LARITOL

Denominación genérica: Loratadina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución gotas: cada ml de solución gotas contiene: loratadina 1 mg, vehículo cbp 1 ml. Solución: cada ml equivale a 25 gotas. Cada 100 ml de solución contiene: loratadina 100 mg, vehículo cbp 100 ml. Cada 5 ml de solución equivale a 5 mg de loratadina. Jeringa graduada de 1ml a 5 ml y de ¼, ½, ¾ y 1 cucharadita. Tabletas: cada tableta contiene: loratadina 10 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico. LARITOL* Solución está indicado para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica, como estornudos, rinorrea y lagrimeo. LARITOL* Solución también está indicado para el alivio de los síntomas y signos de urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas. Está indicado en: trastornos del aparato respiratorio:en la prevención y tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tanto estacional como crónica y vasomotora (estornudos, rinorrea y prurito nasal, ocular y faríngeo). Asimismo, está indicado en la prevención y tratamiento de la rinorrea. Trastornos dermatológicos:está indicado en el tratamiento sintomático del prurito asociado con reacciones alérgicas y manifestaciones cutáneas leves no complicadas de urticaria y angioedema, en dermatografismo. También puede usarse en el tratamiento del prurito asociado a pitiriasis rosácea. Fenómenos de hipersensibilidad:ayuda en el tratamiento del prurito y urticaria asociada con reacciones alérgicas (sensibilidad a la penicilina, alergias alimentarias, reacción a picaduras de insectos, avispa, etc.).

Farmacocinética y farmacodinamia: La loratadina es un antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente, es metabolizada extensamente en el hígado y se excreta a través de la orina en un 40% y en las heces en un 41% en un período máximo de 10 días. Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (97 a 99%). En pacientes geriátricos (66 a 78 años de edad), los niveles máximos en plasma de loratadina son aproximadamente 50% mayores que en pacientes jóvenes. En pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina >30 ml/min), aumenta en un 75 y un 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con pacientes con una función renal normal. En pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de loratadina y su metabolito son de 24 y 37 horas, respectivamente, incrementando el tiempo según la gravedad de la insuficiencia hepática.

Contraindicaciones: LARITOL* Solución está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia al principio activo, a los componentes de las fórmulas o a otros medicamentos de estructura química similar, embarazo, lactancia y en niños menores de 1 año; diabetes mellitus.

Precauciones generales: Las reacciones adversas a loratadina ocurren infrecuentemente, son dosis-relacionadas, y son generalmente transitorias y leves en severidad. Durante ensayos clínicos controlados en pacientes adolescentes y adultos de 12 años de edad en adelante, que recibieron las tabletas convencionales, solución, o tabletas de desintegración oral, la incidencia de efectos nocivos loratadina-inducidos era similar a aquellos reportados con la incidencia de placebo. De las reacciones adversas (a excepción de la incidencia creciente de insomnio y de la boca seca) reportadas con tabletas después de 12 horas que contenían 5 mg en combinación fija con 120 mg de pseudoefedrina también era similar a aquella divulgada con placebo, y la incidencia de las reacciones adversas divulgadas después de 24 horas con las tabletas que contienen loratadina 10 mg en combinación con sulfato de pseudoefedrina 240 mg era similar a la reportada en los pacientes que reciben dos veces al día 120 mg de pseudoefedrina solamente. Cerca del 2% de pacientes de 12 años de edad o de loratadina o de un placebo de recepción más viejo y menos del 1% de pacientes de 6-12 años de la edad que recibían loratadina continuaron la terapia antes de la terminación de sus estudios respectivos. Los efectos nocivos en pacientes pediátricos de 6-12 años de la edad eran similares en tipo y frecuencia a aquellos observados en los pacientes adultos que recibían los efectos nocivos de loratadina. En niños de 2-5 años de edad que recibían loratadina 5 mg oral una vez diariamente por 2 semanas en un ensayo clínico placebo-controlado doble ciego era constante con el perfil sabido de seguridad de la droga y se estudiaron los probables efectos nocivos en la población. Aunque el metabolismo de loratadina, como el de terfenadina, es inhibido por cierta enzima microsomal hepática de las drogas (ej., agentes antihongos azol) que afecta a loratadina sin cambios no aparece compartir el potencial cardiotóxico de terfenadina sin cambios. Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de LARITOL* Solución en niños menores de 1 año. Sin embargo, después de la administración de 2,5 ml (2,5) mg de LARITOL* Solución, la actividad farmacocinética de loratadina en niños de 1 a 2 años de edad es similar a la de niños mayores y adultos. A los pacientes con insuficiencia hepática grave, se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Uso durante el embarazo y la lactancia:no se ha establecido si la administración de LARITOL* Solución puede representar alguna alteración durante el embarazo. Por lo tanto, el medicamento debe utilizarse solamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana. Debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del medicamento.

Reacciones secundarias y adversas: La incidencia de efectos adversos informados más frecuentemente incluyen fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea. En raras ocasiones, se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Cuando se administra con otros medicamentos de los que se conoce que inhiben el metabolismo hepático, se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos. En pruebas de desempeño psicomotor, loratadina no tiene efectos de potenciación cuando se administra con alcohol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El tratamiento con LARITOL* Solución debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no es teratógeno cuando se administró por vía oral durante el período de organogénesis. El curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal en las ratas no se afectó a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta), y en el caso de conejos, el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados administrando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y niños mayores de 12 años de edad:2 cucharaditas (10 ml) de LARITOL* Solución una vez al día. Niños de 2 a 12 años de edad:peso corporal >30 kg = 10 ml (10 mg), (dos cucharaditas), de LARITOL* Solución una vez al día. Peso corporal ≤30 kg = 5 ml (5 mg), (dos cucharaditas), de LARITOL* Solución una vez al día. Niños de 1 a 2 años de edad:2,5 ml (2,5 mg) de LARITOL* Solución gotas una vez al día. Cada ml equivale a 25 gotas. Tabletas: oral. Adultos y niños mayores de 12 años:1 tableta de LARITOL* (10 mg cada 24 horas).

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En casos de sobredosis se han reportado:somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingestión de 160 mg no produjo efectos adversos. El tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante. Tratamiento:debe inducirse el vómito, aún si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente, por administración de jarabe de ipecacuana, es el método preferido. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con alteraciones del estado de conciencia. La acción de la ipecacuana se facilita por la actividad física y por la administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si no ocurre la emesis dentro de los 15 minutos de haberse administrado ipecacuana, debe repetirse la dosis. Deben tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en los niños. Después de la emesis, debe tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estómago administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se puede inducir el vómito o está contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos, puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable; después de administrar tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

Presentación(es): LARITOL* Solución gotas: caja con frasco gotero con 15 ml. LARITOL* Solución gotas: caja con frasco gotero con 30 ml. LARITOL* Solución: caja con frasco con 60 ml y Jeringa dosificadora. LARITOL* Tabletas: caja con 10, 20 y 40 tabletas en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Tabletas:consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Solución:consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en la lactancia. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Maver S.A. de C.V. Av. Oleoducto 2804, Fracc. Industrial El Alamo, Tlaquepaque, Jalisco, México C.P. 44490.

Número de registro del medicamento: 454M2000 SSA VI y 202M2001 SSA VI.

Clave de IPPA: 103300CI060356 y 06330022140077