TRIOX

Denominación genérica: Ceftriaxona.

Forma farmacéutica y formulación: Cada frasco ámpula para aplicación IV con polvo contiene: ceftriaxona sódica equivalente a 500 mg o 1 g de ceftriaxona. La ampolleta con diluyente contiene: agua inyectable 5 ml o 10 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antibiótico cefalosporánico de amplio espectro, infecciones bacterianas graves, simples o mixtas causadas por gérmenes grampositivos y gramnegativos sensibles.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción:siguiendo una administración IM en una dosis única de 0,5 a 1 g en adultos sanos, el fármaco aparece completamente absorbido y las concentraciones en suero son alcanzadas de 1,5 a 4 horas después de la dosis. En un estudio de dosis múltiple en adultos sanos, quienes recibieron dosis de ceftriaxona de 0,5- g administradas cada 12 o 14 horas, por medio de una inyección IM o infusión IV alrededor de 30 minutos las concentraciones en suero del fármaco en el estado estacionario sobre el cuarto día de terapia fue de 15-36% más alto que las concentraciones obtenidas con una dosis única del fármaco. Distribución:siguiendo la administración IM o IV, la ceftraixona se distribuye bien dentro de fluidos y tejidos, incluyendo vesícula biliar, pulmones, huesos, tejidos uterinos, esputo, lágrimas, apéndice atrial, adenoma prostático y pleural, peritoneal, sinovial y fluidos vesiculares. Eliminación:las concentraciones en plasma de ceftriaxona declinan de una manera bifásica. En adultos con una función renal y hepática normal, la vida media de distribución de ceftriaxona es de 0,12-0,7 horas y la vida media de eliminación es de 5,4-10,9 horas. La ceftraxona es excretada por mecanismos no renales y renales, principalmente por glomérulo en orina y vía biliar en heces.

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a las cefalospirinas.

Precauciones generales: Al igual que sucede con otras cefalosporinas, nunca puede descartarse la posibilidad de un choque anafiláctico, incluso tras realizar una anamnesis exhaustiva. Se han descrito casos de colitis pesudomembranosa con casi todos los fármacos antibacterianos, incluida la ceftriaxona. Por lo tanto, es importante plantearse la posibilidad de este diagnóstico en todo paciente con diarrea tras la administración de un antibiótico. Pueden producirse sobreinfecciones por microorganismos resistentes, como cualquier antibiótico. En ecografías de vesícula biliar se han detectado sombras, malinterpretadas como cálculos biliares, por lo general tras la administración de dosis superiores a la recomendada habitualmente. Estas sombras son, sin embargo, precipitados de ceftriaxona cálcica, que desparecen una vez concluido el tratamiento o tras la retirada del preparado. Rara vez se han asociado estos signos con síntomas. No obstante, si sobrevienen síntomas, se recomienda un tratamiento conservador, no quirúrgico. El médico deberá considera en cada caso la conveniencia de suspender el tratamiento con TRIOX* en los casos sintomáticos. Se han demostrado en diversos estudios que la ceftriaxona, como el resto de las cefalosporinas, puede desplazar la bilirrubina de su unión a la albúmina sérica. Han de extremarse las precauciones, pues a la hora de plantearse un tratamiento con TRIOX* en recién nacidos hiperbilirrubinémicos. TRIOX* no debe administrarse a recién nacidos (sobre todo prematuros) con riesgo de encefalopatia bilirrubinica. En tratamientos prolongados, es conveniente controlar el perfil sanguíneo de forma periódica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El uso de ceftriaxona durante el embarazo no ha sido establecido. No hay estudios adecuados o controlados de su uso en mujeres embarazadas, por lo que el fármaco sólo debe ser utilizado durante el embarazo sólo cuando sea sumamente necesario, exceptuando el primer trimestre en el cual su uso está contraindicado. Debido a que el fármaco se distribuye en la leche materna, debe ser usado con precaución en mujeres en período de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas reportadas con ceftriaxona son similares a las de otras cefalosporinas. La ceftriaxona generalmente es bien tolerada, los efectos adversos fueron reportados alrededor de un 10% en pacientes que recibieron ceftriaxona y en menos de un 2% se tuvo que discontinuar el fármaco. Reacciones de hipersensibilidad:rash (urticaria, eritema), prurito, fiebre y escalofrío. Reacciones locales:dolor en el sitio de aplicación, flebitis. Otras reacciones:náusea, vómito, con menos frecuencia se puede presentar dolor abdominal, flatulencia, dispepsia y colitis. Efectos hepáticos:en suero se incrementan las concentraciones de SGOT y SGPT en menos de 1%. Puede reportarse aumento de fosfatasa alcalina y bilirrubina. Menos del 0,1% de los pacientes que recibieron el fármaco presentaron ictericia. Efectos renales:incremento en las concentraciones del BUN: en suero, aumento en las concentraciones de creatinina. Glucosuria y hematuria fueron reportadas en menos del 0,1% en pacientes que recibieron el fármaco.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Debido a las incompatibilidades que se puedan presentar con otros antimicrobianos (entre ellos aminoglucosidos, ej. amikacina, gentamicina, etc.), es recomendables que se administre por separado.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Así como las demás cefalosporinas, la ceftriazona interfiere con la determinación de glucosa urinaria, usando sulfato cúprico; el método de glucosa oxidasa no se ve afectada. En un estudio in vitro,las altas concentraciones de ceftriaxona dan lugar a elevaciones falsas de creatinina sérica cuando se utilizan métodos manuales, no presentándose en los métodos automáticos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios in vitrousando células microbianas o células de mamíferos, la ceftriaxona no ha demostrado ser mutagénico. En primates con una dosis de 3 veces la dosis humana, no ha habido evidencia de embriotoxicidad o teratogenicidad. Estudios en ratas con una administración IV y dosis 20 veces arriba de la dosis usual humana no han revelado evidencia de falta de fertilidad.

Dosis y vía de administración: Dosis adulto:la dosis usual de ceftriaxona para el tratamiento de las infecciones causadas por organismos susceptibles es de 1-2 g en una sola administración o dividida en 2 dosis diarias, dependiendo del tipo y severidad de la infección. Algunos médicos sugieren que, en infecciones del SNC, se requieren 4 g diarios, siendo ésta la dosis máxima recomendada. Para el tratamiento de infecciones gonocócidas diseminadas, se debe aplicar 1 g de ceftriaxona IV diario por 7 días. Para el tratamiento de las enfermedades inflamatorias agudas pélvicas cuando el paciente no es hospitalizado, adolescentes y adultos pueden recibir una única dosis de 250 mg/IV, seguida de una dosis oral de doxiciclina en dosis de 100 mg 2 veces al día por 10-14 días. Para el tratamiento de manifestaciones serias cardíacas, neurológicas y/o artríticas de la enfermedad de Lyme, se recomienda penicilina G IV y ceftriaxona VI en dosis de 2 g diarios por 10-21 días en adultos o 50 a 100 mg/kg/día por 10-21 días en niños. Para profilaxis preoperatorio, no debe administrar 1g IV de ceftriaxona de 30 min a 2 horas antes de la cirugía. Dosis pediátrica:niños mayores de 12 años deben recibir las dosis usuales del adulto. La dosis usual en neonatos y niños menores de 12 años para el tratamiento de infecciones serias y otras infecciones del SNC causadas por organismos susceptibles es de 50-75 mg/kg, no excediendo de 2 g diarios en dosis iguales divididas cada 12 horas. Alternativamente, se recomienda a los neonatos de una semana o menores, aplicar 50 mg/kg de ceftriaxona una vez al día y neonatos mayores de una semana aplicar 50 mg/kg debiendo pesar 2 kg (o 50-75 mg/kg arriba de 2 kg una vez al día). Cuando la ceftriaxona es usada como profilaxis de infecciones gonocócidas en recién nacidos de madres que presentan infecciones gonocócidas postparto, se recomiendan de 25 a 50 mg/kg sin exceder 125 mg del fármaco administrado por IM o IV. Para el tratamiento de los niños con oftalmía gonocócida o infecciones diseminadas, la dosis usual es 25-50 mg/kg diarios administrados IV por 7 días. Duración de la terapia:la duración de la terapia con ceftriaxona depende del tipo y severidad de la infección y debe ser determinada por el especialista que esté tratanto al paciente; para las infecciones, excepto gonorrea, la terapia debe continuarse por 48 horas después de que han desaparecido los síntomas. Para infecciones invasivas, la terapia generalmente continúa por 5-7 días después de que los cultivos bacteriológicos sean negativos. La duración usual de la terapia con ceftriaxona es de 4-14 días; en infecciones complicadas, la terapia puede requerir de más días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se ha reportado mareos, cefaleas o hipersensibilidad al aplicar dosis de 4 g en 24 horas. El manejo de la sobredosificación es sintomático y a criterio del médico se deberán aplicar medidas como corticoides, adrenalina y/o antihistamínicos.

Presentación(es): Para aplicación IV: caja con un frasco ámpula con 500 mg y una ampolleta con diluyente de 5 ml o 10 ml. Caja con un frasco ámpula con 1 g y una ampolleta con diluyente de 10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de los niños. No se administre este medicamento sin leer instructivo impreso. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Nombre y domicilio del laboratorio: Solara S. A. de C. V., Calle 5 de Mayo No. 307-A Col. Reforma, C. P. 52100 San Mateo Atenco, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 215M2001 SSA IV.

Clave de IPPA: DEAR-05330060102272/RM2006