Doxepina

 

Acción Terapéutica

Antidepresivo.
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Propiedades

Es un antidepresivo tricíclico derivado de las dibenzazepinas. El mecanismo de acción se debería, en parte, a su influencia sobre la actividad adrenérgica en la sinapsis al evitar el reingreso de la noradrenalina a las terminaciones nerviosas. Estudios en animales sugieren que posee efectos anticolinérgicos, serotoninérgicos y antihistamínicos sobre el músculo liso. La doxepina ejerce un efecto antipruriginoso debido a que se une a los receptores histaminérgicos H1 e inhibe su activación. La absorción por vía gastrointestinal es buena; se metaboliza en el hígado a un metabolito farmacológicamente activo, la desmetildoxepina. Luego de la glucuronidación, tanto la droga madre como los metabolitos se excretan por vía renal. La doxepina se distribuye ampliamente en los tejidos, incluidos pulmón, corazón, cerebro e hígado. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria y además se excreta en la leche materna.

Indicaciones

Síndromes depresivos aislados o asociados a ansiedad. Psiconeurosis. Alteraciones del sueño. Psicopatías. Pruritos leves, síndromes pruriginosos.

Dosificación

Adultos: oral, inicialmente 25mg tres veces al día; se puede aumentar a 50mg tres veces al día si fuera necesario. En pacientes severamente deprimidos pueden requerirse dosis mayores de 300mg/día. Ancianos: igual que en adultos, con una dosis inicial que puede variar de 10 a 50mg/día.

Reacciones Adversas

Las más frecuentemente observadas son somnolencia, sequedad de mucosas, sed, cefalea, fatiga, vértigo, alteraciones emocionales y del gusto. Más ocasionalmente se registraron náuseas, ansiedad, fiebre, parestesias.

Precauciones y Advertencias

Se recomienda no conducir vehículos ni utilizar máquinas peligrosas durante el tratamiento debido a la somnolencia producida por la doxepina. De la misma manera, evitar el consumo de alcohol ya que puede potenciar el efecto depresor de la doxepina. Controlar la dosis en aquellos individuos denominados metabolizadores lentos de drogas como debrisoquina, dextrometorfano y antidepresivos tricíclicos, ya que pueden tener concentraciones plasmáticas más elevadas que las esperadas. Se recomienda no administrar doxepina durante la gestación, salvo que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Se recomienda no administrar durante la lactancia ya que se excreta en la leche materna y se registraron casos de alteraciones sensoriales y apnea en el lactante cuya madre se encontraba en tratamiento con doxepina. No fue establecida la seguridad y eficacia en niños menores de 12 años.

Interacciones

No administrar junto con drogas inhibidoras de la monoaminooxidasa (IMAO) ya que se exacerban los efectos adversos de ambas; los IMAO deben suspenderse al menos 2 semanas antes del inicio del tratamiento con doxepina. La cimetidina produce fluctuaciones significativas en las concentraciones séricas de doxepina, y se observan síntomas anticolinérgicos serios asociados con elevaciones de los niveles séricos de doxepina. El alcohol puede exacerbar el efecto sedante de la doxepina. Las drogas que son metabolizadas por el sistema citocromo P450, específicamente por la isoenzima P450 IID6, tales como algunos antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, carbamazepina, propafenona, flecainida, encainida, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y quinidina, al inhibir la actividad de aquélla aumentan la concentración plasmática de la doxepina. En este caso, se recomienda administrar dosis menores de doxepina y del otro medicamento.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a esta droga o a alguna dibenzazepina, glaucoma de ángulo estrecho, tendencia a la retención urinaria y durante la lactancia.

Sobredosificación

No se comunicaron casos de sobredosis; pero si ocurrieran el tratamiento a seguir es sintomático y consiste generalmente en observar al paciente e instaurar tratamiento de sostén. Algunos síntomas cardiovasculares y neurológicos de la intoxicación podrían revertirse mediante la inyección intravenosa lenta de 1 a 3mg de salicilato de fisostigmina. Las convulsiones pueden responder al tratamiento convencional; sin embargo, debe recordarse que los barbitúricos pueden potenciar la depresión respiratoria.
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Interacciones de Doxepina

Doxepina interactuando con Agonistas alfaadrenérgicos
Doxepina interactuando con Agonistas betaadrenérgicos
Doxepina interactuando con Alcohol
Doxepina interactuando con Anfetaminas
Doxepina interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Doxepina interactuando con Anticolinérgicos
Doxepina interactuando con Antidepresivos tricíclicos
Doxepina interactuando con Artemetero
Doxepina interactuando con Barbitúricos
Doxepina interactuando con Brimonidina
Doxepina interactuando con Bupropión
Doxepina interactuando con Carbamazepina
Doxepina interactuando con Ciclobenzaprina
Doxepina interactuando con Cimetidina
Doxepina interactuando con Cinacalcet
Doxepina interactuando con Ciprofloxacina
Doxepina interactuando con Depresores del SNC
Doxepina interactuando con Desmopresina
Doxepina interactuando con Dexmetilfenidato
Doxepina interactuando con Dextropropoxifeno
Doxepina interactuando con Donepecilo
Doxepina interactuando con Duloxetina
Doxepina interactuando con Escitalopram
Doxepina interactuando con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG
Doxepina interactuando con Gadobutrol
Doxepina interactuando con Galantamina
Doxepina interactuando con Hexametilmelamina
Doxepina interactuando con Hipérico extracto
Doxepina interactuando con Hipoglucemiantes sulfonilureicos
Doxepina interactuando con IMAO
Doxepina interactuando con Inhibidores de CYP2D6
Doxepina interactuando con Inhibidores de la recaptación de serotonina
Doxepina interactuando con Iobenguane
Doxepina interactuando con Lumefantrina
Doxepina interactuando con Maprotilina
Doxepina interactuando con Metilfenidato
Doxepina interactuando con Moduladores de serotonina
Doxepina interactuando con Nilotinib
Doxepina interactuando con Peginterferón alfa-2b
Doxepina interactuando con Pimozida
Doxepina interactuando con Pramlintida
Doxepina interactuando con Quinidina
Doxepina interactuando con Quinina
Doxepina interactuando con Rivastigmina
Doxepina interactuando con Terbinafina
Doxepina interactuando con Tetrabamato
Doxepina interactuando con Tetrabenazina
Doxepina interactuando con Tioridazina
Doxepina interactuando con Tramadol
Doxepina interactuando con Valproico ácido

Algunos medicamentos que contienen Doxepina

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