MINATOZIL

Denominación genérica: Metformina.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: metformina 500 mg. Excipiente cbp. 1 tableta. Cada tableta contiene: metformina 850 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: MINATOZIL se utiliza como tratamiento de la diabetes mellitus del adulto estable, en especial con el paciente diabético obeso; es útil cuando han fallado en forma primaria y secundaria los hipoglucemiantes orales, además de asociarse o sustituir si es necesario a las sulfonilureas como tratamiento en pacientes que responden escasamente al control con dieta o sulfonilureas solas.

Farmacocinética y farmacodinamia: La metformina es una biguanida (dimetilbiguanida) que se sigue utilizando en la actualidad en el tratamiento de los pacientes diabéticos no insulino-dependientes (DMNID), actúa favoreciendo la sensibilidad de receptores celulares periféricos y hepáticos a la insulina, además de retrasar la absorción de glucosa a nivel gastrointestinal; a diferencia de las sulfonilureas, no causa una reducción de los niveles de glucosa en sujetos normoglucémicos. La absorción intestinal de la meftormina se extiende hasta por 6 horas, la concentración máxima es de 27 a 48 minutos (en dosis oral) con un promedio de 40 ± 5,3 minutos y va de 2 a 4 ml. La distribución se realiza en forma rápida, pero se torna lenta cuando se va a compartimentos más profundos; se conoce que la metformina se acumula en las paredes del esófago, estómago, duodeno, glándulas salivales y riñones. La vida media plasmática es de 1,25 a 2,6 horas con promedio de 1,8 ± 0,6 hrs. La unión a proteínas es prácticamente nula y la biodisponibilidad se alcanza entre un 50 a 60%. El metabolismo o la biotransformación es mínima, su metabolito principal es la hidroximetilbiguanida (hidroxilación), sucediendo este proceso en el hígado. La eliminación se realiza a nivel renal en un promedio de hasta el 90%. Farmacodinamia:el efecto antihiperglucemiante de la metformina es debido principalmente a que ésta disminuye la concentración de glucosa sanguínea sin incrementar la secreción de insulina, por lo que se considera un antihiperglucemiante y no un hipoglucemiante per se, además la metformina ejerce su efecto en sitios extrapancreáticos, potencializándese los efectos metabólicos de la insulina en los tejidos periféricos con el consecuente transporte de glucosa al interior de la célula e incremento de la incorporación del glucógeno. Por otro lado la metformina, tiene además efectos favorables sobre el metabolismo de las grasas, los niveles de triglicéridos y colesterol, disminuyendo durante la fase de tratamiento, aunando a lo anterior y por acción anoréxica, se favorece la pérdida de peso, por lo que es favorable la prescripción en pacientes no insulino-dependientes con sobrepeso.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, en pacientes con daño renal, hepático, cardíaco y respiratorio (EPOC con insuficiencia severa, malnutrición, en pacientes con complicaciones de cetoacidósis (con o sin coma), retinopatía, nefropatía, Diabetes tipo I (insulino-dependientes), embarazo (incluyendo diabetes estacional), lactancia e insuficiencia adrenal.

Precauciones generales: Se deben realizar pruebas de funcionamiento renal y hepático en pacientes bajo tratamiento de biguanidas, suspender el producto en procesos quirúrgicos, advertir el evitar el uso excesivo de alcohol, hay informes de propiciar la metformina, la aparición de acidosis láctica (por elevación del lactato), valorar la utilización de ac. acetilsalicílico y anticoagulantes. Cuando se utiliza material de contraste yodado, puede retrasar temporalmente su eliminación. Debe de administrarse con precaución en pacientes con cuadros hipoglucemiantes e infecciones y traumatismos severos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Durante el embarazo, no se recomienda el uso de producto; las pacientes deben ser tratadas con insulina para un óptimo control. Tampoco se recomienda en período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias más observadas fueron trastornos gastrointestinales como: náusea, vómito, diarrea, sabor metálico, plenitud abdominal y flatulencia, se consideran síntomas transitorios y no es necesario suspender el tratamiento. La metformina no provoca hipoglucemia (a diferencia de sulfonilureas), sin embargo en pacientes que han ingerido una sobredosis o con insuficiencia renal, puede presentar acidosis láctica. Otras reacciones ocasionales son de tipo de hipersensibiliad con vasculitis o neumonitis.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se pueden ver alteraciones del efecto normoglucemiante de metformina en pacientes que están tomando corticoides, hormonas tiroideas, anticonceptivos, diuréticos y simpático miméticos. Otros medicamentos pueden reducir la excreción renal de la metformina como la cimetidina, ácido acetilsalicílico y antiinflamatorios no esteroideos, provocando un aumento en el riesgo de una acidosis láctica. La metformina potencializa el efecto de los anticoagulantes y los fibrinolíticos e inhibe la absorción de vit B12en casos aislados.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunos pacientes predispuestos, puede haber un aumento en los niveles séricos de lactato, pueden encontrarse en ocasiones una discreta disminución de colesterol, lipoproteínas de baja densidad y triglicéridos. Puede presentarse malabsorción de vitamina B12y, muy esporádico, llevar a anemia megaloblástica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios realizados a ratas, ratones, conejos entre otros y con dosis dos veces más a la máxima, no se encontraron evidencias de efectos carcinogéncios, mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: La dosis de MINATOZIL debe de ser ajustada por el médico tratante cada 1 o 2 semanas de preferencia; sin embargo, se recomienda iniciar con 500 mg dos veces al día y de 800 mg una vez al día con o sin alimentos y, de acuerdo con la evolución, incrementar hasta 3 veces al día sin exceder entre 2,5 a 3 g al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En sobredosis con metformina, las manifestaciones más severas son por acidosis láctica, que debe de confirmarse por determinaciones séricas de lactato y metformina; sin embargo, cuando exista sospecha de intoxicación, el primer manejo es referido a algún hospital para evitar el riesgo de acidosis; la terapia con hemodiálisis es la manera más efectiva para eliminar lactato y metformina, además se debe estabilizar circulación, hipoxia y la misma acidosis. Se puede presentar hipoglucemia si hay asociación de metformina y sulfonilureas, por lo que se deberá establecer los niveles de glucosa y ajustar la dosis de ambos hipoglucemiantes.

Presentación(es): Caja con 30 y 60 tabletas de 500 mg. Caja con 30 y 60 tabletas de 850 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Solara S. A. de C.V. Calle 5 de Mayo No. 307-A Col. Reforma, C. P. 52100 San Mateo Atenco, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 586M2004 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-04360201358/R2004