Mosaprida

Gastrocinético. Antiemético.

Este nuevo derivado gastrocinético (cisapride, clebopride, aplizaprida) actúa regulando la motilidad digestiva y acelerando el tiempo de evacuación gástrica en sujetos con dispepsia, gastroparesia, hernia hiatal o dilatación de la cámara gástrica. Su mecanismo de acción se debe al efecto agonista específico y selectivo de los receptores serotoninérgicos 5HT4 y además aumenta la liberación del neurotransmisor colinérgico acetilcolina a nivel del plexo mientérico, razón por la que desarrolla una acción reguladora-moduladora sobre la musculatura lisa digestiva y su actividad motora y peristáltica esófago-gastroduodenal. Luego de su administración por vía oral el citrato de mosaprida se absorbe en forma rápida y completa, alcanzando su concentración sérica máxima a los 90 minutos. Circula unido en una elevada proporción (99%) a las proteínas plasmáticas con una concentración de 1mg/ml. Sufre biotransformación metabólica hepática para finalmente eliminarse por orina o heces.

Síndromes dispépticos. Distensión posprandial. Gastroparesia. Hernia hiatal. Trastornos por reflujo gastroesofágico. Náuseas y vómitos.

Se aconseja administrar 5mg por vía oral cada 8 horas (15mg/día). En pacientes ancianos la dosis debe ser reducida a la mitad, 2,5mg cada 8 horas (7,5mg/día).

Se han registrado a nivel digestivo: diarrea, heces blandas, dolor abdominal, sequedad de boca, y síntomas generales como astenia, mareos, vértigo, cefalea, eosinofilia y aumento de las grasas neutras. Humoralmente se ha detectado aumento de las enzimas hepáticas (TGO, TGP), fosfatasa alcalina y gammaglutamil-transpeptidasa.

No se ha probado su inocuidad durante el embarazo y la lactancia, por lo que su administración se recomienda sólo en el caso de que el beneficio terapéutico supere al riesgo. Se ha demostrado a través de estudios experimentales que la mosaprida pasa a la leche materna, por lo que no se debe emplear durante la lactancia. No ha sido demostrada su eficacia y seguridad en pacientes pediátricos.

La administración concomitante con fármacos anticolinérgicos y derivados atropínicos puede disminuir los efectos gastrocinéticos propulsivos de la mosaprida. Los opioides deprimen el tono y el peristaltismo de la musculatura lisa digestiva.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Niños.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.

En casos de sobredosis se debe interrumpir la administración. Efectuar lavado gástrico y, si es necesario, hidratación y administración de drogas vasoactivas.