PENTARIM

Denominación genérica: Tiopental sódico.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada frasco ámpula contiene: Tiopental sódico con carbonato de sodio anhidro equivalente a 500 mg de tiopental sódico. El frasco ámpula o ampolleta con diluyente contiene cbp 20 mL.

Indicaciones terapéuticas: PENTARIM®está indicado como agente anestésico único en procedimientos cortos (15 minutos). PENTARIM®está indicado como inductor de la anestesia antes de la administración de otros agentes anestésicos. Como suplemento en anestesia regional. Para proporcionar hipnosis en anestesia balanceada con otros agentes analgésicos o relajantes musculares. Para el control de estados convulsivos, durante o después de anestesia inhalatoria, anestesia local u otras causas. En pacientes neuroquirúrgicos con presión intracraneal aumentada, si se proporciona ventilación adecuada y para narcoanálisis o narcosíntesis en alteraciones psiquiátricas.

Farmacocinética y farmacodinamia: PENTARIM®es un depresor del sistema nervioso central de acción ultracorta que induce hipnosis y anestesia, pero no analgesia. Produce hipnosis dentro de los 30 a 40 segundos de su administración intravenosa. La recuperación después de una dosis pequeña es rápida, con somnolencia y amnesia retrógrada. El mecanismo de acción de los barbitúricos no está completamente dilucidado, se aducen tres efectos que al final producen una disminución de la excitabilidad neuronal. Como hipnótico y sedante interfiere con la transmisión de impulsos a la corteza. Las dosis intravenosas repetidas conducen a la anestesia prolongada, ya que el tejido adiposo actúa como reservorio, donde se acumula en concentraciones 6 a 12 veces más que en el plasma. La vida media de eliminación después de una dosis intravenosa única es de 3 a 8 horas. Aproximadamente el 80% del medicamento se une a proteínas plasmáticas; se degrada principalmente en el hígado y poco en el riñón y cerebro. Sus metabolitos son inactivos y se excretan mayormente por la orina.

Contraindicaciones: Absolutas:Venas inadecuadas para administración intravenosa. Hipersensibilidad a los barbitúricos, estatus asmáticos y porfiria latente o manifiesta. Relativas:Enfermedad cardiovascular severa, hipotensión o choque. Condiciones en las que pueda prolongarse o potencializarse el efecto hipnótico (premedicación excesiva, enfermedad de Addison, disfunción hepática o renal, mixedema, uremia severa, asma y miastenia grave). En contraindicaciones relativas, reduzca dosis y adminístrese lentamente.

Precauciones generales: Manténgase listos los equipos de resucitación e intubación endotraqueal y oxígeno. Mantenga permeables las vías aéreas todo el tiempo. PENTARIM®puede producir habituación. Evítese la extravasación o inyección intraarterial.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han conducido estudios de reproducción en animales; tampoco se conoce si el PENTARIM®puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas, o si puede afectar la capacidad reproductora. Sólo se debe usar en el embarazo si está claramente indicado. PENTARIM®cruza la barrera placentaria. Pueden aparecer pequeñas cantidades en la leche de madres que amamantan, después de grandes dosis.

Reacciones secundarias y adversas: Estas incluyen: Depresión respiratoria y miocárdica, arritmias cardiacas, somnolencia y recuperaciones prolongadas, tos, estornudos, broncoespasmo, temblores musculares. Han sido reportadas reacciones anafilactoides y raramente anemia hemolítica con falla renal.

Interacciones medicamentosas y de otro género: PENTARIM®interactúa con: probenecid, que prolonga la acción del tiopental, con diazóxido produce hipotensión, es antagónico de la zinelidina, disminuye la acción antinociceptiva de los analgésicos opioides, produce efecto antagónico con la aminofilina y efecto sinérgico con midazolam.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se ha demostrado que PENTARIM®produzca alteraciones de las pruebas rutinarias de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han llevado a cabo estudios específicos sobre la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y fertilidad en especies animales. Tampoco hay evidencia clínica de que estos parámetros sean afectados con el uso médico en dosis adecuadas.

Dosis y vía de administración: Vía de Administración: Intravenosa. Dosis: La respuesta individual al PENTARIM®es tan variable que no se puede recomendar una dosificación determinada: influyen la edad, el sexo y el peso corporal. Los jóvenes y los obesos requieren mayor cantidad y las mujeres adultas requieren menos que los hombres adultos. En términos generales se recomienda una dosis de prueba de 25 a 75 mg (1 a 3 mL de la solución al 2.5%) para valorar la tolerancia y la sensibilidad al fármaco, observando al paciente cuando menos durante 60 segundos. Uso en anestesia: La inyección promedio en el adulto de 50 a 75 mg a intervalos de 20 a 40 segundos, generalmente produce una inducción lenta y moderada, dependiendo de la reacción del paciente. Una vez que se establece la anestesia, se pueden dar inyecciones adicionales de 25 a 50 mg, cuando se mueve el paciente. Como dosis inicial de PENTARIM®para obtener una inducción rápida en el adulto promedio de 70 kg, se requiere aproximadamente 210 a 280 mg (3 a 4 mg/kg). Uso en estados convulsivos: Se deben dar 75 a 125 mg tan pronto como sea posible después de que las convulsiones comiencen. Las convulsiones que siguen al uso de anestésicos locales pueden requerir 125 a 250 mg de PENTARIM®administrados durante un período de 10 minutos. Uso en neurocirugía: Para disminuir la presión intracraneal, la inyección intermitente en bolus se pueden administrar de 1.5 a 3.5 mg/kg proporcionando ventilación adecuada. Uso en psiquiatría: Después de una dosis de prueba, PENTARIM®es administrado a una velocidad lenta de 100 mg/minuto (4 mL/min de una solución al 2.5%) con la cuenta regresiva del paciente de 100; después de que el paciente presenta confusión pero antes que se duerma, se descontinúa la inyección.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se debe considerar que PENTARIM®tiene el mismo efecto potencial para producir depresión respiratoria que los agentes inhalatorios, por ello se debe tener permeables las vías aéreas durante todo el tiempo. La sobredosificación se puede presentar con inyecciones muy rápidas o repetidas. Su manejo con descontinuación de la administración, uso de oxígeno en ventilación asistida, si es necesario y uso de medicación para mantener la presión arterial y función cardiaca en condiciones adecuadas, incluyendo medios físicos como masaje cardiaco y resucitación.

Presentación(es): Caja con frasco ámpula conteniendo 500 mg de polvo y frasco ámpula o ampolleta con 20 mL de diluyente.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco. Hecha la mezcla el producto se conserva durante 24 horas en refrigeración de entre 2 a 8°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento debe ser administrado por profesionales de la salud calificados en el uso de anestesia intravenosa. La administración de este medicamento durante el embarazo y la lactancia, queda bajo la responsabilidad del médico. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected] y [email protected].

Nombre y domicilio del laboratorio: Representaciones e Investigaciones Médicas, S.A. de C.V. Carretera a Nogales No. 850, La Venta del Astillero, C.P. 45220. Zapopan, Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: 261M94 SSA II.