Dextropropoxifeno

Analgésico opiáceo narcótico (hipnoanalgésico).

Es una sustancia morfinosímil. Produce analgesia al unirse a receptores estereoespecíficos ubicados en numerosos lugares del sistema nervioso central. Altera los procesos que afectan tanto la percepción como la respuesta emocional al dolor. Se ha propuesto la existencia de múltiples subtipos de receptores opiáceos; dos de ellos, m y k son los mediadores de la analgesia. El dextropropoxifeno ejerce su actividad agonista fundamentalmente sobre los receptores m. Se absorbe bien por vía oral. Su unión a las proteínas es elevada. Alcanza la concentración plasmática máxima en 1 a 2 horas. Se metaboliza en el hígado y su metabolito, el nordextropropoxifeno, puede ser tóxico. Menos de 10% se elimina en forma inalterada por riñón. Su vida media es de 6 a 12 horas, y la del nordextropropoxifeno de 30 horas.

Tratamiento del dolor agudo o crónico, leve a moderado.

Las dosis varían según la intensidad del dolor: 50mg a 100mg cada 4 a 6 horas.

Náuseas, vómitos, ilusiones, alucinaciones, confusión. Dosis altas: cardiotoxicidad, edema pulmonar, depresión respiratoria y convulsiones. Tolerancia y dependencia física: la supresión brusca da por resultado síndrome de abstinencia. Es muy irritante cuando se administra por vía intravenosa o subcutánea.

Se debe tener precaución durante el embarazo, ya que atraviesa la placenta y su uso regular puede producir dependencia física en el feto y síntomas de supresión en el neonato. Se debe administrar con cuidado en pacientes con enfermedades respiratorias crónicas, pues deprime el centro respiratorio y aumenta la resistencia de las vías aéreas. En pacientes con hipotiroidismo aumenta notoriamente el riesgo de depresión respiratoria y depresión prolongada del sistema nervioso central. En presencia de insuficiencia hepática y renal aumenta el riesgo de aparición de efectos adversos. Se aconseja precaución al administrarlo a pacientes muy jóvenes, ancianos o debilitados, ya que pueden ser más sensibles a los efectos de este fármaco, en especial a la depresión respiratoria.

El alcohol y el uso simultáneo con otros analgésicos opiáceos puede producir aumento de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central, de la depresión respiratoria y de la hipotensión. La administración con carbamazepina puede ocasionar una disminución en el metabolismo de esta droga y dar lugar a un aumento de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central, de la depresión respiratoria y de la hipotensión. La administración con carbamazepina puede ocasionar una disminución en el metabolismo de esta droga y dar lugar a un aumento de su concentración sanguínea y de su toxicidad. La asociación con analgésicos antiinflamatorios no esteroides produce analgesia aditiva y puede permitir dosis menores del analgésico opiáceo. El fumar tabaco puede aumentar el metabolismo del dextropropoxifeno y ocasionar una disminución de sus efectos terapéuticos. Asimismo, dejar de fumar puede aumentar sus efectos.

Insuficiencia respiratoria. Insuficiencia hepática grave. Traumatismo craneano.