BETABIOT

Denominación genérica: Amoxicilina.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas. Cada cápsula contiene: Amoxicilina 500 mg. Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: BETABIOT* es un antibiótico de amplio espectro indicado para el tratamiento de infecciones bacterianas como: Infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores: Por ejemplo, infecciones de oído, nariz y garganta, otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, neumonía lobar y bronconeumonía. Infecciones gastrointestinales: Por ejemplo, fiebre tifoidea y paratifoidea. Infecciones genitourinarias: Por ejemplo; cistitis, uretritis, pielonefritis, bacteriuria en el embarazo, aborto séptico, septicemia puerperal. Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones de vías biliares. Infecciones óseas. Infecciones pélvicas. Gonorrea (cepas no productoras de penicilinasa). Septicemia. Endocarditis. Meningitis. Peritonitis. Abscesos dentales: (Como complemento del tratamiento quirúrgico). Grampositivos: Aerobios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureussensibles a la penicilina, especies de Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes. Anaerobios: Especies de Clostridium. Gramnegativos: Aerobios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, especies de Salmonella, especies de Shigella, Bordetella pertussis, especies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori. La amoxicilina es sensible a la degradación ocasionada por las beta-lactamasas, por lo que el espectro de actividad de la formulación amoxicilina no incluye microorganismos que producen estas enzimas, con inclusión de estafilococos resistentes y todas las cepas de Pseudomonas, Klebsiella yEnterobacter.

Farmacocinética y farmacodinamia: BETABIOT* es una aminopenicilina semisintética del grupo de los antibióticos betalactámicos. Posee un amplio espectro de actividad antibacteriana contra muchos microorganismos grampositivos y gramnegativos, y actúa inhibiendo la síntesis del mucopéptido de la pared celular. Actúa inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte. Es un rápido antibiótico bactericida y posee el perfil de seguridad característico de las penicilinas. BETABIOT*se absorbe óptimamente y proporciona un buen nivel de penetración en las secreciones bronquiales, así como altas concentraciones urinarias de antibiótico inalterado. La administración usual de tres veces al día produce altos niveles en suero, la presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción en forma significativa, por lo que se prefiere su uso para la administración oral. Aproximadamente 18% de la amoxicilina circulante está ligada a proteínas plasmáticas. La amoxicilina se distribuye rápidamente en la mayoría de los tejidos del cuerpo y de los fluidos. Altas concentraciones son encontradas en bilis y en orina. No llega a cerebro ni a líquido cefalorraquídeo a menos que se encuentren inflamadas las meninges. La vida media de eliminación de la amoxicilina es de 1 hora. La mayor ruta de eliminación es renal. Entre 60 y 70% de la dosis es recuperada en orina sin cambio, durante las primeras 6 horas después de la administración de una dosis estándar. La amoxicilina se excreta en la orina como un ácido peniciloico inactivo en cantidades equivalentes de 10% a 25% de la dosis inicial. La administración concurrente de probenecid retrasa la excreción de amoxicilina. La amoxicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la amoxicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes medíante mecanismos diferentes de la inducción de b-lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible. Farmacocinética:la amoxicilina es estable en medio ácido en presencia de jugos gástricos y puede ser administrada por vía oral sin tener en cuenta el ritmo de las comidas. Se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando los niveles máximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos. No difunde a través de tejido cerebral ni líquido cefalorraquídeo, salvo cuando están las meninges inflamadas. La vida medía de amoxicilina es de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la orina sin cambios mediante excreción tubular y filtración glomerular; esta excreción puede ser retardada administrando probenecid, y también es más lenta en los pacientes con insuficiencia renal que requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina no se liga a las proteínas en proporción elevada (17%). La administración de una dosis de 500 mg de amoxicilina alcanza, como promedio, unos niveles séricos pico de 7,5 mcg/ml y todavía puede detectarse amoxicilina en suero 8 horas después de su administración. La presencia de alimentos en el estómago no interfiere significativamente la absorción de la amoxicilina. Una pequeña cantidad de la amoxicilina se excreta en la leche materna. En cambio, la amoxicilina no cruza la barrera placentaria

Contraindicaciones: La amoxicilina está contraindicada en pacientes con alergias conocidas las penicilinas, cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%. Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son más susceptibles a reacciones alérgicas a las penicilinas. En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se deben ajustar las dosis de amoxicilina La amoxicilina está clasificado en la categoría B de riesgo para el embarazo. Los datos en animales indican que el fármaco no es teratogénico y, en general, las penicilinas son consideradas como fármacos seguros durante el embarazo. La amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades y puede producir rash, diarrea o superinfecciones en los lactantes. Se deberán considerar estos riesgos para el lactante cuando se prescriba un tratamiento con amoxicilina a la madre. La amoxicilina se debe usar con precaución en pacientes con leucemia linfática que son más susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes con SIDA, otras infecciones virales y especialmente en los pacientes con mononucleosis.

Precauciones generales: Se han comunicado reacciones de hipersensibilidad graves, y ocasionalmente mortales (anafilactoides), en pacientes bajo terapia con penicilina. Si se sospecha de mononucleosis infecciosa, debe evitarse el uso de amoxicilina, ya que se ha asociado este trastorno con la ocurrencia de exantemas morbiliformes después de utilizar amoxicilina. En ocasiones, su uso por periodos prolongados puede dar lugar a una proliferación de microorganismos no sensibles. Se debe ajustar la dosificación en aquellos pacientes con insuficiencia renal (véase Dosis y vía de administración). En aquellos pacientes con un gasto urinario reducido, en muy raras ocasiones se ha observado cristaluria, predominantemente cuando se administra terapia parenteral. Durante la administración de dosis elevadas de amoxicilina, se recomienda mantener una ingestión de líquidos y un gasto urinario adecuados, con el propósito de reducir la posibilidad de cristaluria por amoxicilina (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental). Las infecciones como septicemia, endocarditis y meningitis, ocasionadas por microorganismos sensibles, deben tratarse inicialmente con dosis elevadas de terapia administrada vía parenteral y, cuando sea adecuado, en combinación con otro antibiótico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Una pequeña cantidad de la amoxicilina se excreta en la leche materna. En cambio, la amoxicilina no cruza la barrera placentaria. La amoxicilina está clasificado en la categoría B de riesgo para el embarazo. Los datos en animales indican que el fármaco no es teratogénico y, en general, las penicilinas son consideradas como fármacos seguros durante el embarazo. La amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades y puede producir rash, diarrea o superinfecciones en los lactantes. Se deberán considerar estos riesgos para el lactante cuando se prescriba un tratamiento con amoxicilina a la madre. La amoxicilina puede emplearse durante el embarazo cuando los beneficios potenciales exceden los riesgos potenciales asociados con el tratamiento. Reacciones secundarias y adversas: Los efectos secundarios más frecuentes son los asociados a reacciones de hipersensibilidad y pueden ir desde rash sin importancia a serias reacciones anafilácticas. Se ha descrito eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular con eritema, necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria. En alguna rara ocasión se ha observado nefritis intersticial con necrosis tubular renal y síndrome nefrótico. Los efectos secundarios más comunes, asociados al tracto digestivo, son similares a los de otros antibióticos y se deben a la reducción de la flora: Naúsea/vómitos, anorexia, diarrea, gastritis y dolor abdominal. En algún caso puede producirse colitis pseudomembranosa durante el tratamiento o después, si bien este efecto suele ser bastante raro. Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con amoxicilina, en particular si es de larga duración. Se han comunicado candidiasis orales y vaginales. Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas, agitación, insomnio y confusión, aunque no son muy frecuentes. Se han comunicado convulsiones en pacientes con insuficiencia renal a los que se administraron penicilinas en grandes dosis y por lo tanto las dosis de amoxicilina deben reajustarse convenientemente en estos pacientes. Los efectos hematológicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a reacciones de hipersensibilidad: se han descrito eosinofilia y hemólisis, anemia (incluyendo anemia hemolítica) trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, neutropenia, agranulocitosis y leucopenia. Estas reacciones adversas son reversibles al discontinuar el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración de amiloride antes de la amoxicilina reduce la biodisponibilidad del antibiótico en un 27% y la Cmax en un 25%. No se observaron variaciones en el aclaramiento renal de la amoxicilina. Aunque se desconoce la significancia clínica de esta interacción, se recomienda no administrar ambos fármacos simultáneamente, dejando transcurrir unas dos horas como mínimo entre uno y otro fármaco. El probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmáticos del antibiótico. En la práctica clínica estos dos fármacos se suelen asociar para el tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta interacción no ocasiona problemas clínicos excepto en pacientes con insuficiencia renal. En muchas ocasiones, los antibióticos aminoglucósidos de muestran sinérgicos con la amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin embargo, por existir una incompatibilidad química, ambos antibióticos no se deben mezclar ni administrar al mismo tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibióticos aminoglucósidos cuando se mezclan en infusiones intravenosas. La neomicina inhibe parcialmente la absorción oral de la amoxicilina. El uso concomitante de la amoxicilina y el ácido clavulánico mejora la acividad antibacteriana de la amoxicilina frente a las bacterias que producen beta-lactamasas como la H. influenzae. Esta interacción es aprovechada y existen asociaciones de amoxicilina + ácido clavulánico. La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excreción tubular renal de metotrexato, aumentanto las concentraciones plasmáticas de este último y, por consiguiente, su potencial toxicidad. De igual forma, se ha observado que la administración concomitante de amoxicilina y alopurinol aumenta la incidencia del rash inducido por este último. La amoxicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrógenos debido, bien a una estimulación del metabolismo de estos, bien a una reducción de su circulación enterohepática al reducirse la flora gastrointestinal por acción del antibiótico. Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas con amoxicilina, aunque se desconoce la naturaleza de esta interacción. Por lo tanto, se recomienda advertir a las pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos orales de la posibilidad de un fallo anticonceptivos para que tomen medidas alternativas durante el tratamiento con amoxicilina. El nifedipino parece aumentar la absorción de la amoxicilina estimulando el transporte activo del antibiótico a través del epitelio intestinal. Sin embargo esta interacción parece no tener ninguna significancia clínica. La bromelaína aumenta la absorción de la amoxicilina. Se observó que 80 mg de bromelaina administrados conjuntamente con la amoxicilina aumentaba los niveles plasmáticos del antibiótico, aunque se desconoce el mecanismo de esta interacción. Una antigua publicación también informa que la bromelaína mejora la acción antibacteriana de algunos antibióticos como la penicilina, el cloramfenicol y la eritromicina en el tratamiento de una serie de infecciones, y pacientes que no habían respondido al tratamiento previamente, fueron curados al añadir bromelaína 4 veces al día. Algunos médicos prescriben dosis de bromelaína de 2.400 u.d.g (unidades disolventes de gelatina). Probióticos: la levaduraSaccharomyces boulardii ha mostrado reducir la frecuencia de la diarrea en pacientes tratados con amoxicilina, aunque el estudio que describe esta interacción consta de pocos casos. Las dosis de Saccharomyces boulardiieran de 1 g/día. Por el contrario, niños que fueron tratados con una combinación de Lactobacillus acidophilusyLactobacillus bulgaricus, y amoxicilina no mostraron una reducción en la incidencia de la diarrea. De esta manera, no parece que el yogurt proteja significativamente de la diarrea inducida por la amoxicilina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Pueden provocar reacciones falsas positivas en las pruebas de nilhidrina, en las reacciones no enzimáticas de glucosa en orina y en las pruebas de urobilinógeno. Sin embargo, esta interacción no se produce con las tiras reactivas basadas en la glucosa-oxidasa. Se ha observado un incremento en los niveles de ASAT o ALAT (aspartato-aminotransferasa o alanino-aminotransferasa) en pacientes tratados con antibióticos tipo ampicilina, pero el significado de estos hallazgos es desconocido.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los datos en animales indican que el fármaco no es teratogénico. Carece de efecto carcinogénico y mutagénico. No modifica la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis: Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas. Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas sob de 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis cada 12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/día en tres administraciones o a 45 mg/kg/día en dos administraciones. Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dos dosis al día. Tratamiento de la enfermedad de Lyme: Administración oral: Adultos: Se han utilizado dosis de 250 a 500 mg tres veces al día durante períodos comprendidos entre 10 y 30 días. Las dosis máximas recomendadas son de 1 a 2 g/día Niños: 20 a 50 mg/kg/día divididos en tres administraciones. Tratamiento de infecciones del tracto urinario ocasionadas por gérmenes sensibles: Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas. Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas sob de 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis cada 12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/día en tres administraciones o a 45 mg/kg/día en dos administraciones. Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dos dosis al día. Tratamiento de la úlcera gástrica, gastritis o úlcera duodenal asociadas a una infección por Helicobacter pylori.Los regímenes basados en la triple terapia son considerados como el estándar para la erradicación del H.pylori, con un 90% de éxito. Los regímenes basados en 2 o 4 fármacos están asociados a una menor eficacia ( < 80%) o a una menor adherencia En combinación con claritromicina y lansoprazol: Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al díaa + claritromicina 500 mg 2 veces al día + lansoprazol 30 mg 2 veces al día durante 14 días. En combinación con claritromicina y omeprazol: Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al día + claritromicina 500 mg 2 veces al día + omeprazole 40 mg/día duranrte 10 días. Niños: El tratamiento con amoxicilina 30 mg/kg dos veces al día + omeprazol + claritromicina, durante 2 semanas erradicó el Helicobacter pylori en el 92% de los pacientes. En combinación con metronidazol y omeprazol: Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al día + metronidazol 500 mg 2 veces al día + omeprazol 20 mg 2 veces al día durante 14 días. En combinación con subsalicilato de bismuto y metronidazol: Adultos: un tratamiento sugerido consiste en amoxicilina 500 mg 4 veces al día + 525 mg de subsalicilatio de bismuto 4 veces al día + metronidazol 250 mg 4 veces al día durante 14 dísas. Niños >10 años: Amoxicilina 500 mg 3 veces al día + subsalicilato de bismuto 3 veces al día (6 semanas) + metronidazol 3 veces al día (4 semanas). Niños < 10 años: Amoxicilina 250 mg 3 veces al día + subsalicilato de bismuto (6 semanas) + metronidazol (4 semanas). En combinación con lansoprazol: Adultos: Amoxicilina 1000 mg 3 veces al día + lansoprazol 30 mg 3 veces al día durante 14 días. En combinación con omeprazol: Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al día + omeprazole 20 mg 2 veces al día durante 14 días. La combinación de amoxicilina 500 mg 4 veces al día + omeprazol 20 mg 2 veces al día durante 14 días ocasionó la erradicación del H. pylorien el 82.8% de los casos. Niños: La amoxicilina 30 mg/kg 2 veces al día + omeprazol, durante 2 semanas erradicó el Helicobacter pylorien el 70% de los pacientes. En combinación con metronidazol: Adultos: la Amoxicilina 750 mg 3 veces al día + metronidazol durante 14 días fué comparado al placebo en pacientes bajo ranitidina. Los pacientes tratados con antibioticos y ranitidina mostraron un mayor porcentaje de erradicación del H. pylori(89% vs. 2%), cicatrización de la úlcera (92% vs. 75%), y menor recurrencia de la úlcera (2% vs. 85%) que los que sólo recibieron ranitidina. En combinación con subsalicilato de bismuto, 12 niños recibieron 250 mg de amoxicilina 3 veces al día + subsalicilato de bismuto durante 6 semanas (niños < 10 años) o 500 mg de amoxicilina 3 veces al día + subsalicilato de bismuto (niños >10 años). El H. pylorifue erradicado en los 9 niños que cumplieron el tratamiento. Profilaxis en pacientes sometidos a operaciones dentales, orales, del aparato respiratorio, del esofágo, o gastrointestinales, etc. Adultos: 2 g en una dosis única 1 hora antes de la operación. Niños: 50 mg/kg en una dosis única 1 hora antes de la operación. Profilaxis en pacientes de alto riesgo sometidos a cirugía genitourinaria o gastrointestinal en combinación con gentamicina i.v.: Adultos: Iniciar el tratamiento con gentamicina/ampicilina i.v. antes del la cirugía. Administrar una dosis unica de 1 g de amoxicilina a las 6 horas de la intervención. Niños: 25 mg/kg de amoxicilina en una soila dosis a las 6 horas de la administración de la ampicilina/gentamicina i.v. Tratamiento de las mujeres embarazadas con uretritis no gonocócica o cervicitis provocada por Chlamydia trachomatis:El CDC recomienda 500 mg tres veces al día durante 7 días. Las dosis máximas recomendadas son: Adultos, ancianos, adolescentes y niños de >40 kg: 1750 mg/día. Niños de menos de 40 kg:40 mg/kg/día. Pacientes con insuficiencia hepática: No se requieren reajustes en las dosis ya que la amoxicilina no se metaboliza en el hígado. Pacientes con insuficiencia renal: CrCl >30 ml/min: no se require reajuste de la dosis. CrCl 10-30 ml/min: 250-500 mg cada 12 horas, dependiendo de la severidad de la infección CrCl < 10 ml/min: 250-500 mg cada 24 horas díalisis intermitente: 250-500 mg cada 24 horas. Diálisis Peritoneal: las mismas recomendaciones que para los pacientes con CrCl < 10 ml/min. Profilaxis de endocarditis: Puede emplearse en la prevención de bacteriemia asociada con intervenciones quirúrgicas, como las extracciones dentales, en pacientes con riesgo de desarrollar endocarditis. Las cepas de los siguientes organismos son generalmente sensibles a la acción bactericida de amoxicilinain vitro: Gram-positivos: Enterococcus faecalis (*), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus viridans,Staphylococcus aureus (sensible a penicilina) (*), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis (*), Listeria monocytogenes, Clostridium spp. Gram-negativos: Haemophilus influenzae (*), Escherichia coli (*), Proteus mirabilis (*), Salmonella spp. (*), Shigella spp. (*), Bordetella pertussis, Brucella spp., Neisseria gonorrhoeae (*), Neisseria meningitidis (*), Pasteurella séptica, Heliocobacter pylori, Leptospira spp, Vibrio cholerae, Fusobacterium spp. (*). Espiroquetas: Borrelia burgdorferi. (*) Algunas de estas cepas son productoras de beta-lactamasas, por tanto no susceptibles de ser tratadas con amoxicilina sola.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En casos de sobredosificación puede presentarse náusea, vómito y diarrea que deberán tratarse de manera sintomática, con especial atención a la hidratación y balance de electrolitos. Deberá efectuarse lavado gástrico o inducción del vómito y se aplicará tratamiento sintomático. La amoxicilina es hemodialisable. Se ha observado cristaluria por amoxicilina, que en algunos casos conduce a insuficiencia renal (véase Precauciones generales).

Presentación(es): Caja con frasco con 9, 10, 12, 15, 16, 24, 48 y 60 cápsulas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el envase bien cerrado en un lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Lea cuidadosamente el instructivo impreso.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por FARMABIOT S.A. de C.V. Calle 2 Lote 11 Manzana VI. Toluca 50200, México. *Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 415M99SSA.