OSTERAL

Denominación genérica: Piroxicam.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Piroxicam 20 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: OSTERAL* está indicado en procesos reumáticos articulares agudos y crónicos, osteoartrosis (coxartrosis, gonartrosis, de manos, dedos y de columna vertebral) artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artritis reumatoide juvenil. En dolor e inflamación del Sistema musculoesquelético: bursitis, capsulitis, tendinitis, miositis, lumbalgia, ciática, hombro-doloroso, cervicalgias, sinovitis y dolores post-traumáticos. Indicado también como coadyuvante para aliviar la inflamación y dolor de amigdalitis, faringitis, otitis, así como dismenorrea, gota aguda, odontalgias, ciática, etc.

Farmacocinética y farmacodinamia: OSTERAL* es un agente antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica y antipirética. Se absorbe bien después de su administración por vía bucal, aún con alimentos, alcanzando la concentración máxima plasmática entre 3 y 5 horas postadministración. Sus concentraciones son proporcionales a la dosis. Con el uso prolongado de 10, 20, ó 30 mg, se obtuvieron concentraciones plasmáticas de 2.4 a 3.2; de 3 a 8 y de 9.7 a 11.7 mcg/ml respectivamente. La vida media de eliminación es de 50 horas (rango entre 31 y 80 horas), por lo que el estado de equilibrio es prolongado (7-11 días), sin embargo su larga vida media no compromete la rapidez de su acción observándose primero (horas) analgesia y posteriormente (días) el efecto antiinflamatorio. Se liga a las proteínas en un 99%. OSTERAL* se distribuye en el organismo alcanzando concentraciones sinoviales correspondientes al 40% de las plasmáticas. OSTERAL* es extensamente metabolizado en hígado, por hidroxilación, seguida de conjugación con ácido glucurónico para ser eliminado por orina, principalmente como metabolitos, pero solo en un 5% en forma inalterada. Se excreta en pequeñas cantidades por heces. Su mecanismo de acción no se conoce del todo, sin embargo se sabe que a diferencia de otros AINE's inhibe en forma reversible la síntesis de prostaglandinas. Inhibe la agregación de neutrófilos, la migración de los polimorfonucleares y monocitos al área de inflamación. Inhibe la fagocitosis y la liberación de enzimas lisosomales. Disminuye la producción de radicales superóxido en los polimorfonucleares (PMN) y de las concentraciones de elastasa de los PMN de sangre periférica y líquido sinovial. Esta modulación contribuye a su efecto antiinflamatorio y juega un papel en la reducción del daño en las articulaciones, inducido por la liberación de los PMN, los radicales libres de oxígeno y las enzimas lisosomales. Inhibe las prostaglandinas endometriales causantes de la hipercontractilidad que conduce a isquemia y dolor. Reduce la producción del factor reumatoide sistémico y sinovial. No altera el metabolismo del cartílago articular.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al piroxicam, así como rinitis, asma, o reacciones alérgicas desencadenadas por otros antiinflamatorios no esteroideos (hipersensibilidad cruzada), incluyendo ácido acetilsalicílico. En enfermedad ulcerosa acidopéptica gástrica y/o duodenal. Gota crónica. Insuficiencia hepática y/o renal. No debe emplearse durante el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 2 años.

Precauciones generales: Pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica (los AINEs pueden reactivar el padecimiento). Los AINEs inhiben la síntesis de prostaglandinas renales, las cuales favorecen la perfusión renal, por lo que pueden modificar el flujo y volumen sanguíneos renales, por lo que deberá tenerse precaución particularmente en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, síndrome nefrótico y enfermedad renal manifiesta. Por otra parte, los AINE's como OSTERAL* pueden causar retención de sodio, potasio y agua, pudiendo agravar cuadros de insuficiencia cardíaca congestiva o hipertensión arterial. De requerir administrarse piroxicam en estos pacientes deberá usarse por corto tiempo y a la menor dosis posible. Pacientes con coagulopatías o quienes tomen anticoagulantes (disminuye la agregación plaquetaria). Puede enmascarar el diagnóstico de gota.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso en el embarazo. Un caso tratado en el segundo trimestre del embarazo, produjo oligohidramnios e insuficiencia renal neonatal en el RN. Por su acción inhibitoria sobre prostaglandinas puede llegar a prolongar el trabajo de parto. Al igual que otros AINE's induce el cierre del conducto arterioso en el feto. Debido a que en pequeñas cantidades se encuentra en la leche materna, su uso durante la lactancia esta contraindicado.

Reacciones secundarias y adversas: Las más frecuentes son en el área gastrointestinal: malestar epigástrico y náusea entre 3-9% de los pacientes; constipación, flatulencia, diarrea, anorexia, diarrea y estomatitis entre 1 y 3%. Se han reportado también casos severos ulceraciones, hemorragias o perforación en 1% de casos tratados durante 3-6 meses y 2 a 4% de pacientes tratados durante un año. Hematológico: hay reportes esporádicos de descenso de hemoglobina y hematocrito (3-9%) sin sangrado previo, trombocitopenia, anemia, leucopenia y eosinofilia (1-3%). Puede inhibir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado. Cardiovascular: se han reportado retención de líquidos y edema en 2% de pacientes que reciben piroxicam. Hipertensión e insuficiencia cardíaca ocurrió en menos del 1% de los pacientes. Riñón: los AINE's pueden desencadenar Insuficiencia Renal Aguda (IRA) en pacientes sensibles a la falta de prostaglandinas para el mantenimiento del flujo sanguíneo renal. Pacientes con insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, sepsis, diabetes mellitus, disfunción renal, fármacos nefrotóxicos, o diuréticos y ancianidad tienen un mayor riesgo de desarrollar Insuficiencia Renal y deberán ser monitorizados (creatinina sérica durante las primeras semanas). Los pacientes regularmente vuelven a las condiciones previas al suspender el medicamento. Como cualquier AINE, piroxicam puede ocasionar nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis papilar y síndrome nefrótico. Hígado: se han reportado cambios en las pruebas de función hepática. Menos de 1% de pacientes han sufrido elevaciones de transaminasas hasta 3 veces su valor normal, si persisten las elevaciones o síntomas (náusea, vómito, fatiga, dolor abdominal derecho, pérdida de apetito) suspender el AINE. Puede desencadenarse hepatitis e ictericia. Ojos: en menos del 1% de pacientes se ha reportado visión borrosa, irritación. Los exámenes oftalmológicos no han revelado evidencias de cambios oculares en seguimientos a largo plazo (hasta 24 meses), sin embargo se sugiere revisión especializada en caso de presentarse molestias en esta región. Piel: se ha reportado prurito y rash en 1 a 3% de pacientes que han recibido 20 mg/día de piroxicam. Muy esporádicamente lesiones vesículobulbosas y fotosensibilidad (prurito, eccema, rash edematoso en áreas expuestas al sol). Esta última puede continuar hasta 12 meses después de abandonar el tratamiento y se reduce grandemente al usar protectores solares. Se han reportado 5 casos de necrosis epidérmica tóxica en Europa. Otros: hay reportes en pequeño porcentaje de edemas maleolares, mareo, cefalea, somnolencia, insomnio, depresión, nerviosismo, alucinaciones, alteraciones en el carácter, confusión mental, parestesia, vértigo, tinnitus (1-3%), colitis. Al igual que con otros AINE's, se puede presentar en forma extremadamente rara síndrome de Stevens-Johnson y necrosis epidérmica tóxica, (enfermedad de Lyell). Se han reportado 2 casos de hipercaliemia posiblemente relacionada al fármaco.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los AINEs pueden interferir la acción natriurética y antihipertensiva de los diuréticos, así como la de otros grupos de antihipertensivos (inhibidores ECA o bloqueadores de canales de calcio), y es conveniente tomarlos en cuenta como precaución, aún cuando algunos estudios no han reportado tal efecto. Potencializa los anticoagulantes de tipo cumarínico o Ginkgo. Con el ácido acetilsalicílico se reducen los niveles plasmáticos de OSTERAL* en aproximadamente 80%. La colestiramina disminuye la absorción de piroxicam. Los estudios indican que no es común que el uso de AINE's altere los niveles de glucemia, sin embargo es conveniente monitorear sus niveles en los diabéticos bajo tratamiento. Al igual que todo AINE aumenta los niveles plasmáticos de litio, y puede aumentar también el efecto de ciclosporina. El ketorolaco y los inhibidores de la recaptación de serotonina pueden incrementar el riesgo de hemorragia, úlcera péptica o perforación GI. Las quinolonas (ofloxacina, levofloxacina) incrementan el riesgo de desencadenar convulsiones estimulando el SNC por inhibición del GABA.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Al igual que otros AINE's, prolonga el tiempo de sangrado. Aumento de las transaminasas hepáticas que de permanecer altas o empeorar deberá descontinuarse la terapia con OSTERAL*.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios preclínicos no reportan alteraciones en estos rubros.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Adultos: enfermedad reumática: 20 mg en una sola toma. Gota aguda:40 mg en una sola toma durante en promedio de 4 a 6 días. Padecimientos musculoesqueléticos:40 mg en una sola toma y de acuerdo a la evolución reducir a 20 mg. En dismenorrea:a partir del primer día de sangrado, o al presentarse los síntomas, 40 mg en una toma. La dosis podrá disminuirse a partir del 3er. día a 20 mg en una toma. En mujeres dismenorreicas con ciclos regulares, iniciar el tratamiento 1 a dos días antes del sangrado. En inflamaciones del aparato respiratorio alto:10 a 20 mg diarios en una toma por un tiempo no mayor a 5-7 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La mayoría de los casos con sobredosificación aguda reportados no desarrollan efectos o lo hacen en forma leve como letargia o síntomas gastrointestinales. Al igual que con otros AINE's se ha reportado la presencia de convulsiones. Un individuo de 25 años que consumió 560 mg de piroxicam, 12 g de griseofulvina y 1 g de fentiazac manifestó somnolencia. Se recuperó completamente a los 4 días. Otro de 54 años consumió 1.800 g presentando ulceraciones pilóricas, náusea, vómito dolor abdominal. Se recuperó en 10 días sin secuelas. Tratamiento: si el tiempo transcurrido es mayor de 1 hora administrar carbón activado 240 ml agua por 30 g de carbón, la dosis de carbón puede ser hasta de 100 g) y medidas terapéuticas acordes con los síntomas y signos que se presenten. No hay antídoto específico. Lavado gástrico si ha pasado más de una hora de la ingesta. Mantener vías aéreas permeables. Posición de Trendelenburg y decúbito lateral izquierdo. Vigilar la posible presencia de convulsiones, hipotensión o sangrado intestinal.

Presentación(es): Caja con 20 tabletas de 20 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se use en el embarazo ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre a niños menores de 2 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios SILANES, S. A. DE C. V. Amores 1304, Col. Del Valle. 03100, México, D. F. * Marca Registrada.

Número de registro del medicamento: 045M82 SSA-IV.

Clave de IPPA: KEAR-05330020450667/RM 2005.