RIXIVOC

Denominación genérica: Ofloxacino.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: ofloxacino 200 mg y 400 mg. Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Ofloxacino es una quinolona fluorada de nueva generación. Se trata de una droga antimicrobiana de amplio espectro antibacteriano, con gran actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gramnegativas, muchas de las grampositivas y algunas anaerobias. Los resultados de los estudios clínicos que se han llevado a cabo con ofloxacino han confirmado su uso potencial terapéutico en la curación de una amplia gama de infecciones, en las que tanto su perfil antibacteriano como sus ventajas farmacocinéticas justifican su indicación como antimicrobiano. Ofloxacino ha probado ser efectivo para erradicar un gran porcentaje de infecciones causadas por gérmenes gramnegativos como: Citrobacterspp, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella, Proteus, Salmonella. Serratia, Shigella, Yersinia, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeaey Meningitidis, Haemophilus influenzae, Legionella, Chlamydiay Pseudomonas. Por gérmenes grampositivos como: Streptococcus(grupos A, B, C y G) Streptococcus faecalis, Staphylococcus epidermidisy Aureus. Listeria monocytogenesy Mycobacterium tuberculosi. Por gérmenes anaerobios como: Bacteroides, Clostridiumy Fusobacterium. Ofloxacino es un antimicrobiano de amplio espectro indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones: Infecciones en el riñón y tracto genitourinario. Enfermedades de transmisión sexual. Enfermedades de la cavidad abdominal, incluyendo la pelvis. Enfermedades del tracto respiratorio. Enfermedades de la piel y tejidos blandos. Diarrea bacteriana. Prostatitis. El mecanismo de acción de ofloxacino es la inhibición de la enzima ADN girasa presente en aquellos gérmenes que son causales del proceso infeccioso tan diverso como: neumonía, bronquitis aguda, bronquitis crónica, bronquiectasias infectadas, infecciones agregadas en enfermedades respiratorias crónicas, faringitis, laringitis. pielonefritis, cistitis, prostatitis, epididimitis, uretritis gonocócica y no gonocócica. foliculitis, furunculosis, erisipela, flemones, linfangitis, linfadenitis, absceso perianal, infecciones superficiales secundarias o traumatismos, quemaduras o cirugía, colecistitis, colangitis, otitis media, sinusitis, blefaritis, dacriocistitis, disentería bacilar, enteritis, etcétera, contra los que ofloxacino ha demostrado ser altamente eficaz. Su eficacia clínica se ha comprobado con una gran variedad de infecciones sistemáticas, así como también en infecciones urinarias agudas y crónicas, siendo habitualmente superior a las drogas antibacterianas con las que se comparó.

Farmacocinética y farmacodinamia: Ofloxacino es un agente antimicrobiano de amplio espectro, derivado del ácido piridón carboxílico en el que la presencia del flúor y de la N-metil piperazina fortalecen su actividad antibacteriana y le confiere además excelentes características farmacológicas al anillo de oxazina. Su perfil farmacocinético es superior al de otras quinolonas, ya que posee una más rápida absorción y una concentración pico en suero varias veces superior, lo cual se agrega al hecho de que la ofloxacino también alcanza concentraciones mayores en los diferentes tejidos y fluidos del organismo humano. De ofloxacino, las concentraciones séricas máximas se obtienen entre 1 y 2 horas después de su ingestión por vía oral. Su biodisponibilidad absoluta se ha estimado en 95% o más por la vía oral. In vitro, menos de 32% de la droga se fija a proteínas plasmáticas. La vida media de ofloxacino es aproximadamente de 6 horas, independientemente de la dosis utilizada. Se elimina mayormente a través de los riñones. La concentración sérica aumenta proporcionalmente de acuerdo con la dosis. Concentraciones estables se obtienen con ofloxacino después de 1 a 2 dosis. Después de una administración única por vía oral de 100 mg a 300 mg de ofloxacino a voluntarios saludables, se obtuvieron concentraciones en orina en exceso de 60 mg/ml y 200 mg/ml hasta 12 horas después de una administración. Estas concentraciones exceden de 50 a 100 veces lo requerido para inhibir la mayoría de los patógenos urológicos en los cuales ofloxacino está indicado. No se han observado cristales de ofloxacino en la orina de ninguno de los pacientes que han tomado ofloxacino. Ofloxacino se distribuye extensamente por los tejidos y fluidos, donde supera los niveles de concentración terapéutica efectiva después de la administración de las dosis recomendadas.

Ofloxacino se excreta mayormente en forma inmediata y sostiene poca biotransformación. Entre 70 a 80% de la dosis administrada de ofloxacino es excretada en las heces. La concentración excede 50-100 veces las dosis requeridas para inhibir la mayoría de los patógenos entéricos in vitro. La eliminación de ofloxacino se retrasa en pacientes con reducida función renal (tasa de aclaramiento de la creatinina); es necesario ajustar la dosificación en los pacientes con insuficiencia renal. Equipotencia:ofloxacino es la única quinolona que ofrece una lógica terapia de transición de la vía intravenosa a la cómoda vía oral, por su biodisponibilidad equivalente de las formas oral e intravenosa, el mismo efecto antibacteriano y los mismos niveles en plasma y en tejido, brindando una eficaz alternativa para encontrar el tiempo de tratamiento por vía intravenosa y facilitar el tratamiento ambulatorio del paciente por vía oral.

Contraindicaciones: Ofloxacino no debe administrarse a pacientes con historia de hipersensibilidad a ofloxacino u otras quinolonas ni a menores de 18 anos.

Precauciones generales: Ofloxacino puede ser ingerida con los alimentos, ya que éstos tienen una escasa influencia sobre la absorción de ofloxacino y provocan únicamente reducciones mínimas de la concentración sérica máxima y no afectan la cantidad total absorbida. Su absorción no parece ser afectada por la edad. La vida media de ofloxacino en los ancianos es de 7 a 8 horas en comparación con 6 horas para la población más joven, indicando una mínima acumulación. Por lo tanto, la dosis no tiene que ser ajustada en los ancianos, siempre y cuando la función renal esté entre los límites normales para la edad del paciente. No se ha detectado interacciones clínicas adversas entre ofloxacino y la teofilina cuando éstos se administran concomitantemente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Ofloxacino se excreta mayoritariamente por vía renal; la dosificación debe ser ajustada en pacientes con función renal alterada.

Reacciones secundarias y adversas: Ofloxacino es generalmente bien tolerada y los escasos efectos indeseables son leves y transitorios, siendo los más frecuentes los siguientes: mareos, 1%; náuseas, 1%; erupciones cutáneas, 1%; vómito, 0,72%; flebitis, 0,50%; insomnio, 0,50%; prurito de los genitales femeninos externos, 0,29%.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Ofloxacino no induce incrementos en los niveles de teofilina en el suero cuando ambos fármacos se administran simultáneamente, no se han informado casos de interacción con antiinflamatorios no esteroideos, ciclosporina, warfarina. En caso de requerirse antiácidos, administrarse preparados a base de aluminio o magnesio dentro de las dos horas de haber administrado ofloxacino; puede utilizarse los antiácidos a base de calcio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ofloxacino ha registrado mínimas alteraciones en las cifras de pruebas de laboratorio sin importancia clínica; en diversos estudios clínicos se demostró que ofloxacino fue la quinolona con menores alteraciones en las pruebas de laboratorio. Debe evitarse la administración rápida en bolo; los estudios clínicos llevados a cabo han demostrado que existe riesgo de provocar hipotensión cuando ofloxacino se administra demasiado rápido, por lo que se recomienda, en consecuencia, administrarse en un período no menor de una hora. Cuando se considere apropiado, los pacientes pueden ser transferidos del esquema terapéutico con ofloxacino solución inyectable, al esquema equivalente recibiendo 400 mg IV cada 12 horas, debiendo recibir 400 mg por vía oral cada 12 horas o dos veces al día. Dosificación o insuficiencia renal crónica:la dosificación debe ser ajustada en los pacientes con una depuración de creatinina de 50 mg/min o menor después de una dosis inicial. Los intervalos de administración deben ser los siguientes:

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Aun cuando se ha demostrado que ofloxacino es uno de los agentes antibacterianos más efectivos, tiene el menor efecto citotóxico en la reproducción de ADN de las células eucarióticas: también se ha demostrado que ofloxacino tiene el menor efecto en la actividad de la ADN polimerasa, la enzima que activa el ADN en las células animales. La administración de ofloxacino a ratas preñadas en los días 7 al 17 de la gestación no tuvo efectos teratogénicos relacionados con el fármaco a la dosis menor.

Dosis y vía de administración: La dosis de ofloxacino que usualmente se recomienda es de 200 a 400 mg cada 12/24 horas, de acuerdo con el siguiente esquema, el cual por lo regular requiere un tratamiento de 3 a 6 semanas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de ocurrir una sobredosificación aguda, el paciente debe sor mantenido en observación y adecuadamente hidratado. Ofloxacino no puede ser eliminada mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentaciones: Caja con blíster pack con 2, 8 y 14 tabletas de 200 mg. Caja con blíster pack con 2, 8 y 12 tabletas de 400 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIO RAAM DE SAHUAYO, S. A. de C. V.

Número de registro del medicamento: 106M2007, SSA IV.

Clave de IPPA: DEAR-06330021830436/R2007