GIMALXINA

Cápsulas

Denominación genérica: Amoxicilina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: amoxicilina trihidratada equivalente a 250 mg y 500 mg de amoxicilina. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Antibiótico (betalactámico). En infecciones producidas por grampositivos y gramnegativos. En infecciones respiratorias superiores. Infección del tracto urinario. Infecciones gonocócicas. Meningitis.

Farmacocinética y farmacodinamia: Acción sobre microorganismos: este antibiótico inhibe la síntesis del mucopéptido y péptidoglucano que forma la pared celular bacteriana, impidiendo los enlaces cruzados entre las capas del mucopéptido, lo que realiza por inhibición de la enzima transpeptidasa, responsable del último paso en la síntesis de éste. Los citados componentes de la pared celular existen solamente en las bacterias, lo que explica la acción quimioterápica de la amoxicilina respetando al organismo huésped. La amoxicilina actúa únicamente sobre las bacterias que están en crecimiento y la muerte bacteriana se debe a una desintegración de la pared celular, al inhibirse su síntesis, y provocando la aparición de defectos en ésta, de tal manera que desaparece la protección de la bacteria que se hace osmóticamente sensible, y dado que la presión osmótica en el interior de la célula es enorme, puede penetrar líquido al interior hasta que la célula estalla (lisis). Ahora bien, si estas bacterias encuentran un medio favorable de osmolaridad, pueden sobrevivir y toman una forma esférica, los protoplastos o esteroplastos que dejan de ser susceptibles al antibiótico por carecer de pared celular. Estas bacterias persistentes, pueden quedar latentes hasta que se suspende el tratamiento, entonces pueden reasumir la formación de la pared celular y dar lugar a una recaída de la infección. Acción sobre el organismo: la administración de amoxicilina en animales no produce efectos en el corazón, presión arterial, respiración, intestino, útero y tampoco tiene acción deletérea sobre los eritrocitos ni los leucocitos, lo que es una ventaja considerable pues no afecta las defensas orgánicas (fagocitosis). En el hombre, la toxicidad directa del antibiótico también es extraordinariamente baja y es posible administrar cantidades altas diarias, sin ningún efecto nocivo. La amoxicilina administrada por vía oral, se absorbe fácilmente y se observan niveles sanguíneos más altos (4 mcg/ml) en comparación con la ampicilina (2 mcg/ml), no existiendo además influencia en la velocidad de absorción por la ingesta de alimentos. Y debido quizá a la rápida y efectiva absorción, la frecuencia de diarrea es menor que con ampicilina. Distribución: la amoxicilina se distribuye por todos los tejidos y pasa a todos los líquidos del organismo. Una vez establecido el equilibrio de difusión, la concentración del antibiótico es alrededor de cuatro veces inferior a la del plasma sanguíneo siendo las causas: a) Parte del antibiótico se encuentra en el plasma, combinado con las proteínas. b) Otra parte se destruye en los tejidos y c) La velocidad de difusión para los distintos tejidos y líquidos del organismo es desigual. Así, la amoxicilina no difunde fácilmente al líquido cefalorraquídeo, pues atraviesa la barrera meníngea o hematoencefálica con dificultad. Este antibiótico atraviesa la barrera placentaria y pasa a la sangre fetal alcanzando un nivel algo inferior al de la sangre materna, pero pueden alcanzarse concentraciones terapéuticas. Combinación con las proteínas plasmáticas: la amoxicilina tiene la propiedad de combinarse con las proteínas del plasma sanguíneo en forma poco firme, constituyendo dicha combinación un depósito, pero también representa una inactivación en el momento. La unión se efectúa con la fracción albúmina y la parte combinada se encuentra en equilibrio con la porción libre activa de manera que a medida que la concentración de esta última disminuye por distribución, biotransformación y excreción, se libera la droga desde su combinación proteica. Destino y excreción: biotransformación:la amoxicilina es parcialmente metabolizada en el organismo, siendo el hígado el sitio principal de esta transformación, no conociéndose bien los metabolitos formados. La biotransformación no es muy extensa y aproximadamente el 52 ± 15% de la dosis administrada del antibiótico se excreta intacta principalmente por el riñón. La eliminación de la amoxicilina por la saliva y la leche materna es escasa.

Contraindicaciones: En casos de hipersensibilidad a la amoxicilina. La amoxicilina deberá emplearse con mucho cuidado en enfermos afectados de enfermedades alérgicas como el asma bronquial. En insuficiencia renal, la excreción del fármaco puede retardarse, siendo necesario ajustar la dosis.

Precauciones generales: Primero: cualquier tipo de penicilina administrada por cualquier vía, ofrece el peligro de desencadenar reacciones alérgicas. Segundo: estas reacciones pueden presentarse tanto en personas que ya han recibido una medicación previa de cualquier tipo de penicilina y por cualquier vía, así como en pacientes que nunca han recibido esta clase de medicamento. Tercero: la sensibilidad de cada persona al medicamento es variable. Cuando las reacciones alérgicas se presentan, pueden consistir en urticaria, prurito (comezón), asma, inflamación de las manos, labios, párpados y articulaciones; fiebre y estado de choque anafiláctico, pudiendo producir reacciones de diversa magnitud que van desde leves hasta las graves. Cuarto: la penicilina es un medicamento útil que solamente el médico, basándose en las reacciones anteriores producidas en el enfermo, ya sea por el uso del medicamento o cualquier otro factor alergénico (inclusive de origen alimenticio) puede determinar si este producto debe o no ser administrado. Quinto: este medicamento contiene penicilina, y por lo tanto, no deberá de administrarse en ningún caso, si no es precisamente por prescripción y bajo la vigilancia médica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La administración de amoxicilina durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico, pues este fármaco atraviesa la barrera placentaria alcanzando la circulación fetal y pudiendo ocasionar una posible sensibilización del feto. Aún cuando la secreción de amoxicilina en la leche materna es escasa, esto puede dar lugar a sensibilización en el lactante.

Reacciones secundarias y adversas: Aún cuando la toxicidad de la amoxicilina es muy baja, las manifestaciones que pueden presentarse son: reacciones inmediatas: shock anafiláctico: debilidad, palpitaciones, opresión precordial, sudor frío, caída de la presión arterial con pulso impalpable, cianosis, pérdida de la conciencia, convulsiones, ataque asmático y aún muerte. Tratamiento: el shock analifáctico se trata con inyección subcutánea de adrenalina, hidrocortisona, succinato sódico por vía IV y un antihistamínico como la difenhidramina. El ataque asmático cede con la inyección IV de aminofilina. Reacciones tardías: urticaria, fiebre, poliadenopatía, poliartritis. En general, las manifestaciones son benignas y ceden con la supresión del tratamiento

Interacciones medicamentosas y de otro género: La asociación de amoxicilina con otros antibióticos de espectro reducido y acción bactericida puede producir sinergismo. La administración conjunta de probenecid y amoxicilina puede retardar el aclaramiento de esta última. No se ha demostrado modificación en la velocidad de absorción de la amoxicilina cuando su administración coincide con la ingesta de alimentos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No han sido reportadas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No han sido reportadas.

Dosis y vía de administración: Dosis:250 o 500 mg tres veces al día. Vía de administración: oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Debido a que la toxicidad de la amoxicilina es muy baja, la evaluación de la sobredosificación no se ha reportado, pues se han administrado dosis muy superiores al índice quimioterápico sin observarse manifestaciones adversas.

Presentación(es): Caja con 12 y 15 cápsulas de 250 y 500 mg de amoxicilina en envase de burbuja. Frasco con 12, 15, 24, 48, 60 y 90 cápsulas de 250 y 500 mg de amoxicilina. Para venta al público.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco

Leyendas de protección: Dosis: la que el médico señale. Vía de administración: oral. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre este medicamento sin leer las precauciones impresas en la caja. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Farmacéuticos Collins S.A. de C.V. Av. Prolongación López Mateos No. 1938, Col. Agua Blanca, C.P. 45070, Zapopan, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 122M93 SSA IV.

Clave de IPPA: 093300CT050037

Suspensión

Denominación genérica: Amoxicilina.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada frasco para 60 ml de suspensión contiene: amoxicilina trihidratada equivalente a 3,0 g y 6,0 g de amoxicilina. Excipiente cbp 1 frasco. Hecha la mezcla, cada 5 ml contiene 250 mg de amoxicilina. Cada frasco para 75 ml de suspensión contiene: amoxicilina trihidratada equivalente a 3,75 g y 7,5 g de amoxicilina. Excipiente cbp 1 frasco. Hecha la mezcla, cada 5 ml contiene 500 mg de amoxicilina.

Indicaciones terapéuticas: GIMALXINA está indicada en infecciones de las vías respiratorias altas y bajas, urinarias, de la piel y tejidos blandos, sistémicas y gastrointestinales provocadas por gérmenes sensibles y en la profilaxis de endocarditis. La actividad antibacteriana es la siguiente: Staphylococcus aureus y epidermidis (sensibles a la penicilina) Streptococcus (incluyendo grupos A B y no enterocócicos) S. pneumoniae y S. viridans, N. gonorrhoeae y N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spytyphi, Proteus mirabilis, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Peptococcus spy Peptostreptococcus sp.

Farmacocinética y farmacodinamia: Este antibiótico inhibe la síntesis del mucopéptido y peptidoglicano que forma la pared celular bacteriana impidiendo los enlaces cruzados entre las capas del mucopéptido, lo que realiza por inhibición de la enzima transpeptidasa responsable del último paso en la síntesis de éste. Los citados componentes de la pared celular existen solamente en las bacterias lo que explica la acción quimioterápica de la amoxicilina respetando al organismo huésped. La amoxicilina es estable en el ácido gástrico entre el 75 y 90% de la dosis oral se absorbe en el tubo gastrointestinal. Una dosis de 500 mg presenta un nivel sérico de 6 a 8 mg/ml después de una a dos horas. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción en forma aparente. La concentración sérica en la administración parenteral es inmediata. Aproximadamente 20% de la amoxicilina circulante se liga a proteínas plasmáticas. Como otras penicilinas, la amoxicilina se distribuye en primer término en el líquido extracelular. Se encuentran altas concentraciones en bilis y en orina. No llega al cerebro ni a líquido cefalorraquídeo, a menos que se encuentren inflamadas las meninges. La amoxicilina se elimina rápidamente primero por el túbulo renal; el probenecid alarga el tiempo de excreción. Entre 50 y 70% de la dosis se recupera en orina sin cambio; aproximadamente 10% se metaboliza. La fase bde la vida media de eliminación en pacientes con función renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media se prolonga en pacientes con daño renal (por ejemplo, 8 a 16 horas en pacientes anúricos) y se necesita un ajuste de dosis.

Contraindicaciones: No debe utilizarse en infecciones provocadas por gérmenes que en forma individual han demostrado ser resistentes a la amoxicilina o en aquellos productores de b-lactamasas. Asimismo, no debe utilizarse en pacientes con historia de hipersensibilidad a las penicilinas.

Precauciones generales: Antes de prescribir GIMALXINA, es necesario descartar una posible hipersensibilidad a penicilinas y a otros betalactámicos. Se han reportado reacciones serias de hipersensibilidad ocasionalmente fatales (anafilactoides) en pacientes tratados con penicilina. Estas reacciones son más frecuentes en pacientes con historia de hipersensibilidad a antibióticos betalactámicos. Se ha asociado la presencia de eritema multiforme en pacientes que recibieron amoxicilina. El uso prolongado puede ocasionalmente favorecer el desarrollo de organismos no susceptibles. La dosis debe ser ajustada en pacientes con daño renal. Se sugiere tomar la amoxicilina junto con los alimentos. En el uso de antibiótico, cuando sea posible, tomar muestras o cultivos para tipificar la sensibilidad bacteriana antes de iniciar el tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los estudios en animales con amoxacilina no han revelado efectos teratógenos. La amoxicilina se ha utilizado ampliamente en la práctica médica desde 1972 y se ha confirmado en varios estudios clínicos que se puede usar durante el embarazo cuando es esencial administrarla durante este período. Durante la lactancia, se pueden detectar cantidades ínfimas de amoxicilina en la leche materna, lo que podría originar una sensibilización hacia las penicilinas por parte del lactante.

Reacciones secundarias y adversas: Para la amoxicilina, los efectos secundarios generalmente son de naturaleza leve y pasajera; pueden incluir diarrea, dolor abdominal, indigestión o erupción cutánea ocasional, ya sea de tipo urticaria, lo que sugiere una hipersensibilidad a la penicilina o bien de tipo eritematoso pudiendo surgir una erupción eritematosa en pacientes con mononucleosis infecciosa; en ambos casos, se debe suspender el tratamiento. Muy rara vez, se han presentado reacciones de hipersensibilidad severas y ocasionalmente fatales en pacientes con terapia a base de penicilinas. Aunque la anafilaxia es más frecuente en la terapia parenteral, esto ha ocurrido en pacientes con penicilinas orales. Estas reacciones se han observado en mayor proporción en pacientes con historia de hipersensibilidad a múltiples alergenos. En los pacientes en los que se ha reportado historia de hipersensibilidad a la penicilina que sufrieron alteraciones severas o que se trataron con cefalosporinas, antes de iniciar la terapia con penicilinas se debe preguntar cuidadosamente sobre reacciones previas de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas y/o a otros alergenos. Si ha ocurrido una reacción de las anteriores, se debe evaluar discontinuar la terapia con amoxicilina e instituir otro tratamiento apropiado.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La amoxicilina, al igual que otros antibióticos, interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos. El uso de alopurinol u otros hipouricemiantes puede predisponer a la aparición de erupción al agregarse el tratamiento con amoxicilina. La cimetidina incrementa la absorción de la amoxicilina. El probenecid aumenta la concentración plasmática de amoxicilina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El uso prolongado de algunas penicilinas se asocia con resultados falsos-positivos de reacciones de proteínas en orina (pseudoproteinuria) con ciertos métodos empleados (por ejemplo, prueba de calentamiento de ácido sulfosalicílico, prueba de ácido acético, reacción de Biuret y prueba del ácido nítrico). Debe distinguirse de la verdadera proteinuria, que puede ser posterior al uso de otras penicilinas. Una elevación transitoria y moderada de la transaminasa glutamicooxalacética puede observarse, pero se desconoce el significado clínico del hallazgo.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Dado que el medicamento es de uso común y que no se han reportado datos clínicos de alteraciones relacionadas con cambios carcinogénicos teratogénicos ni sobre la fertilidad, no se han establecido precauciones especiales que tiendan a evitarlos.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:oral. Dosis: la dosis ponderal es de 50 a 100 mg/kg/día dividida en tres dosis. La duración del tratamiento y la dosis puede variar dependiendo del criterio del médico y de la patología por tratar.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Una sobredosis considerable producirá muy altas concentraciones en orina. Es improbable que surjan problemas si se preserva la ingestión de líquidos y la consecuente producción de orina; sin embargo, existe la posibilidad de cristaluria; en tal caso, es necesario tomar medidas más específicas en pacientes con insuficiencia renal; el antibiótico se elimina mediante hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con frasco con polvo para 60 ml y dosificador para 250 mg/5 ml y 500 mg/5 ml. Caja con frasco con polvo para 75 ml y dosificador, para 250 mg/5 ml y 500 mg/5 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Manténgase el frasco bien tapado a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Contiene 33,33% de azúcar. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Farmacéuticos Collins S.A. de C.V. Av. Prolongación López Mateos No. 1938, Col. Agua Blanca, C.P. 45070, Zapopan, Jal., México.

Número de registro del medicamento: 186M93 SSA IV

Clave de IPPA: DEAR-07330060101662/RM2008