SIPAROX

Denominación genérica: Subsalicilato de bismuto.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada 100 ml contienen: subsalicilato de bismuto 1.750 g, vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antidiarreico. Controla la diarrea además de aliviar los malestares digestivos comunes como: agruras, acidez estomacal, náusea e indigestión. Es un auxiliar en la terapia combinada para el tratamiento de la enfermedad úlcero-péptica causada por Helicobacter pylori.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacología:la diarrea puede ser causada por factores diversos. Estudios sobre la actividad del subsalicilato de bismuto en la diarrea, sugieren que este medicamento actúa a través de varios mecanismos. El subsalicilato de bismuto posee una actividad antimicrobiana directa contra una variedad de organismos patógenos entéricos y aparentemente afecta funciones celulares bacterianas vitales, aun a concentraciones subinhibidoras. También tiene propiedades adsorbentes, que le permiten unirse a varios secretagogos, incluyendo toxinas bacterianas y ácidos biliares. Además, el subsalicilato de bismuto promueve la absorción y reduce la secreción de agua y electrolitos en el intestino, primordialmente a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Estos datos fundamentan la efectividad antidiarreica observada en las pruebas clínicas y soportan la conclusión de que el subsalicilato de bismuto es un tratamiento efectivo para la diarrea aguda no específica. El salicilato que se produce inhibe la síntesis de prostaglandina responsable de la inflamación e hipermotilidad intestinal. El salicilato puede tener también un efecto estimulante y antisecretor de la absorción de líquidos y electrólitos a través de la pared intestinal. A través de diversos estudios, se ha reconocido que el subsalicilato de bismuto funciona como un agente protector de la mucosa intestinal. Se ha comprobado por medio de endoscopia la capacidad que tiene el subsalicilato de bismuto para cubrir y proteger del ácido estomacal a la mucosa gástrica. El subsalicilato de bismuto contribuye a la erradicación de H. pyloridel medio estomacal, por lo que coadyuva de a la curación de la enfermedad ulcero péptica asociada a este microorganismo. Hasta este momento, los resultados de varios estudios clínicos indican que la máxima tasa de erradicación en los pacientes tratados, se ha obtenido combinando subsalicilato de bismuto con metronidazol y tetraciclina. En este último caso la tasa de erradicación de H. pylories mayor del 90% y, aún más relevante, la tasa de recurrencia de la enfermedad ulcero péptica en estos pacientes ha demostrado ser menor a 10%, mientras que con los tratamientos tradicionales, en los cuales no se logra la erradicación de este microorganismo, la tasa de recurrencia puede ser de hasta inclusive el 100%. Farmacocinética:a dosis altas (1,050 mg de subsalicilato de bismuto), la concentración pico de salicilato en plasma (40,1 ng/ml) se alcanza en 1,8 horas. En 72 horas, el salicilato absorbido es excretado por orina en un 95%. El subsalicilato de bismuto es una sal altamente insoluble de bismuto trivalente y ácido salicílico. La porción de salicilato es absorbida en altas proporciones ( >90%) en el tracto gastrointestinal. El bismuto, en cambio, se absorbe en forma mínima en el tracto gastrointestinal. Más del 90% del bismuto administrado por vía oral se excreta en las heces.

Contraindicaciones: No usar en el tratamiento de náusea o vómito en niños o adolescentes que tengan o que se estén recuperando de la varicela o gripe, ya que la náusea o el vómito puede ser un signo temprano del síndrome de Reye.

Precauciones generales: No usar en caso de que se haya presentado alguna reacción alérgica al ácido acetilsalicílico. No administrar a niños menores de 6 años.

Precauciones o Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

Reacciones secundarias y adversas: El subsalicilato de bismuto puede convertirse en el tracto gastrointestinal en sulfito de bismuto, causando un oscurecimiento temporal de la lengua y de las evacuaciones. No confundir el oscurecimiento de las evacuaciones con melena.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Puede presentarse interacción con el ácido acetilsalicílico; en caso de que se estén administrando los dos al mismo tiempo y se presente un zumbido de oídos, debe suspenderse su uso. Cuando se administra conjuntamente con anticoagulantes puede retardar el tiempo de coagulación. En diabetes, disminuye los niveles de glucosa sanguínea a través de un mecanismo insulino-independiente. En gota, el ácido salicílico interfiere con algunos medicamentos usados para incrementar la excreción de ácido úrico.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Un efecto directo del salicilato sobre los túbulos renales afecta las determinaciones de azúcar y ácido úrico en la orina, así como de potasio sérico. Además, el salicilato puede reaccionar con los reactivos de pruebas colorimétricas afectando el diagnóstico clínico de metabolitos como glucosa en orina. El ácido salicílico retarda el tiempo de coagulación alterando los resultados de pruebas como tiempo de protrombina. En el tracto gastrointestinal, el bismuto puede afectar los resultados de exámenes radiológicos. Finalmente, el consumo crónico de subsalicilato de bismuto puede alterar las pruebas de funcionamiento hepático como los niveles de alanina-aminotransferasa y fosfatasa alcalina sérica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta la fecha, no se han reportado. Sin embargo, su uso debe ser controlado por el médico durante el embarazo.

Dosis y vía de administración: Adultos:30 ml. Niños:de 9 a 12 años: 15 ml; de 6 a 9 años: 10 ml. La dosis se repite cada 3 horas. Máximo 8 dosis en 24 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Si su ingestión se combina con la de ácido salicílico, se pueden alcanzar niveles potencialmente tóxicos de salicilato. El primer síntoma de toxicidad es zumbido de oídos. Si éste se presenta, debe suspenderse su uso inmediatamente. La sobredosificación o consumo crónico puede causar constipación.

Presentación(es): Caja y frasco con 120 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños menores de 6 años. No se use en el embarazo y lactancia. Contiene 6,5 por ciento de otros azúcares.

Nombre y domicilio del laboratorio: Loeffler S.A. de C.V. Prolongación Ingenieros Militares No. 76. San Lorenzo Tlaltenango, Delegación Miguel Hidalgo. México, D.F., C.P.11210.

Número de registro del medicamento: 604M2003 SSA IV.

Clave de IPPA: FEAR 083300415K0004/RM-2008