PENTICLOX

Denominación genérica: Amoxicilina.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión / Cápsulas. Preparada la mezcla cada 5 ml de suspension contienen: Amoxicilina trihidratada equivalente a 250 mg ó 500 mg de amoxicilina. Vehículo cbp 5 ml. Cada cápsula contiene: Amoxicilina trihidratada equivalente a 500 mg de amoxicilina. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Amoxicilina es el análogo 4-hidroxi de la ampicilina y se utiliza en una variedad similar de infecciones susceptibles. Éstos incluyen actinomicosis, las infecciones de las vías biliares, bronquitis, endocarditis (particularmente para la profilaxis), gastroenteritis (incluyendo enteritis por salmonelas, pero no shigelosis), gonorrea, enfermedad de Lyme, infecciones bucales, otitis media, neumonía, alteraciones del bazo (profilaxis de infección pneumocóccica), fiebre tifoidea y paratifoidea y las infecciones de vías urinarias. Amoxicilina también se da como parte de regímenes de tratamiento para suprimir la infección de Helicobacter pilory en pacientes con enfermedad de ulcera péptica..

Farmacocinética y farmacodinamia: PENTICLOX* Amoxicilina es resistente a la inactivación por el ácido gástrico. Se absorbe más rápida y totalmente que la ampicilina cuando es administrado por vía oral. Las concentraciones máximas plasmáticas de amoxicilina, son cerca de 5 microgramos/mL se han observado 1 a 2 horas después de una dosis de 250mg, con cantidades perceptibles presentes por hasta 8 horas. Doblar la dosis puede doblar la concentración. La presencia del alimento en el estómago no parece disminuir la cantidad total absorbida. Las concentraciones de amoxicilina después de una inyección intramuscular son similares a las alcanzadas con la administración oral. Cerca de 20% está unido a las proteínas del plasma y los períodos del plasma se han reportado de 1 a 1.5 hrs. El período se puede prolongar en recién nacidos, ancianos, y pacientes con insuficiencia renal; en la insuficiencia renal severa el período puede ser 7 a 20 horas. Amoxicilina se distribuye extensamente en concentraciones que varían en tejidos blandos y líquidos del cuerpo. Cruza la placenta y pequeñas cantidades se distribuyen en la leche materna. amoxicilina pasa en el liquido cefalorraquídeo a menos que se inflamen las meninges. Amoxicilina se metaboliza a un grado limitado al ácido peniciloico que se excreta en la orina. Cerca del 60% de una dosis oral de amoxicilina es excretada sin cambios en la orina sobre 6 horas por filtración glomerular y secreción tubular. Las concentraciones urinarias sobre 300 microgramos/mL se han reportado después de una dosis de 250mg. Probenecid reduce la excreción renal. Amoxicilina es quitada por hemodiálisis. Altas concentraciones se han reportado en bilis; algunas se pueden excretar en las heces. La vida media de eliminación de la amoxicilina es de 1 hora. La mayor ruta de eliminación es por el túbulo renal. Entre 60 y 70% de la dosis es recuperada en orina sin cambio durante las primeras 6 horas después de la administración de una dosis estándar. PENTICLOX®es además en parte excretado en la orina como un ácido peniciloico inactivo en cantidades equivalentes de 10% a 25% de la dosis inicial

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las penicilinas o cefalosporinas y en infecciones causadas por bacterias productoras de beta-lactamasas. Amoxicilina comparte los potenciales tóxicos de las penicilinas, incluyendo el riesgo de las reacciones de hipersensibilidad, y las precauciones generalmente de la terapia con penicilina deben ser observadas, antes de la iniciación de la terapia con amoxicilina, se debe hacer una investigación cuidadosa referente a reacciones anteriores de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas, o a otros alergénicos. Hay evidencia clínica y de laboratorio de alergia cruzada parcial entre las penicilinas y otros antibióticos beta-lactámicos incluyendo las cefalosporinas y las cefamicinas. Amoxicilina esta contraindicada en los pacientes que son extremadamente sensibles a cualquier penicilina. Porque un alto porcentaje de pacientes con mononucleosis infecciosa han desarrollado erupción durante terapia con los aminopenicilinas, Amoxicilina no se debe utilizar probablemente en pacientes con esa enfermedad. Los sistemas renales, hepáticos y hematológicos se deben evaluar periódicamente durante terapia prolongada con amoxicilina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El uso seguro de amoxicilina durante el embarazo no se ha establecido definitivamente. No hay estudios adecuados o controlados usando aminopenicilinas en mujeres embarazadas, y amoxicilina se debe utilizar durante embarazo solamente cuando sea necesario. Sin embargo, amoxicilina se ha administrado a mujeres embarazadas sin evidencia de efectos nocivos al feto. Además, el uso de la droga se incluye actualmente en los centros de los E.E.U.U. para recomendaciones de control y prevención de la enfermedad (CDC) para el tratamiento de infecciones por chlamydia durante el embarazo y de recomendaciones de la CDC para el tratamiento del ántrax cutáneo o para la profilaxis post exposición después de la exposición al bacilo esporas de anthrax. amoxicilina se distribuye en la leche materna y puede conducir a la sensibilización de infantes, debido a su seguridad general en infantes, la CDC indica que amoxicilina es una opción para la profilaxis antiinfectante en mujeres lactando cuando el B anthracis se conoce para ser penicilina susceptible y no hay contraindicación al uso maternal del amoxicilina PENTICLOX* esta clasificado como sustancia nivel 0, que significa que es una sustancia con seguridad demostrada para la lactancia y el lactante Producto seguro compatible con la lactancia por haber información suficiente publicada en la literatura científica.

Reacciones secundarias y adversas: Las erupciones de piel son los efectos nocivos más comunes y son generalmente urticaria maculopapular; las reacciones de urticaria son típicas de hipersensibilidad a la penicilina, mientras que las erupciones maculopapulares eritematosas son características de la ampicilina y amoxicilina y aparecen a menudo 7 días después de comenzar el tratamiento. Tales erupciones pueden ser debido a la hipersensibilidad al beta-lactámico al grupo amino, o a una reacción tóxica. La ocurrencia de una erupción maculopapular durante uso de ampicilina no imposibilita necesariamente el uso subsecuente de otras penicilinas. Sin embargo, puesto que puede ser difícil en la práctica distinguir entre las respuestas extremadamente sensibles y tóxicas, la prueba para la hipersensibilidad en la piel puede ser recomendable antes de que otra penicilina se utilice en los pacientes que han tenido erupciones por ampicilina. La mayoría de los pacientes con mononucleosis infecciosa desarrollan una erupción maculopapular cuando son tratados con ampicilina, y los pacientes con otros desórdenes linfoides tales como leucemia linfática e infección del VIH también parecen estar en un riesgo más alto. Reacciones más serias de la piel pueden ocurrir y el eritema multiforme asociado a ampicilina se ha divulgado de vez en cuando. Los efectos adversos gastrointestinales, particularmente diarrea, náusea y vomito, ocurren absolutamente con frecuencia. Se han reportado también casos de Colitis Pseudomembranosa.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Una búsqueda retrospectiva a través de los expedientes de 1324 pacientes, 67 de los cuales tomaban alopurinol y la ampicilina, se demostró que 15 de ellos (el 22%) desarrollaron una erupción de piel comparado con 94 (7.5%) del resto que no tomaba alopurinol. los tipos de erupción no fueron definidos. Otro estudio encontró que 35 de 252 pacientes (13.9%) que tomaban alopurinol y ampiciina desarrollaron una erupción, comparada con 251 de 4434 (5.9%) que tomaban ampiclina solamente. En un estudio paralelo revelaron que 8 de 36 pacientes (el 22%) con amoxicilina y alopurinol desarrollaron una erupción, mientras que solamente 52 de 887 (5.9%) lo hicieron con amoxicilina solamente. Un informe de un caso describe a paciente que desarrollo eritema multiforme poco después de tomar amoxicilina y alopurinol y fue encontrado para tener hipersensibilidad al alopurinol y amoxicilina, en contraste un estudio no encontró que la incidencia de erupciones relacionadas con penicilina fueran aumentadas por alopurinol,. Una sugerencia es que la hiperuricemia era la responsable. Otro es que los individuos hiperuricemicos pueden posiblemente tener una reactividad inmunológica alterada. No parecería haber razón fuerte para evitar el uso concurrente, pero los que prescriben deben reconocer que el desarrollo de una erupción es de alguna manera inusual. Si esto también ocurre con penicilinas con excepción de la ampicilina o de amoxicilina es incierto, y no parece haber sido reportado. Cuando amoxicilina 1 g fue dado media hora después de una cápsula del nifedipino 20-mg, el nivel máximo serico de amoxicilina en 8 sujetos sanos fue mostrado por el 33%, la biodisponibilidad fue aumentada por el 21% y la tasa de absorción fue aumentada por un 70%. los autores especulan que la captación de amoxicilina a través de la pared intestinal es aumentada por nifedipino de cierta manera. Amoxicilina 3 g dos veces al día más placebo, amoxicilina 1 g dos veces al día más probenecid 1 g dos veces al día, y amoxicilina 1 g más 500mg de probenecid diario de cuatro veces fueron dados dos veces al día a 6 pacientes con bronquiectasia. La concentración del suero y el período máximos de amoxicilina a dosis bajas eran similares, pero en los regímenes que contenían el probenecid la separación de amoxicilina caída a una mitad del nivel considerada como amoxicilina. Cuando 8 sujetos sanos se les administro amiloride 10mg seguido 2 horas más adelante por una sola dosis oral 1g de amoxicilina, los niveles sericos de biodisponibilidad y máximos de amoxicilina fueron reducidos por 27 y el 25% respectivamente, y el tiempo de alcanzar niveles máximos fue retrasado a partir de 1 a 1.56 horas. Cuando amoxicilina fue administrada intravenosa su biodisponibilidad fue sin cambios por el amiloride. se piensa que la absorción de beta lactamicos como amoxicilina depende de un sistema de portador del dipéptido en las células que alinean el intestino. Este sistema depende de la existencia de un gradiente del pH entre el exterior e interior de las células, que es mantenido por un cambiador Na-H-H. Pues el amiloride inhibe a este cambiador la absorción reducida que parecería ser explicada. Esta reducción divulgada en la absorción de amoxicilina es solamente pequeña y poco probable tener mucha importancia clínica, pero se necesita la confirmación. No parece haber información sobre otras penicilinas. La interacción de anticonceptivos orales y de las penicilinas es inadecuada y polémica. Casi toda la evidencia es anecdótica sin controles. El número total de faltas es extremadamente pequeño cuando está visto contra el número de los anticonceptivos orales combinados que usan mundialmente las mujeres (estimados en 70 millones de 1996 por WHO 20), la mayoría de las mujeres no están al parecer en riesgo. Por otra parte, las consecuencias personales y éticas de un embarazo indeseado pueden ser muy serias. Por esta razón, algunas autoridades recomiendan que para la protección máxima una segunda forma de contracepción (un método de la barrera) debe ser utilizada rutinariamente mientras que toma un tratamiento corto de una penicilina, y por por lo menos 7 días después. Además, la asociación BRITÁNICA de la planificación familiar (FPA) recomienda que si los 7 días funcionados más allá del extremo de un paquete, el paquete nuevo se comienza sin una rotura, omitiendo cualesquiera de las tabletas inactivas. mientras que aceptan el sentido de este consejo, otros afirman que estas instrucciones pueden confundir a pacientes, y complican la píldora que toman, y podrían tener el efecto opuesto de aumentar el porcentaje de efectos de contraceptivos orales. Los FPA también dicen que los anti-bacterianos a largo plazo (por ejemplo para el acné) necesitan solamente tomar las precauciones adicionales para las primeras dos semanas porque, después de eso, la flora intestinal llega a ser resistente al anti-bacteriano.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se ha observado un incremento en los niveles de TGO y TGP en pacientes tratados con antibióticos tipo ampicilina, pero el significado de estos hallazgos es desconocido.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Sobre diez millones de mujeres ya sea embarazadas o lactando en los Estados Unidos en cualquier momento. Los riesgos del uso de la medicación para estas mujeres son únicos. Además de los cambios fisiológicos normales que alteran la farmacocinética de las drogas, hay la preocupación de efectos teratogénicos y tóxicos posibles sobre el desarrollo del feto y el recién nacido. Este artículo repasa los riesgos y las consideraciones farmacocinéticas para 11 antibióticos del amplio-espectro que se puedan utilizar para tratar infecciones rutinarias y peligrosas para la vida durante embarazo y la lactancia. La información fue obtenida por la FDA, el servicio informativo teratogeno, REPROTOX, del catálogo de Shepard de agentes teratogénicos, de la farmacología clínica, y de la literatura médica fue repasada referente al uso de 11 antibióticos en mujeres embarazadas y lactando. El motor de búsqueda de PubMed fue utilizado con la búsqueda "[ nombre antibiótico y embarazo," "[ nombre antibiótico ] y lactancia," y "[ nombre antibiótico ] y amamantar" enero de 1940 a noviembre de 2005, así como el trazo estándar de la referencia. Ciento veinticuatro referencias tenían suficiente información referente a números de sujetos, métodos, y de resultados que se incluirán. TABULACIÓN, INTEGRACIÓN, Y RESULTADOS: El potencial teratogénico en seres humanos se extendió de "ningunos" (penicilina G y VK) a "inverosímil" (amoxicilina, cloranfenicol, ciprofloxacino, doxiciclina, levofloxacino, y rifampina) a "indeterminado" (clindamicina, gentamicina, y vancomicina). Los gravámenes fueron basados en "buenos datos" (penicilina G y VK), "datos justos" (amoxicilina, cloranfenicol, ciprofloxacino, doxciclina, levofloxacino, y rifampina), "datos limitados" (clindamicina y gentamicina), y "datos muy limitados" (vancomicina). Los cambios farmacocinéticos significativos ocurrieron durante el embarazo para las penicilinas, fluoroquinolonas y gentamicina, indicando que los ajustes de dosificación para estas drogas pueden ser necesarios. A excepción del cloranfenicol, todos estos antibióticos se consideran compatibles con la lactancia. CONCLUSIÓN: Los profesionales del cuidado médico deben considerar los perfiles teratogénicos y tóxicos del riesgo de antibióticos para así tomar decisiones en cuanto a la prescripción para las mujeres embarazadas y lactando.

Dosis y vía de administración: Niños:Una cucharadita de 250 ó 500 mg (5 ml) cada ocho horas. Adultos:Una cápsula de 500 mg cada 8 horas. Dosis ponderal:20-40 mg/kg/día. La administración de PENTICLOX* debe mantenerse por 48 a 72 horas después de la desaparición de los síntomas y la negativización de los cultivos. En los casos de sospecha de enfermedad de ulcera péptica ocasionada por Helicobacter pylorise recomienda PENTICLOX* 500 mg cada 8 horas por dos o cuatro semanas asociado con antisecretores: omeprazol, lansoprazol; o bien ranitidina, metronidazol más sales de bismuto, para las úlceras gástricas o duodenales y gastritis crónica ocasionada por esta bacteria.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Aun cuando la amoxicilina es prácticamente atóxica y bien tolerada, en casos de sobredosificación puede presentarse diarrea, que desaparece al ajustar adecuadamente la dosis. En caso de reacción anafiláctica se recomienda la aplicación de adrenalina al milésimo por vía intramuscular. Asimismo podrán utilizarse otros recursos como esteroides, antihistamínicos y otros.

Presentación(es): En suspensión: 250 mg/5 ml. Frasco con polvo para 60 ml, 75 ml y 90 ml. Y medida dosificadora. 500 mg/5 ml. Frasco con polvo para 60 ml, 75 ml y 90 ml. Y medida dosificadora. En cápsulas: PENTICLOX* 500 mg: Caja con 16 Cápsulas en envase de burbuja. PENTICLOX* 500 mg: Caja con 20 Cápsulas en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Hecha la mezcla el producto se conserva 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C. Agítese antes de usarse.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre este medicamento sin leer instructivo impreso.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PRODUCTOS MAVER, S.A. DE C.V. Av. Oleoducto 2804, Fracc. Industrial El Álamo. C.P. 44490. Tlaquepaque, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 79863 SSA IV. Número de Autorización del IPP: Reg. Nro. 80065 SSA IV.

Clave de IPPA: IEAR-07330022080091/RM2007