Bicalutamida

Antineoplásico.

Es un fármaco con actividad antiandrogénica y, como su antecesor, la flutamida y otros similares, se emplea con eficacia clínica en pacientes con carcinoma prostático. Su mecanismo de acción se desarrolla por inhibición de la captación de los andrógenos (antiandrógeno) por sus receptores específicos en las células blanco; por ello en el carcinoma de próstata contrarresta el efecto de la testosterona (como la castración). Es un racemato cuya actividad biológica se debe al enantiómero R, cuya vida media de eliminación es de una semana aproximadamente. Se absorbe en el tracto digestivo luego de su administración oral y se metaboliza en el hígado. Presenta una amplia farmacocinética y biodisponibilidad; se une en grado significativo o las proteínas plasmáticas (96%); posee una vida media prolongada, lo que permite un esquema de dosis cómodo de una toma cada 24 horas. Se metaboliza extensamente (oxidación-glucuronización) y se elimina por vía renal y biliar en proporciones similares.

Carcinoma prostático metastásico (estadio D2).

La dosis media aconsejada es de 50mg por día en una toma. Se puede emplear en forma simultánea con un agonista LH-RH para obtener efecto sinérgico. Niños: no se aconseja su empleo. No hay evidencia de que su efecto sea afectado por la administración con los alimentos.

En algunos pacientes se han señalado ginecomastia o tumefacción mamaria, prurito, calor, diarrea, náuseas, vómitos, astenia, sequedad de piel, ictericia, elevación de las transaminasas hepáticas, hirsutismo, disnea, alopecia, anemia, anorexia, constipación, rash cutáneo, edemas periféricos, aumento o pérdida de peso, mareos, insomnio o somnolencia, disminución de la libido, insuficiencia cardíaca.

Debido a su intensa biotransformación hepática se debe emplear con precaución en sujetos con alteraciones funcionales del hígado de grado moderado o severo. No se requiere modificar el esquema de dosis en sujetos con insuficiencia renal.

No se han señalado incluso con dosis de 150mg diarios. Estudios in vitro han demostrado que puede desplazar a los anticoagulantes orales de tipo cumarínico, por lo cual se aconseja controlar el tiempo de protrombina.

Hipersensibilidad al fármaco o a la flutamida en mujeres y niños. Embarazo y lactancia.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.