KINEX

Denominación genérica: Biperideno.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada Tableta contiene: Clorhidrato de Biperideno 2 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antiparkinsoniano. KINEX®está indicado en la prevención y corrección de los síntomas extrapiramidales inducidos por neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso) en especial: haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. Controla discinesias tempranas, acatisia y estados de tipo parkinsonoide. Enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:El Clorhidrato de Biperideno es un anticolinérgico con acción preferente sobre el sistema nervioso central más que en el sistema nervioso periférico, por lo que sus efectos vegetativos periféricos son más débiles que los de la atropina. En humanos, Biperideno se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, hasta un 87 % de la dosis administrada y tras una dosis única de 4 mg por vía oral. Se logra un volumen de distribución de 24L/Kg. Siendo este generalmente en el SNC y en menor proporción en los tejidos del SNP. Logrando concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml a las 1.5 horas después de su administración. El fármaco administrado sufre de hidroxilación hepática y no se han reportado metabolitos activos. Se eliminan principalmente por las heces y la orina y a las 48 horas de una administración única, solo se detectan concentraciones plasmáticas entre 0.1-0.2 ng/ml. Farmacodinamia:El mecanismo de acción de la actividad anticolinérgica central de Biperideno se produce por un antagonismo competitivo con la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia nigra. Biperideno posee además una marcada acción nicotinolítica, por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos.

Contraindicaciones: KINEX®está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a Biperideno; así como en pacientes con glaucoma de ángulo agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves, constituyen contraindicaciones relativas para el uso de KINEX®. Su uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.

Precauciones generales: Los pacientes de edad avanzada, especialmente con trastornos cerebrales de origen vascular o degenerativo muestran, incluso a dosis terapéuticas, una mayor frecuencia los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central. Todos los anticolinérgicos de acción central aumentan la tendencia a las convulsiones lo que debe tomarse en cuenta al prescribir el medicamento a pacientes con este tipo de antecedentes.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Biperideno es clasificado por la FDA como categoría C. No existen estudios adecuados y bien controlados del uso de biperideno durante el embarazo y la lactancia. Aunque no existen pruebas de aumento del riesgo teratogénico debido a la limitada experiencia, se recomienda una cautela especial durante el embarazo, sobre todo en el primer trimestre. Deberá evaluarse cuidadosamente el riesgo-beneficio cuando se indica la administración de KINEX®a pacientes embarazadas. Los anticolinérgicos pueden suprimir la lactancia y aunque no se conoce el efecto de biperideno en este periodo, se ha observado pasa a la leche materna y alcanza concentraciones similares a las del plasma. En general, se recomienda la suspensión de la lactancia ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del fármaco en el recién nacido, ni se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante. Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos secundarios a dosis terapéuticas que pueden presentarse a nivel del sistema nervioso central son cansancio, mareos, síndrome anticolinérgico central, signos y síntomas de síndrome de abstinencia, obnubilación, confusión mental, trastornos de comportamiento. Generalmente son pasajeros y no obligan a la supresión del tratamiento. A nivel periférico, puede aparecer sequedad de boca, visión borrosa, disminución del sudor, Somnolencia, estreñimiento o aumento de la frecuencia cardiaca, xerostomia. Estos efectos son más bien raros, debido a la acción preferentemente central y no periférica de KINEX®. En los pacientes con adenoma de próstata puede presentarse retención urinaria. Se han llegado a describir en casos muy raros, erupciones cutáneas alérgicas, así como discinesias inducidas por KINEX®.

Interacciones medicamentosas y de otro género: KINEX®no modifica el efecto antipsicótico de los neurolépticos más comunes, como haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc., con los que es muy frecuente que se asocie, para prevenir o corregir los síntomas extrapiramidales que estos neurolépticos pueden producir. La combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico y espasmolítico puede potenciar los efectos secundarios a nivel del sistema de metabolización del fármaco en el recién nacido ni se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante. Como otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC), debe evitarse el consumo de alcohol durante la terapia con Clorhidrato de Biperideno.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han demostrado alteraciones en las pruebas de laboratorio con el uso agudo o crónico de KINEX excepto, con la administración intravenosa con la que se reporta una ligera y transitoria disminución del cortisol plasmático y de prolactina. Los parámetros clínicos como tensión arterial, frecuencia cardiaca, temperatura corporal o frecuencia respiratoria, no son modificaciones por KINEX®. En algunos casos sólo se han reportado una ligera y transitoria hipotensión ortostática.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Con el uso de KINEX®, no se han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: El tratamiento por vía oral se debe iniciar, aumentando gradualmente la dosis en función del efecto terapéutico, sin sobrepasar los 16 mg/día en adultos o los 6 mg/día en niños. Por lo general, la dosis promedio de KINEX®en el adulto, es de 3 - 4 tabletas al día (6 - 8 mg/día) y en los niños, de 3 a 15 años, de 1/2 - 1 tableta, 1 ó 2 veces al día (1 - 4 mg/día), según el efecto terapéutico deseado. La experiencia del uso de KINEX®en niños, se limita a su empleo transitorio para corregir las distonías provocadas por medicamentos, principalmente, los neurolépticos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación con KINEX®produce síntomas centrales de intoxicación por atropina y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático como: pupilas dilatadas, piel y mucosa oral seca, elevación de la temperatura corporal, taquicardia o arritmia cardíaca, constipación y distensión abdominal y retención urinaria. Pueden presentarse también signos neuropsiquiátrico como: desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones, confusión, incoherencia, agitación o ataxia. Aunque no se han reportado casos de muerte o secuelas permanentes por la sobredosificación con KINEX®, aun con ingesta por vía oral entre 200 y 500 mg, es de esperarse que el cuadro de intoxicación aguda pueda evolucionar al coma o a la muerte si no se aplican las medidas sintomáticas y de sostén adecuadas. El tratamiento de la sobredosificación incluye las medidas generales mantenimiento como: aseguramiento de las vías aéreas permeables, administración de oxígeno, mantener permeable una vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardíaca (aplicación de vasopresores) y controlar con medios físicos la hipertermia, si está presente. En caso de ingesta por vía oral, el lavado gástrico es la medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento. Se recomienda lubricar la sonda nasogástrica debido a que las mucosas podrían estar secas. Como antídoto de elección se recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) por vía intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación a los 20 minutos si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (2 mg en niños y ancianos). Los estados de excitación o convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las dosis usuales. Se recomienda un periodo de observación de 8 a 12 horas después de la recuperación.

Presentación(es): Caja de cartón con 30 o 50 tabletas de 2 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PSICOFARMA, S. A. de C. V. Calzada de Tlalpan No. 4369, Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan, México, D.F. C.P. 14050.

Número de registro del medicamento: 184M2000 SSA IV