ACLOSIN

Denominación genérica: Clonixinato de lisina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: Clonixinato de lisina 100 mg. Vehículo cbp 2 ml. Cada jeringa prellenada contiene: Clonixinato de lisina 100 mg. Vehículo cbp 2 ml.

Indicaciones terapéuticas: ACLOSIN®, contiene clonixinato de lisina, indicado para el tratamiento de procesos dolorosos de distinta intensidad, sin efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Así mismo, es empleado como analgésico y antiinflamatorio en padecimientos en los cuales estén involucrados dolor somático y visceral. Cirugía: Dolor durante intervenciones ginecológicas, ortopédicas, urológica y de cirugía general. Dolor post-quirúrgico en ginecología. Traumatología y ortopedia: Dolor por traumatismo en general, luxaciones, esguinces, fracturas, mialgia, lumbalgias, miositis, artritis, poliartritis, periartritis y neuritis. Ginecología y urología: Dismenorrea, mastalgía, anexitis, dolor post-parto y postepisiotomía, uretritis, cistitis, prostatitis, dolor puerperal y urolitiasis. Odontología: Estomatitis, odontología (extracciones dentales y periodontitis). Proctología: Dolor por hemorroides, fístulas, cirugía proctológica, colelitiasis. Medicina general: Gota, afección de los tejidos blandos, cefalea, otalgías, sinusitis, herpes zoster, neuritis, neuralgias. Urología: Cistitis, prostatitis, urolitiasis. Oncología: la evaluación clínica de los resultados observados indica que este producto es una alternativa en el alivio del dolor de origen canceroso.

Farmacocinética y farmacodinamia: Después de la administración intramuscular, a dosis única o múltiple, el clonixinato de lisina se distribuye ampliamente en todos los tejidos, es metabolizado parcialmente en el hígado y eliminado en la orina. Este fármaco no interfiere con la coagulación a nivel plaquetario. Las concentraciones séricas máximas, después de la administración intramuscular, se alcanzan a los 60 minutos; a los 240 minutos disminuyen y desaparecen a los 360 minutos, lo que demuestra su bajo poder acumulativo a nivel sérico. La vida media plasmática del Clonixinato de lisina en seres humanos es de 1.75 ± 0.10 horas. Presenta una elevada unión a las proteínas del plasma (97.4 ± 2.2 %). La eliminación es bajo la forma de metabolitos, principalmente en la orina (60%). En estudios en animales, después de la administración de una dosis de 10 mg/kg, se observó que el clonixinato de lisina se elimina en su totalidad aproximadamente a las 72 horas. El clonixinato de lisina es un analgésico antiinflamatorio no esteroide con acción analgésica predominante que actúa sobre la enzima catalizadora de la síntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación (ciclooxigenasa 2 o COX-2), habiéndose demostrado recientemente que dicha acción es con menor actividad sobre la enzima catalizadora de la síntesis de prostaglandinas de la mucosa gastrointestinal y de los riñones (ciclooxigenasa 1 o COX-1), donde dichas substancias ejercen una función protectora. También inhibe a la bradicinina y PGF2 ya sintetizadas por lo que también se considera que tiene una acción antagonista directa con mediadores del dolor. El efecto analgésico se presenta 5 minutos después de la administración parenteral.

Contraindicaciones: ACLOSIN®esta contraindicado en casos de hipersensibilidad reconocida al clonixinato de lisina. úlcera péptica activa o hemorragia gastroduodenal. Embarazo. Niños menores de 12 años. Antecedentes de broncoespasmo, pólipos nasales, angioedema o urticaria ocasionados por la administración de ácido acetilsalicílico (aspirina) u otros antiinflamatorios no esteroides.

Precauciones generales: Se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes digestivos, de úlcera péptica gastroduodenal o gastritis y en aquellos en tratamiento con anticoagulantes. Aunque no se ha descrito caso alguno durante la administración de clonixinato de lisina, es sabido que los antiinflamatorios no esteroides en general, inhiben la síntesis de prostaglandinas que promueven la irrigación renal. En enfermos cuya perfusión renal se encuentra disminuida, la administración de estos fármacos puede precipitar una descompensación de la función renal, generalmente reversible al interrumpir el tratamiento. Uso geriátrico:Como sucede con todos los antiinflamatorios, administrar con precaución a los pacientes ancianos, ya que en los mismos puede existir alteración de la función renal, hepática o cardiovascular.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Si bien los estudios toxicológicos preclínicos no han evidenciado efectos teratogénicos, no existe experiencia suficiente con la administración de clonixinato de lisina a mujeres embarazadas. Por lo tanto no debe ser administrado durante el embarazo. La concentración en la leche materna es 7 a 10% de la concentración plasmática.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos con clonixinato de lisina son poco frecuentes pero en algunos pacientes puede presentarse somnolencia, sudoración, náuseas, vómito y mareo. Raramente produce insomnio. No altera la coagulación, no existe interacción con medicamentos anticoagulantes y no requiere ajustes de la dosis.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso concomitante con otros antiinflamatorios no esteroides (incluyendo ácido acetilsalicílico en altas dosis): aumenta el riesgo de úlcera gastroduodenal y hemorragias por acción sinérgica. Anticoagulantes orales, ticlopidina, heparina (administración sistémica), trombolíticos: mayor riesgo de hemorragia. Litio: Los antiinflamatorios no esteroides en general aumentan los niveles plasmáticos de litio. Metotrexato: El tratamiento simultáneo con metotrexato y antiinflamatorios no esteroides, puede aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato. Diuréticos: En los pacientes deshidratados, el tratamiento con antiinflamatorios no esteroides aumenta el riesgo potencial de insuficiencia renal aguda. Antihipertensivos (por ej. Beta bloqueantes, inhibidores de la ECA, vasodilatadores, diuréticos): Se ha reportado una disminución de la eficacia antihipertensiva por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras durante el tratamiento simultáneo con antiinflamatorios no esteroides.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Un efecto que puede observarse ocasionalmente durante la terapéutica con los antiinflamatorios no esteroides, es la elevación de los niveles plasmáticos de las transaminasas o de otros parámetros de la función hepática. En la mayoría de los casos el aumento sobre los niveles normales es pequeño y transitorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios teratogénicos con clonixinato de lisina no mostraron alteraciones durante la gestación y desarrollo embrionario; todo los descendientes expuestos a este fármaco durante el embarazo fueron constitucionalmente sanos. Sin embargo, debido a la limitada experiencia clínica se recomienda no utilizarlo durante el embarazo y la lactancia. No se han demostrado efectos nocivos sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Intramuscular o intravenosa. Administrar, lentamente, 1 o 2 ampolletas según la intensidad del dolor, 3 o 4 veces al día por vía Intramuscular o intravenosa. La administración por períodos superiores a 1 semana debe ser realizada bajo control médico.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado casos de sobredosis con este producto. La dosis empleada esta muy lejos de la dosis tóxica, aún así en algunos pacientes podría presentarse hipotensión, tinnitus, vértigo y mareo. Como medida de tratamiento se aconseja mantener vías aéreas permeables y corrección de signos vitales y aspiración.

Presentación(es): Caja con 5 ampolletas o jeringas prellenadas, cada una con 2 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere de receta médica. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PSICOFARMA, S.A. de C.V. Calz. Tlalpan No. 4369, Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan. C. P. 14050 México, D. F.

Número de registro del medicamento: 548M 97 SSA IV