Risperidona

 

Acción Terapéutica

Antipsicótico.
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Propiedades

Pertenece al grupo de los antipsicóticos-neurolépticos "atípicos" que tienen una eficacia clínica similar a los clásicos pero con un perfil de efectos adversos diferente a éstos, en especial en los síntomas extrapiramidales que se presentan con mucho menor frecuencia. El mecanismo de acción de la risperidona se desconoce, aunque se piensa que su actividad se debe a un bloqueo combinado de los receptores dopaminérgicos D2 y de los receptores serotoninérgicos S2 (antagonista dopaminérgico-serotoninérgico). Otros efectos de la risperidona se explicarían por el bloqueo de receptores alfa 2-adrenérgicos e histaminérgicos H1. La risperidona es bien absorbida por la mucosa gastrointestinal y extensamente metabolizada por el hígado.

Indicaciones

Control de las manifestaciones de las afecciones psicóticas. Como coadyuvante en el tratamiento de cambios del comportamiento o trastornos afectivos en pacientes con deficiencia mental. Esquizofrenia aguda o crónica.

Dosificación

El tratamiento se inicia en forma gradual con dosis moderadas que se aumentan progresivamente. El primer día se recomienda 1mg dos veces por día; 2mg dos veces por día el segundo día, y 3mg dos veces por día el tercer día. La actividad antipsicótica máxima se ha observado en un rango entre 4mg y 6mg/día. Con dosis mayores de 6mg no hay beneficios clínicos adicionales pero sí aumenta el riesgo de reacciones adversas. Para pacientes con enfermedad hepática o renal, sujetos debilitados o ancianos se recomienda una dosis inicial de 0,5mg dos veces al día, con incrementos de 0,5mg dos veces al día en los días siguientes, hasta alcanzar la dosis óptima. En caso de cambiar de otro antipsicótico a risperidona, se recomienda la suspensión de la administración del anterior y el inicio inmediato del tratamiento con risperidona; los dos antipsicóticos no deben administrarse simultáneamente.

Reacciones Adversas

Asociadas con suspensión del tratamiento: síntomas extrapiramidales (2,1%), mareos, hiperquinesia, somnolencia, náuseas. Durante el tratamiento: insomnio (26%), agitación (22%), ansiedad (12%), somnolencia, agresión, síntomas extrapiramidales (17%), dolor de cabeza (14%), mareos, constipación, náuseas, dispepsia, vómitos, dolor abdominal, sialorrea, dolor dental, rinitis (10%), tos, sinusitis, dolor de espalda o pecho, fiebre, seborrea, visión anormal, artralgia, taquicardia, disminución del deseo sexual. La aparición de los efectos extrapiramidales se relaciona con la dosis de risperidona administrada.

Precauciones y Advertencias

El tratamiento con risperidona expone al paciente a riesgos serios. Como con otros neurolépticos, el paciente puede desarrollar un cuadro de discinesia tardía, potencialmente irreversible (mayor riesgo en los ancianos); síndrome neuroléptico maligno, potencialmente mortal, que se manifiesta con hiperpirexia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica y estado mental alterado. En animales se ha observado un incremento del riesgo de aparición de tumores de la pituitaria, endocrinos y mamarios. La risperidona puede producir hipotensión ortostática. El paciente que recibe risperidona debiera abstenerse de operar maquinaria pesada y conducir automóviles. No consumir alcohol durante el tratamiento. No amamantar. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

Interacciones

Alcohol y otras drogas que actúen sobre el SNC. La risperidona podría potenciar el efecto de los agentes hipotensores y antagonizar la levodopa y los agonistas dopaminérgicos. La carbamazepina puede incrementar el clearance de la risperidona. La clozapina puede disminuir el clearance de la risperidona. Las drogas que inhiban el citocromo P450IID6 y otras isoenzimas pueden interferir la biotransformación de la risperidona.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la droga.

Riesgo en el embarazo

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Sobredosificación

Se observa: anomalías electrocardiográficas, reacciones extrapiramidales severas, hipotensión, somnolencia y sedación. Tratamiento: lavado gástrico, asistencia respiratoria, administración de líquidos por vía parenteral, vasopresores, tratamiento anticolinérgico. No administrar adrenalina ni dopamina. El paciente debiera ser controlado hasta su recuperación.
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Interacciones de Risperidona

Risperidona interactuando con Agonistas dopaminérgicos
Risperidona interactuando con Alcohol
Risperidona interactuando con Alfuzosina
Risperidona interactuando con Amitriptilina
Risperidona interactuando con Amoxapina
Risperidona interactuando con Anfetaminas
Risperidona interactuando con Anticolinérgicos
Risperidona interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Risperidona interactuando con Artemetero
Risperidona interactuando con Barbitúricos
Risperidona interactuando con Bromocriptina
Risperidona interactuando con Carbamazepina
Risperidona interactuando con Ciprofloxacina
Risperidona interactuando con Cloroquina
Risperidona interactuando con Clozapina
Risperidona interactuando con Darunavir
Risperidona interactuando con Depresores del SNC
Risperidona interactuando con Desipramina
Risperidona interactuando con Dextropropoxifeno
Risperidona interactuando con Dronedarona
Risperidona interactuando con Escitalopram
Risperidona interactuando con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG
Risperidona interactuando con Fenotiazinas
Risperidona interactuando con Fluoxetina
Risperidona interactuando con Gadobutrol
Risperidona interactuando con Inhibidores de CYP2D6
Risperidona interactuando con Inhibidores de la acetilcolinesterasa
Risperidona interactuando con Inhibidores de la recaptación de serotonina
Risperidona interactuando con Levodopa
Risperidona interactuando con Levomepromazina
Risperidona interactuando con Lumefantrina
Risperidona interactuando con Memantina
Risperidona interactuando con Metoclopramida
Risperidona interactuando con Nilotinib
Risperidona interactuando con Opioides
Risperidona interactuando con Paliperidona
Risperidona interactuando con Paroxetina
Risperidona interactuando con Peginterferón alfa-2b
Risperidona interactuando con Pergolida
Risperidona interactuando con Pimozida
Risperidona interactuando con Pramlintida
Risperidona interactuando con Quinina
Risperidona interactuando con Ritonavir
Risperidona interactuando con Sertindol
Risperidona interactuando con Sertralina
Risperidona interactuando con Tetrabenazina
Risperidona interactuando con Tioridazina
Risperidona interactuando con Valproico ácido
Risperidona interactuando con Verapamilo
Risperidona interactuando con Ziprasidona
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