CEFTREX

Denominación genérica: Ceftriaxona.

Forma farmacéutica y formulación: Solución Inyectable. I.V.:Fórmula: El frasco ámpula con polvo contiene: Ceftriaxona sódica equivalente a 1 g de Ceftriaxona. La ampolleta contiene 10 ml. Agua inyectable. Fórmula: El frasco ámpula con polvo contiene: Ceftriaxona sódica equivalente a 500 mg de Ceftriaxona. La ampolleta contiene: 5 ml. Agua inyectable. I.M.:Fórmula: El frasco ámpula con polvo contiene: Ceftriaxona disódica hemiheptahidratada equivalente 500 mg de Ceftriaxona. La ampolleta con diluyente contiene: Clorhidrato de lidocaína al 1%. Vehículo c.b.p. 2 ml. Fórmula: El frasco ámpula con polvo contiene: Ceftriaxona disódica hemiheptahidratada equivalente a 1 g de Ceftriaxona. La ampolleta con diluyente contiene: Clorhidrato de lidocaína al 1%. Vehículo c.b.p 3.5 ml.

Indicaciones terapéuticas: Ceftriaxona Ceftrex®es eficaz en el tratamiento de infecciones bacterianas severas, ocasionadas por organismos Gram positivos, Enterobacteriaceas,anaerobios en adultos y niños. Entre los principales problemas infecciosos en que está indicada la ceftriaxona, se encuentran: Infecciones invasivas, incluyendo celulitis periorbital, celulitis bucal, mastoiditis, artritis séptica, neumonitis, abscesos profundos, osteomielitis, epiglotitis, celulitis de las extremidades e infecciones del tracto urinario. Otras como: meningitis, fiebre tifoidea, infecciones osteoarticulares, chancroide, infecciones gonocóccias diseminadas, enfermedad de Lyme. La ceftriaxona Ceftrex®ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio, como bronquitis, neumonía, sinusitis, empiema pulmonar y amigdalitis, en niños y adultos.

Farmacocinética y farmacodinamia: La ceftriaxona Ceftrex®es un antimicrobiano bactericida, inhibe la síntesis de la pared celular uniéndose a uno o más sitios de enlace protéico a penicilina (PBPs); estas proteínas están asociadas con la síntesis de la pared celular, lo que resulta en una pared defectuosa que es osmóticamente inestable.La cefalosporinas, al igual que las penicilinas, rompen la pared celular de las bacterias al disminuir la disponibilidad de peptidoglicanos por inhibición de las enzimas transpeptidasas o PBP, lo que lleva a la destrucción de la pared celular. La ceftriaxona Ceftrex®tiene excelente actividad in vitro contra la mayoría de los organismos productores de beta-lactamasas. Se ha demostrado que la droga es estable en la mayoría de beta-lactamasas; solo la clase lc de beta-lactamasas hidroliza la droga en cualquier extensión. Es igual o superior en actividad a otras cefalosporinas de 3ª generación contra la mayoría de organismos gram positivos. Dosis de 2 g I.V. producen niveles plasmáticos que exceden los niveles inhibitorios 90% por más de 24 hs para: Enterobacteriaceas, H. influenzae, Neisseria, Streptococcus pneumoniae, S. pyogenesy S. aureussusceptible a meticilina. Al igual que otras cefalosporinas de 3ª generación, inhibe muchos organismos gram negativos resistentes a otros betalactámicos y aminoglucósidos. La ceftriaxona tiene una mayor afinidad por las proteínas de enlace a penicilina lb, 2 y 3 de E. colique las cefalosporinas de 1ª generación. La actividad in vitroes semejante a la observada con cefotaxima y moxalactam contra Pseudomonas.Los estudios in vitroe in vivohan demostrado sinergia cuando se usa ceftriaxona mas aminoglucósidos contra P. aeruginosa. La ceftriaxona se absorbe pobremente por vía oral. La infusión intravenosa es la ruta de administración preferida para ceftriaxona, administrada por inyección directa durante 2-3 min. Después de administrarla vía I.M., la biodisponibilidad es de 100%. Se alcanzan niveles séricos pico de 100 al 150 mcg/ml después de 1g en infusión I.V. Con la administración de dosis múltiples, la acumulación plasmática fue de 15 a 35%.Los niveles de estado estacionario en plasma se presentaron dentro de 4 días. La administración de 2 g cada 24 hs resulto en un promedio de concentración plasmática estable, comparable con el régimen de 1 g cada 12 hs. La ceftriaxona alcanza concentraciones efectivas en LCR para el tratamiento de meningitis en adultos y niños. Se han demostrado concentraciones terapéuticas en el apéndice auricular, hueso esternal, humor acuoso; pueden existir concentraciones paralelas de ceftriaxona en esputo y suero. Se ha reportado un volumen de distribución dependiente de la dosis en rango de 6 a 13 L. La vida media de distribución se encuentra en rangos de 0.52 a 0.56 hs. La vida media varía de 5.8 a 8.7 hs. La vida media de eliminación es más corta en neonatos y niños (4 a 6.5 hs). La unión a proteínas de la droga es de 85 a 95% y es dosis dependiente, menor en niños. Cerca de 40 - 65 % es excretada por la orina sin cambios; aparentemente la droga es metabolizada en intestino después de la excreción biliar, dado que la mayor parte de la droga es recuperada de heces como metabolitos.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con alergia o hipersensibilidad a otras cefalosporinas.

Precauciones generales: Debe usarse cuidadosamente en pacientes con sospecha de hipersensibilidad a la penicilina. Se recomienda reducir la dosis en enfermedades hepáticas y renales combinadas. En pacientes con ictericia neonatal, puede incrementar el riesgo de encefalopatía por bilirrubina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha demostrado que la ceftriaxona cause efectos en el producto. Pero su uso durante el embarazo queda restringido a los casos en que es absolutamente necesario.

Reacciones secundarias y adversas: Cefalea y vértigo fueron las manifestaciones más frecuentes y ocurrieron en menos del 1% de los pacientes. Se evaluó el efecto de las cefalosporinas sobre la unión albúmina-bilirrubina in vitroy se encontró que disminuye la concentración de la reserva de albumina, por lo que debe evitarse en recién nacidos con ictericia por el riesgo de encefalopatía por hiperbilirrubinemia. Las manifestaciones gastrointestinales han sido las más frecuentes, fundamentalmente la diarrea, cuya incidencia es de alrededor de 3.5%, ocupando la diarrea en adultos el 2.7% y en niños, el 5.6%. Otras manifestaciones como náusea, vómito, dolor abdominal, disgeusia y flatulencia se presentan en menos de 1% de los pacientes.Anormalidades en los exámenes de función hepática ocurren en aproximadamente 5% de los pacientes adultos que recibieron Ceftriaxona y 7.7% de pacientes pediátricos. Se ha reportado broncoespasmos, posiblemente como una reacción de hipersensibilidad. Otras reacciones de hipersensibilidad son: rash cutáneo, prurito, fiebre, calosfríos y enfermedad del suero. Raramente, se presentan reacciones locales en el sitio de inyección (flebitis y reacciones no flebíticas).

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concomitantemente de cefalosporinas y aminoglucósidos puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad, comparado con el uso de cualquiera de los dos solos. Los factores que aumentan el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad incluyen enfermedad renal preexistente o grandes dosis de ambos fármacos. También, la administración concomitantemente de colistimetato y cefalosporinas puede aumentar la incidencia de nefrotoxicidad; la función renal deberá monitorearse estrechamente cuando se utiliza colistimetato con cualquier cefalosporinas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Las anomalidades de laboratorio más frecuente observadas fueron hematológicas, de las cuales las más comunes fueron eosinofilia, trombocitosis, leucopenia y trombocitopenia, disminución de la Hb, Hto y tiempo de protrombina. Las alteraciones hematológicas fueron mayores en pacientes pediátricos. Se han presentado alteraciones en los exámenes de función renal en algunos pacientes que reciben ceftriaxona I.M. o I.V.; en niños la incidencia es aproximadamente de 0.7%.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Ceftriaxona Ceftrex®, en estudios de reproducción en ratones y ratas a dosis 20 veces mayor a la dosis usual en humanos, no demostró embriotoxicidad, fetotoxicidad o teratogenicidad.

Dosis y vía de administración: Para la administración intramuscular, reconstituir el polvo de Ceftrex®(ceftriaxona) con su diluyente en la siguiente forma:

Después de la reconstitución, cada ml de solución contiene aproximadamente 250 mg de ceftriaxona Ceftrex®. No aplicar más de 1g en cada glúteo al día. La administración de Ceftrex®(ceftriaxona) es cada 24 horas por vía intravenosa de la siguiente forma:

El tiempo de tratamiento variará de acuerdo con la respuesta de cada caso particular. Para la administración I.V., Ceftrex®(ceftriaxona) debe administrarse en forma de bolo de 500 mg o 1g diluido en 5 o 10 ml de solución inyectable, respectivamente, para aplicación lenta. También puede administrarse en bolo de 1.5 a 2 g por inyección directa en 2-3 minutos. Cuando es aplicado en infusión intermitente, se recomiendan concentraciones entre 10-40 mg/ml o menores si se desea. Puede ser disuelta en 50-100 ml de solución dextrosa 5% e infundida en 20-30 min. Dosis mayores a 1 g son administradas en 100 ml de sol. dextrosa 5 % en 30 min. En pacientes con Insuficiencia Renal (IR), no se requiere ajustar la dosis cuando es igual o menor de 2g. Sin embargo, se recomienda monitoreo de los niveles séricos de Ceftrex®(ceftriaxona) en pacientes con IR severa para evitar acumulación. Se considera 1g cada 24 h suficiente para pacientes con IR. Dosificación pediátrica: La dosis recomendada para niños es de 50 a 75 mg/kg/día dividida en 2 días, aunque en casos de meningitis se recomienda hasta 100 mg/kg/día I.V. dividido en dos dosis, sin pasar 4 g/día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se reportan.

Presentación(es): Para administración I.M.: Caja de cartón con 1 frasco ámpula con 500 mg ó 1g de polvo, 1 ampolleta con 2 ml o 3.5 ml de diluyente respectivamente, jeringa de 5 ml y aguja e instructivo anexo.Para administración I.V.: Caja de cartón con 1 frasco ámpula con 500 mg ó 1g de polvo respectivamente, 1 ampolleta con diluyente de 5 ml ó 10 ml jeringa de 10 ml y aguja e instructivo anexo.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. La solución reconstituida se mantiene estable por 6 horas a temperatura ambiente o 24 horas en refrigeración.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento ofrece riesgos a las personas alérgicas a las penicilinas o cefalosporinas; únicamente el médico tratante, bajo los antecedentes del paciente, podrá determinar el uso o no de este medicamento. La misma aplicación debe darse durante el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho En México Por: BRULUAGSA, S.A. de C.V. Calle 18 Lote 10, Manzana 23 Col. 2da. Secc. Parque Industrial Atlacomulco, Edo. De México. CP. 50450. Para: SIEGFRIED RHEIN, S.A. de C.V. Calle 2 No. 30 Fracc. Ind. Benito Juárez. Querétaro, Qro. 76120.

Número de registro del medicamento: Ceftrex I.M. 566M94 SSA IV.Ceftrex I.V. 029M96 SSA IV.