LOMOTIL

Denominación genérica: Loperamida.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Clorhidrato de loperamida 2 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento sintomático de la diarrea aguda como: diarrea del viajero, diarrea infecciosa aguda y diarrea enterotoxigénica. Controla la sintomatología, aliviando el dolor y la diarrea originada por colon irritable y síndrome de mala absorción. Regula el tiempo de tránsito intestinal en pacientes con ileostomía o colostomía mejorando la consistencia de las heces.

Farmacocinética y farmacodinamia: La loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo de la pared intestinal, disminuyendo la liberación de mediadores químicos como acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo la peristalsis; actúa también sobre las fibras musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad analgésica. Inhibe la calmodulina aumentando la absorción de agua y electrólitos a nivel de luz intestinal; además mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia. La loperamida prolonga el tiempo del transito intestinal, incrementa la viscosidad de las heces fecales, reduce el volumen fecal diario y reduce la pérdida de fluidos y electrolitos. Absorción:se absorben solo pequeñas cantidades de loperamida en el tracto gastrointestinal, con una absorción oral aproximada de 3%. Distribución:su distribución en el tracto gastrointestinal es del 85%, en hígado del 5% y en otros tejidos del 0.04 al 0,2%. Metabolismo:se metaboliza en hígado y aproximadamente el 50% de la dosis administrada por vía oral se excreta sin cambios en las heces fecales. Excreción:la excreción renal es de aproximadamente el 1%, en heces del 25-40%. La vida media de eliminación es de aproximadamente 7 a 15 horas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida o sospechada a la loperamida, pacientes con obstrucción intestinal, constipación o atonía intestinal, o en aquellos pacientes que tengan inmunosupresión (desnutrición o VIH) o pacientes transplantados que estén tomando inmunosupresores que favorezcan el desarrollo de una infección intestinal. Las tabletas no deben usarse en menores de 12 años. La loperamida no deberá utilizarse como tratamiento único de la disentería infecciosa aguda, y de la diarrea acompañada con presencia de sangre en heces y fiebre. La loperamida no se debe emplear en pacientes con diarrea causada por colitis ulcerativa aguda o colitis pseudomembranosa, asociada al empleo de antibióticos de amplio espectro. Si la persona presenta fiebre mayor de 38°C, presenta sangre en sus evacuaciones diarreicas o dolor abdominal intenso, no deberá tomar LOMOTIL®. No se debe utilizar LOMOTIL®durante el embarazo y lactancia.

Precauciones generales: La loperamida se emplea como tratamiento sintomático de la diarrea, por lo que se recomienda identificar la causa que la origina y de ser posible tratarla. La medida más importante a seguir será la administración de una terapia adecuada de reemplazo de fluidos y electrólitos. LOMOTIL®deberá descontinuarse en presencia de distensión abdominal, ausencia de ruidos intestinales o si no se observa mejoría clínica en caso de diarrea aguda dentro de las 48 horas posteriores a su administración y el paciente deberá ser reevaluado. Los pacientes con disfunción hepática deberán ser monitoreados cuidadosamente por signos de toxicidad del S.N.C. debido a su rápido metabolismo de primer paso y en pacientes con hiperplasia prostática. En caso de presentar evacuaciones con sangre o presentar fiebre mayor de 38°C durante el tratamiento con LOMOTIL®se deberá interrumpir el tratamiento con LOMOTIL®revalorar al paciente. El uso en pacientes ancianos y en pacientes con enfermedades hepáticas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se use en el embarazo y la lactancia. Un estudio realizado en modelos animales indico que la loperamida no fue teratogénica cuando se administra ratas y conejos en período de gestación. En un estudio realizado a mujeres embarazadas, las cuales recibieron loperamida durante el embarazo, no se encontró un incremento significativo en los defectos congénitos en dichas mujeres, comparadas con el grupo control. Debido a que los estudios de reproducción realizados en animales no siempre pronostican la respuesta en el ser humano, este fármaco solamente se empleará en mujeres embarazadas cuando este claramente indicado y cuando los beneficios potenciales sean mayores que los posibles riesgos para la madre y el producto. La loperamida se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, por lo que se recomienda hacer una evaluación cuidadosa de los beneficios potenciales contra los posibles riesgos para el lactante.

Reacciones secundarias y adversas: Se ha reportado raramente la presencia de las siguientes reacciones adversas durante el uso de loperamida: fatiga, mareo, irritabilidad, somnolencia, delirio, alucinaciones, trastornos extrapiramidales, hiperglucemia, dolor abdominal, náusea, vómito, cólicos abdominales, anorexia, megacolon tóxico, íleo paralítico, enterocolitis necrotizante, apendicitis, aumento en la producción de orina, retención urinaria, aumento en la presión uretral, rash y reacciones de hipersensibilidad; todos estos síntomas desaparecen al disminuir o suspender la administración del medicamento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Su uso simultáneo con medicamentos opiodes puede provocar estreñimiento, debido a la similitud de sus efectos farmacológicos. No se debe ingerir alcohol durante el tratamiento con LOMOTIL®.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ninguna conocida hasta el momento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se ha comprobado el potencial de mutagénesis, teratogénesis o efectos sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Adultos y niños de más de 12 años de edad:diarrea aguda:la dosis inicial es de 2 tabletas para adultos y 1 para niños mayores de 12 años, seguida de una tableta después de la siguiente evacuación líquida, sin exceder de 4 tabletas al día, por no más de 24 horas. Si la diarrea persiste, se debe interrumpir el tratamiento con LOMOTIL®y revalorar al paciente. La dosis máxima para la diarrea aguda es de 4 tabletas por día, para adultos y niños mayores de 12 años, por no más de 24 horas. Ajústese estrictamente a la dosis señalada. No es aconsejable su uso más de 24 horas. No se debe utilizar en niños menores de 12 años. No exceder la dosis máxima recomendada.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobre dosificación (incluyendo una sobredosis relativa debida a disfunción hepática), puede presentarse depresión del sistema nervioso central (estupor, coordinación anormal, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria) e íleo paralítico. Los niños pueden ser más sensibles que los adultos a los efectos en S.N.C. Si se presentan síntomas de sobredosis, se deberán aplicar medidas de sostén vital, manteniendo la función respiratoria. Además, se deberá administrar naloxona como antídoto de la loperamida. Debido a que la duración de acción de la loperamida es más prolongada que la de naloxona, podrá repetirse el tratamiento con ésta última. El paciente deberá ser monitoreado cuidadosamente cuando menos durante las siguientes 48 horas después de la ingesta de la loperamida para detectar la aparición de algún otro síntoma de sobredosis.

Presentación(es): Caja con 4 tabletas en envase de burbuja para venta al público.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños menores de 12 años, mujeres embarazadas o en período de lactancia. No se use por más de 24 horas.

Nombre y domicilio del laboratorio: PFIZER, S.A. de C.V., Km 63 Carretera México-Toluca, 50140 Toluca, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 58510 SSA VI.

Clave de IPPA: EEAR-06330022080002/RM2006