PROFENID GEL

Denominación genérica: Ketoprofeno.

Forma farmacéutica y formulación: Gel. Cada 100 g contienen: ketoprofeno 2,5 g. Excipiente cbp 100 g.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico, antiinflamatorio. Las indicaciones de PROFENID®GEL se basan en las propiedades antiinflamatorias y analgésicas del ketoprofeno. Está indicado para el tratamiento sintomático del dolor local leve a moderado, asociado a traumatismos musculares o articulares, como por ejemplo golpes ocurridos durante una actividad deportiva. También está indicado en: torceduras, esguinces, contusiones. Dolor lumbar o cervical de tipo muscular. Reumatismo extraarticular, como periartritis escápulo-humeral, tendinitis y bursitis. PROFENID®GEL es una presentación concebida para su aplicación en el lugar en que se presenta la molestia.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: absorción:el ketoprofeno administrado por vía transcutánea presenta una vida media prolongada (17,1±1 horas), por un efecto de reservorio desempeñado por la piel. La biodisponibilidad del ketoprofeno, después de la administración tópica, se ha estimado en aproximadamente el 5% del nivel obtenido después de la administración de una dosis oral; esto se ha basado en los datos de excreción urinaria. Las concentraciones plasmáticas y tisulares del ketoprofeno se midieron en 24 pacientes sometidos a cirugía de rodilla. Después de la administración transcutánea repetida de PROFENID®GEL, las concentraciones plasmáticas fueron aproximadamente 60 veces menores (9-39 ng/g) que aquéllas obtenidas después de la administración de una sola dosis oral de ketoprofeno (490-3.300 ng/g). Los niveles tisulares en el área de aplicación se encontraron dentro del mismo rango de concentración, tanto para el gel como para el tratamiento oral, aunque el gel tuvo una variabilidad interindividual considerablemente más alta. Metabolismo:la unión a proteínas plasmáticas es del 99%. La biotransformación del ketoprofeno se lleva a cabo en dos procesos: hidroxilación (en menor proporción) y conjugación del ácido glucurónico (proceso predominante). Al administrar una dosis de ketoprofeno se encontró que menos del 1% se elimina a través de la orina sin cambios, y el glucuroconjugado representa alrededor del 65% al 85%). Excreción:la excreción se da esencialmente por orina, principalmente en forma del conjugado con ácido glucurónico. Farmacodinamia: PROFENID®GEL contiene ketoprofeno, un derivado del ácido fenil propiónico, perteneciente a los antiinflamatorios no esteroideos, con propiedades analgésicas y antiinflamatorias. No está plenamente identificado el mecanismo de acción exacto de PROFENID®GEL, pero se sabe que a nivel periférico el ketoprofeno inhibe la síntesis de prostaglandinas y la agregación plaquetaria. El principal mecanismo de acción del ketoprofeno es la inhibición de la ciclooxigenasa (COX), lo cual conduce a un bloqueo de la biosíntesis de las prostaglandinas (PGs), a partir de ácido araquidónico. A nivel periférico, el ketoprofeno actúa sobre el dolor mediante un potente efecto antiinflamatorio relacionado con la inhibición de la ciclooxigenasa y, por lo tanto, la biosíntesis de las prostaglandinas. Estas, en particular las PGE2, no generan dolor por sí mismas, pero sensibilizan los nociceptores de las terminaciones nerviosas a la acción de las sustancias algógenas, como la bradicinina, que se vuelven susceptibles de desencadenar sensaciones dolorosas a partir de estímulos dolorosos.

Contraindicaciones: PROFENID®GEL está contraindicado en: pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad al ketoprofeno o alguno de los componentes de la fórmula. Por la posibilidad de reacciones cruzadas, PROFENID®GEL está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, ketoprofeno u otro AINE, tales como ataques de asma, rinitis alérgica o urticaria, u otro tipo de reacciones alérgicas, especialmente reacciones cutáneas. Pacientes con enfermedades de la piel, como eccema, acné, piel infectada, heridas abiertas, etc. Embarazo y lactancia.

Precauciones generales: PROFENID®GEL debe usarse con precaución en pacientes con disminución de la función cardíaca, hepática o renal. Se han reportado casos aislados de reacciones adversas sistémicas, que consistieron en afecciones renales. No es recomendable usar vendajes oclusivos de material plástico después de aplicar PROFENID®GEL. El área tratada no debe exponerse al sol o a radiación lumínica artificial (tipo solario) durante el tratamiento y hasta 2 semanas después. Debe evitarse el contacto con la membrana mucosa de los ojos. No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de gel de ketoprofeno en niños.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:con base en la ausencia de experiencia clínica con la forma tópica, y en referencia con las formas sistémicas, debe evitarse el ketoprofeno durante el primero y segundo trimestres. Durante el tercer trimestre de la gestación, todos los inhibidores de la prostaglandina sintetasa, incluyendo el ketoprofeno, pueden inducir toxicidad cardiopulmonar y renal en el feto. Al final de la gestación puede ocurrir prolongación del tiempo de sangrado en madre y producto. Por lo tanto, el ketoprofeno está contraindicado durante el último trimestre de la gestación. Lactancia:no se dispone de datos sobre la excreción del ketoprofeno en la leche humana, por lo que no se recomienda su uso en madres en el período de lactación.

Reacciones secundarias y adversas: Se han reportado reacciones cutáneas localizadas, que en forma secundaria pueden extenderse por fuera del sitio de aplicación. Se han reportado también reacciones de eritema, prurito y fotosensibilidad. Reacciones poco frecuentes (1/100 a 1/1.000): piel: eritema, prurito, eccema. Reacciones raras ( < 1/1.000): piel: fotosensibilidad, erupciones ampollosas, urticaria. Reacciones muy raras: se ha reportado agravación de insuficiencia renal previa.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Es muy poco probable que PROFENID®GEL tenga interacciones medicamentosas, dado que las concentraciones séricas de ketoprofeno después de la aplicación tópica son bajas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se conocen hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Después de administración sistémica de ketoprofeno, no se ha reportado ningún efecto de malformación en el humano. Sin embargo, se requieren estudios epidemiológicos adicionales para confirmar la ausencia de riesgo. No hay evidencia de teratogenicidad o embriotoxicidad en ratones y ratas, después de administración sistémica de ketoprofeno. Por otro lado, se ha reportado una ligera embriotoxicidad, probablemente relacionada con toxicidad materna, en conejos.

Dosis y vía de administración: Adultos:el gel debe aplicarse en la piel del área dolorosa o inflamada, 2 a 3 veces al día, con ayuda de un masaje que dure unos cuantos minutos. La cantidad de gel debe ajustarse a que cubra el área dolorosa. La dosis diaria total no debe exceder 15 gramos por día (7,5 gramos corresponden a aproximadamente 14 centímetros de gel al salir del tubo). El tubo debe cerrarse después de su uso. Se recomienda lavarse las manos después de la aplicación.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Es poco probable que se genere una sobredosis después de la aplicación cutánea. Si se ingiere accidentalmente, el gel puede causar efectos adversos sistémicos, dependiendo de la cantidad ingerida. Sin embargo, si éstos ocurrieren, el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo, en concordancia con los lineamientos utilizados en sobredosis de antiinflamatorios orales.

Presentación(es): Caja con tubo con 30 g.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Si persisten las molestias, consulte a su médico. No se deje al alcance de los niños. Evítese la aplicación sobre mucosas o lesiones cutáneas. No exponer a la luz del sol las zonas tratadas, ni cubrirlas con material oclusivo (plástico). No se use en el embarazo o la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Sanofi-Aventis de México S.A. de C.V. Oficinas: Av. Universidad No. 1738, 04000, Coyoacán, México, D.F. Planta: Acueducto del Alto Lerma No. 2, Zona Industrial Ocoyoacac, 52740, Ocoyoacac, Edo. de México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 545M89 SSA VI.

Clave de IPPA: FEAR-06350122090027/RM 2007