SOLCER

Denominación genérica: Omeprazol sódico.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. El frasco ámpula con liofilizado contiene: Omeprazol sódico equivalente a omeprazol 40 mg. La ampolleta con diluyente contiene: Polietilenglicol 400 4 g, ácido cítrico monohidratado 5 mg, agua para inyectable cbp 10 ml.

Indicaciones terapéuticas: SOLCER es indicado para el tratamiento de: úlcera duodenal; úlcera gástrica; trastorno del reflujo gastroesofágico y esofagitis erosiva; síndrome de Zollinger-Ellison; úlceras refractarias; erradicación de Helicobacter pylori en combinación con antibióticos; sangrado gastrointestinal superior; lesiones asociadas con fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE); prevención del sangrado en pacientes gravemente enfermos; prevención del síndrome de aspiración de ácido.

Farmacocinética y farmacodinamia: La inyección de omeprazol tiene como dos fases en su mecanismo de acción que son una distribución rápida seguida por una eliminación más lenta. El volumen de distribución equivale a 0.3 hasta 0.41 kg-1. Estudios autorradiográficos en animales mostraron que omeprazol se distribuye en varios órganos incluyendo el estómago, hígado, riñones y vesícula biliar. Aunque hay menos información acerca de estudios en humanos, se sabe que el omeprazol cruza la placenta en ratones y borregos. En el plasma, la unión proteica de omeprazol es inferior al 95% uniéndose a la albúmina y glucoproteína a-1. La vida media plasmática de omeprazol es aproximadamente de 60 minutos. La farmacocinética de omeprazol en niños mayores de 1 año es similar a la reportada en adultos. En dosis constante, se han observado niveles plasmáticos más bajos en algunos niños. Relación de concentración-efecto:no existe información al respecto. Metabolismo:cerca del 20% de la dosis administrada es excretada en las heces y el 80% restante es eliminado en la orina en forma de metabolitos. Omeprazol se metaboliza rápidamente y totalmente.Los tres metabolitos más importantes que se identifican en el plasma incluyen hidroxiomeprazol, un derivado de sulfito, y una sulfona con retraso máximo de 2 horas. Se han identificado un total de seis metabolitos en la orina, pero ninguno de ellos tiene actividad antisecretoria. Omeprazol es sujeto a un polimorfismo importante del metabolismo del fármaco debido a que es un sustrato para CYP2C19, la hidroxilasa S-mefenitoína. Los metabolizadores de S-mefenitoína tienen habitualmente una mutación de un solo par, un exón de 5 de CYP2C19. El área bajo la curva de omeprazol en el plasma es varias veces más elevado en los cambios químicos débiles del metabolismo de S-mefenitoína que en cambios químicos normales. En un estudio realizado en Suecia que compara metabolizadores débiles homocigóticos con heterocigotos y metabolizadores rápidos homocigóticos, los coeficientes del área bajo la curva fueron 20 y 3.7 respectivamente. Un coeficiente similar fue encontrado para el metabolito de sulfona.La concentración de hidroxiomeprazol fue más elevada en metabolizadores extensivos que en los más débiles, lo que confirma que fueron formados por CYP2C19. La insuficiencia renal, ni la hemodiálisis tienen incidencia sobre la depuración del fármaco. Omeprazol induce CYP1A1 así como CYP1A2. Farmacología:las acciones de omeprazol son mediadas por una diversidad de receptores ATPasa H+/K+ en la membrana celular de la pared gástrica. Esta enzima, que se translocaliza desde el sistema tubulovesicular a la membrana plasmática apical al estimular la secreción del ácido, es causante del intercambio de electrones neutrales de los iones H+y K+durante la formación del ácido clorhídrico. La enzima se relaciona estrechamente con ATPasa Na+- K+, pero al inverso de la bomba de protones de sodio, se expresa únicamente en las células parietales y en algunos sitios gástricos.Esta enzima se compone de un subtipo aimportante que incluye más de 1.000 residuos de aminoácidos y un pequeño subtipo bde aproximadamente 300 residuos, que es altamente glucosilado en el lado externo de la membrana celular. El subtipo catalítico atiene un alcance en la membrana de ocho veces y 80% de la secuencia es intracelular, mientras que el subtipo batraviesa una sola vez y la mayoría de la secuencia es extracitoplasmática. La función del subtipo bes poco conocida pero es posible que proteja la bomba de protones de la digestión péptica.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad.

Precauciones generales: Cuando se sospeche de úlcera gástrica, se deberá excluir la posibilidad de malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Existe poca información acerca de las precauciones relacionadas con la seguridad del omeprazol en humanos. Se sabe que el omeprazol cruza la barrera de la placenta en ratones y borregos. Se ha reportado un solo caso de este tipo. No existe información acerca de la secreción de omeprazol en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Efectos que potencialmente ponen la vida en peligro. No se ha reportado ninguno hasta la fecha. En las ratas, la administración crónica de dosis grandes de omeprazol origina que se desarrollen tumores carcinoides gástricos, que todavía se discute en toxicología. En el ser humano se ha observado una elevación de la gastrina sérica durante los tres primeros meses de tratamiento con omeprazol, que posteriormente permanece constante. El aumento es modesto en comparación con niveles encontrados en pacientes con anemia crónica o en el síndrome de Zollinger-Ellison. Aun en pacientes con hipergastrinemia aguda debida a la presencia de un gastrinoma, los tumores carcinoides tienen un potencial maligno bajo y son relativamente poco frecuentes.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Interacción potencialmente peligrosa: omeprazol compite con otros fármacos para los receptores del subgrupo 2C del sistema del citocromo P-450. Esto disminuye el metabolismo de la diazepam warfina, carbamazepina y fenitoína. Sin embargo, el efecto es mínimo y es poco probable que tenga una incidencia clínica importante. Interacciones potencialmente benéficas:omeprazol se utiliza en combinación con antibióticos en el tratamiento de pacientes con úlceras asociadas con infecciones causadas por Helicobacter pylori.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se ha demostrado que omeprazol ejerza ningún efecto clínico significativo sobre las variables de laboratorio. En algunos estudios se ha observado en forma aislada aumento de ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios de toxicidad de largo plazo realizados en ratas, omeprazol fue bien tolerado en dosis que alcanzaron 414 mg/kg-1 por día, lo que equivale a 1400 veces la dosis terapéutica administrada en humanos, y también en perros que recibieron hasta 138 mg/kg-1 por día. La administración oral de omeprazol en un periodo de dos años con dosis diaria entre 14 y 140 mg/kg-1 indujo una hiperplasia de tipo enterocromafin de la mucosa oxíntica de las ratas. Los cambios observados van desde un aumento difuso en el número de células ECL a través de agregaciones focales de células hasta llegar a estructuras de apariencia más sólida como tumores carcinoides. Es ampliamente aceptado ahora que los tumores carcinoides en ratas son la consecuencia directa e inevitable de la hipergastremia que resulta de una aclorhidria prolongada y refleja la extrema sensibilidad de las ratas a acciones tróficas de la gastrina sobre las celulas ECL.

Dosis y vía de administración: Administración intravenosa lenta. Como alternativa a la terapia oral. Se recomienda una administración intravenosa una vez al día cuando la administración oral es inapropiada por ejemplo en pacientes gravemente enfermos. Esto causa una disminución inmediata de la acidez y una disminución promedio del 90% aproximadamente en un periodo de 24 horas. Para el síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe de ajustarse según cada individuo, y en dosis más altas, más frecuentemente será la administración del fármaco.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se han reportado dos casos con efectos de somnolencia pero sin consecuencia grave. Una dosis de 200 mg administrada por vía intravenosa en 24 horas no ha causado secuelas adversas. En caso de sobredosis accidental, se recomiendan únicamente medidas de soporte general.

Presentación(es): Caja con frasco ámpula con liofilizado y diluyente de 10 ml.

Recomendaciones sobre el almacenamiento: Conservar en un lugar fresco y seco a una temperatura que no exceda los 25°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en India por: Strides Arcolab Limited , Doresanipalya, Bilekahalli No. 152/6 y 154/16, Bannerghatta Road, Bangalore 560 076, India. Acondicionado y distribuido por: SOLARA S.A. de C.V., Calle 5 de Mayo No. 307-A, San Mateo Atenco, 52100 Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 329M2003 SSA.

Clave de IPPA: GEAR-03390700890/R2003