ha reportado que la administración con tioridazina agrava el tremor en pacientes geriátricos con mal de Parkinson, sin embargo se desconoce si otras fenotiazinas producen una respuesta similar. La coadministración con trimetoprima-sulfametoxazol, quinina o quinidina puede impedir el aclaramiento renal de amantadina, resultando en un incremento en las concentraciones plasmáticas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se reporta elevación de CPK, BUN, creatinina sérica, fosfatasa alcalina, LDH, Bilirrubina, GGT, SGOT y SGPT.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En animales, a dosis superiores a las terapéuticas en los humanos, se han demostrado datos de embriotoxicidad y teratogenicidad. No existen estudios en mujeres embarazadas, pero datos de casos reportados en mujeres expuestas durante el primer trimestre, mencionan alteraciones como la tetralogía de Fallot, hemimelia tibial, formación de ventrículo cardiaco único con atresia pulmonar. No se recomienda el uso de KINESTREL®en el primer trimestre del embarazo, y en los subsiguientes, habrá que justificar los beneficios en contra de los riesgos para el embrión o feto.

Dosis y vía de administración: Oral. Dosis:Se recomienda iniciar con 100 mg de KINESTREL®(10 mL de jarabe) dos veces por día. Cuando se utiliza como monoterapia, administrar hasta llegar a una dosis de 400 mg (40 mL de jarabe) en 24 horas en dosis divididas, para alcanzar el efecto terapéutico deseado. Si se está administrando con otros antiparkinsonianos, se sugiere iniciar con 100 mg de KINESTREL®(10 mL de jarabe) al día hasta llegar a una dosis de 200 mg (20 mL de jarabe) incrementando la dosis lentamente hasta obtener el efecto terapéutico deseado, y con estrecha vigilancia médica. No sobrepasar los 600 mg al día. Profilaxis y tratamiento de la influenza: Adolescentes y adultos menores de 65 años: 200 mg al día en una o dos tomas. En pacientes mayores de 65 años: 100 mg al día. En niños de 9 s 12 años 100 mg dos veces al día. Niños de 10 años en adelante que pesan 40 kg o más, 200 mg al día divididos en dos tomas. Dosis ponderal: 5 mg/ kg/ día divididos en dos tomas. En niños que pesan 20 a 40 kg se administran 100 mg al día divididos en dos. Niños de 1 a 9 años: dosis ponderal de 4.4 a 8.8 mg/ kg/ día sin sobrepasar los 150 mr. KINESTREL®debe ser administrado lo mças tempranamente posible, preferentemente dentro de las primeras 24 a 48 horas de iniciados los síntomas por 5 días o hasta 24 a 48 horas después de la desaparición de la sintomatología. En caso de un brote de influenza la profilaxis debe ser iniciada lo más pronto posible y ser administrada por un periodo de dos semanas o 7 a 10 días después de la desaparición del brote. Donde se requiera KINESTREL®a dosis terapéuticas (100 mg cada 12 horas), puede ser útil en combinación con inhibidores de la neuroaminidasa.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La toxicidad aguda se atribuye a los efectos anticolinérgicos de la amantadina. Sus manifestaciones pueden ser cardiovasculares como las arritmias, taquicardia e hipertensión; pulmonares como edema o distress respiratorio; Disfunción renal incluyendo incremento de BUM; en SNC se reportan insomnio, ansiedad, agitación, comportamiento agresivo, hipertonia, hiperquinesia, ataxia, temor, confusión, desorientación, despersonalización, miedo, delirio, alucinaciones, reacciones psicóticas, lertargia, somnolencia y coma. Crisis convulsivas pueden exacerbarse en pacientes con historia de convulsiones o enfermedad epiléptica. No existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosificación con amantadina; sin embargo, administrando vía intravenosa fisostigmina en dosis 1 a 2 mg en un intervalo de 1 a 2 horas, se ha reportado con buenos resultados, independientemente de las medidas correctivas primarias de toda intoxicación.

Presentación(es): Jarabe: Caja con frasco con 100 m (10 mg/mL).

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en un lugar seco. Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere de receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia ni en menores de 1 año de edad. Adminístrese con precaución en pacientes con desórdenes cardiovasculares, hepáticos y/o renales y en pacientes con psicosis. El uso de este medicamento no debe descontinuarse en forma abrupta.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PSICOFARMA S.A. DE C.V. Calz. de Tlalpan No. 4369, Col. Toriello Guerra, C.P. 14050, Deleg. Tlalpan,D. F. México.

Número de registro del medicamento: Jarabe: 286M2008 SSA IV.

Tabletas

Denominación genérica: Amantadina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Clorhidrato de Amantadina 100 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antiparkinsoniano. Kinestrel®contiene como principio activo el clorhidrato de amantadina un derivado sintético del adamantano con propiedades farmacológicas antivirales y antiparkinsonianas dentro de las cuales, destacan su acción antidiscinètica y neuroprotectora KINESTREL®amantadina, está indicado en el tratamiento efectivo de los síntomas cardinales como temblor, rigidez, acinesia, bradicinesia y discinesias que caracterizan a la enfermedad de Parkinson en todas sus modalidades: Parkinson idiopático y parkinsonismo no idiomático como el postencefálico, traumáticos, por neoplásias. KINESTREL®ofrece un control eficaz de los efectos extrapiramidales caracterizados por temblor y discinesias tardías, inducidos por fármacos del tipo de la levodopa o debidos al empleo de antipsicóticos tanto "típicos" (fenotiazinas) como "atípicos". KINESTREL®también está indicado para el control del parkinsonismo en aquellos pacientes en donde se deben evitar los agentes anticolinérgicos y en el parkinsonismo por lesión del sistema nervioso debida a intoxicación con monóxido de carbono. KINESTREL®además está indicado en pacientes que inician con síntomas de mal de Parkinson y en el parkinson asociado con arteriosclerosis cerebral.

Farmacocinética y farmacodinamia: Luego de su administración oral, el clorhidrato de amantadina se absorbe totalmente en el tracto gastrointestinal, posterior a la administración de 2.5 mg x kg (200 mg) en adultos con edades de 19 a 27 años y otros con edades de 60 a 70 años el clorhidrato de amantadina alcanza una concentración máxima plasmática de 0.3 mcg/ ml (rango 0.51 jóvenes y 0.8 mcg/ml adultos maduros) entre 1 a 4 horas. tiene un volumen de distribución de 3-8 L/kg., y se une a proteínas plasmáticas en un 67%. Se han identificado ocho metabolitos en la orina humana. Uno de ellos es un compuesto N-acetilamantadina representa alrededor del 80 % de la dosis administrada. Se elimina por vía renal, aclaramiento aparente 0.14 a 0.62 l/h/kg. la vida media del clorhidrato de amantadina varía entre 10 a 25 horas (rango de 9 - 37 horas) y en pacientes geriátricos varía entre 20 a 41 horas, en pacientes con insuficiencia renal se prolonga su vida media de eliminación desde horas hasta 8 días incluso. KINESTREL®amantadina actúa inhibiendo la recaptura de dopamina y mejorando la utilización de este neurotransmisor, por otra parte, la amantadina es un antagonista de los receptores NMDA del glutamato por lo cual inhibe las vías excitatorias glutamatérgicas desde la corteza cerebral hasta el cuerpo estriado, con lo cual KINESTREL®amantadina reduce la actividad cortical y consigue la mejoría de los síntomas característicos de la enfermedad de Parkinson. La acción neuroprotectora de KINESTREL®amantadina se desprende de la inhibición de la entrada de calcio a la neurona con lo cual se reduce la destrucción celular en las vías nigroestriatales. En las fases avanzadas de la enfermedad de Parkinson, KINESTREL®amantadina puede emplearse en combinación con levodopa para reducir su consumo y mejorar la utilización de la dopamina por lo cual KINESTREL®amantadina ofrece también una alternativa a los pacientes que se encuentran con discinesias tardías como efectos colaterales resultantes del empleo de levodopa.

Contraindicaciones: En pacientes con conocida hipersensibilidad al clorhidrato de amantadina o a cualquiera de los ingredientes de la formulación. En pacientes con problemas cardiacos o con edema periférico.

Precauciones generales: En pacientes con mal de Parkinson la administración no debe detenerse abruptamente, ya que el paciente puede experimentar una crisis. La dosis deberá ajustarse, en caso de que el paciente presente insuficiencia renal. En pacientes con problemas cardiacos la dosis deberá ajustarse cuidadosamente. Adminístrese con precaución en pacientes con desórdenes cardiovasculares, hepáticos y/o renales y en pacientes con psicosis.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: KINESTREL®no es recomendado en mujeres embarazadas, principalmente en el primer trimestre del embarazo, ni lactando, pues se ha detectado que la amantadina se excreta por leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Entre las más frecuentes se encuentran: visión borrosa, mareos e insomnio. Entre las menos frecuentes se encuentran: depresión, ansiedad, irritabilidad, alucinaciones, confusión, anorexia, boca seca, constipación, ataxia, edema periférico, hipotensión ortostática, cefalea, somnolencia, alteraciones del sueño, diarrea y fatiga. Entre las poco frecuentes están la falla cardiaca, psicosis, retención urinaria, disnea, rash cutáneo, vómito, debilidad, euforia, amnesia, hiperkinesia, hipertensión, edema y sensibilidad a la luz, Entre las reacciones raras están las convulsiones, leucopenia, neutropenia, dermatitis e intentos de suicidio.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los agentes anticolinérgicos pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de la amantadina. Se ha reportado que la administración con thioridazina agrava el tremor en pacientes geriátricos con mal de Parkinson, sin embargo se desconoce si otras fenotiazinas producen una respuesta similar. La coadministración con trimetoprim-sulfametoxazol puede impedir el aclaramiento renal de la amantadina, resultando en un incremento en las concentraciones plasmáticas. La coadministración con quinina o quinidina reduce el aclaramiento renal de la amantadina, resultando en un incremento en las concentraciones plasmáticas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se reporta elevación de CPK, BUN, creatinina sérica, fosfatasa alcalina, LDH, Bilirrubina, GGT, SGOT y SGPT.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En animales, a dosis superiores a las terapéuticas en los humanos, se han demostrado datos de embriotoxicidad y teratogenicidad. No existen estudios en mujeres embarazadas, pero datos de casos reportados en mujeres expuestas durante el primer trimestre, mencionan alteraciones como la tetralogía de Fallot, hemimelia tibial, formación de ventrículo cardiaco único con atresia pulmonar. No se recomienda el uso de KINESTREL®en el primer trimestre del embarazo, y en los subsiguientes, habrá que justificar los beneficios en contra de los riesgos para el embrión o feto.

Dosis y vía de administración: Oral. Se recomienda 100 mg vía oral dos veces por día, cuando se utiliza como monoterapia, hasta llegar a una dosis de 400 mg en 24 horas dividida en dosis, para alcanzar el efecto terapéutico deseado. Si se está administrando con otros antiparkinsonianos, se sugiere iniciar con 100 mg al día hasta 200 mg, incrementando la dosis lentamente hasta obtener el efecto terapéutico deseado, y con estrecha vigilancia médica. No sobrepasar los 600 mg al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La toxicidad aguda se atribuye a los efectos anticolinérgicos de la amantadina. Sus manifestaciones pueden ser cardiovasculares como las arritmias, taquicardia e hipertensión; pulmonares como edema o distress respiratorio; Disfunción renal incluyendo incremento de BUN; en SNC se reportan insomnio, ansiedad, agitación, comportamiento agresivo, hipertonia, hiperquinesia, ataxia, tremor, confusión, desorientación, despersonalización, miedo, delirio, alucinaciones, reacciones psicóticas, lertargia, somnolencia y coma. Crisis convulsivas pueden exacerbarse en pacientes con historia de convulsiones o enfermedad epiléptica. No existe un antídoto especifico para la amantadina, sin embargo, administrando vía intravenosa fisostigmina en dosis 1 a 2 mg en un intervalo de 1 a 2 horas, se ha reportado con buenos resultados, independientemente de las medidas correctivas primarias de toda intoxicación.

Presentación(es): Caja de 30 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia, ni en menores de1 año de edad. Adminístrese con precaución en pacientes con desórdenes cardiovasculares, hepáticos y/o renales y en pacientes con psicosis. El uso de este medicamento no debe descontinuarse en forma súbita.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PSICOFARMA S.A. DE C.V. Calz. de Tlalpan No. 4369, Col. Toriello Guerra Deleg. Tlalpan, C.P. 14050 México D.F.

Número de registro del medicamento: 534M2003 SSA IV