UPMOTEV

Denominación genérica: Risperidona.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: risperidona 1 mg y 2 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: UPMOTEV (risperidona) está indicado para el tratamiento de la psicosis esquizofrénica aguda y crónica, y de otros síndromes psicóticos en los cuales los síntomas positivos (tales como alucinaciones, delirios, ilusiones, alteraciones del pensamiento, hostilidad) y/o síntomas negativos (tales como el aplanamiento afectivo, abandono emocional y social, disminución de las expresiones, pobreza del lenguaje) son notables. Además alivia los síntomas afectivos como la depresión, los sentimientos de culpa, la ansiedad asociada con la esquizofrenia, y en aquellos pacientes que han respondido al tratamiento inicial, es efectiva para mantener dicha mejoría durante el tratamiento a largo plazo.

Farmacocinética y farmacodinamia: UPMOTEV (risperidona) es un antipsicótico novedoso que pertenece al grupo de los derivados benzisoxazos. Es un antagonista selectivo monoaminérgico con una gran afinidad a los receptores serotoninérgicos 5HT2y dopaminérgicos, que también se une a los receptores alfa1-adrenérgicos y, con menor afinidad, a los receptores alfa 2 adrenérgicos. No tiene afinidad para los receptores colinérgicos, aunque la risperidona es un potente antagonista D2, se ha considerado que mejora los síntomas positivos de esquizofrenia y causa menos depresión de la actividad motora e inducción de catalepsia que los neurolépticos. El antagonismo central balanceado de la serotonina y la dopamina podría reducir la tendencia de eventos adversos extrapiramidales, y extiende su actividad terapéutica a los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia. Se absorbe completamente después de la administración oral, alcanzando la concentración máxima dentro de las primeras dos horas. Los alimentos no afectan su absorción en el estómago. Su principal vía de metabolismo es la hidroxilación a 9-hidroxi-risperidona por el citocromo CYP 2D6 que tiene una acción farmacológica similar a la risperidona. Después de la administración oral, la vida media de la fracción antipsicótica activa es de 24 horas. Con una dosis única, se demostró concentraciones plasmáticas máximas y eliminación retardada tanto de pacientes ancianos como aquellos con insuficiencia renal. Las concentraciones de risperidona en pacientes con insuficiencia hepática no se modificaron y fueron iguales a la de los pacientes que no mostraron ninguna alteración hepática.

Contraindicaciones: La risperidona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la risperidona o algún otro componente de la fórmula.

Precauciones generales: UPMOTEV (risperidona), debido a su acción alfa-bloqueadora puede provocar hipotensión ortostática, especialmente durante el período inicial de ajuste a la dosis y por lo tanto, deberá emplearse con precaución en aquellos pacientes que se saben cursan con padecimientos cardiovasculares tales como insuficiencia cardíaca, infarto al miocardio, anormalidades de la conducción, deshidratación, hipovolemia, o enfermedades cerebro-vasculares. En ellos, la dosis deberá ajustarse gradualmente tal y como se recomienda y en casos de hipotensión, deberá considerarse una reducción de la dosis. Los fármacos con propiedades antagonistas de los receptores de la dopamina, se han asociado con la inducción de disquinesia tardía que se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios, predominantemente de la lengua y de la cara. Se sabe que la presencia de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo para el desarrollo de disquinesia tardía, y si éstos llegan a presentarse, deberá considerarse la suspensión de todos los fármacos antipsicóticos. Si con el uso de los neurolépticos, se llega a presentar el síndrome neuroléptico maligno que se caracteriza por hipotermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, conciencia alterada y niveles de CPK elevados, en este caso, todos los fármacos antimicóticos incluyendo la risperidona se deberán suspender. Se sabe que los neurolépticos clásicos reducen el umbral de convulsiones y por lo tanto, en pacientes con epilepsia, se deberá tener precaución cuando se traten. Con objeto de evitar el aumento de peso, se debe sugerir a los pacientes eviten el consumo excesivo de alimentos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La seguridad de la risperidona para su uso durante el embarazo no ha sido establecida, por lo que sólo deberá de utilizarse, si los beneficios superan los riesgos. Se ha demostrado que la risperidona y su metabolito la 9-hidroxi-risperidona se excreta en la leche materna y en consecuencia, las mujeres durante la etapa de lactancia a las que se les administra risperidona, no deben alimentar a sus hijos con leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: UPMOTEV (risperidona) es bien tolerada y en muchos casos ha sido difícil diferenciar los eventos adversos de los síntomas propios del padecimiento y que a continuación se enlistan de acuerdo a su frecuencia e intensidad: comunes:insomnio, agitación, ansiedad, cefalea y la sedación que ha sido más frecuentemente en niños y adolescentes que en adultos. Menos comunes:somnolencia, fatiga, mareo, problemas de concentración, constipación, dispepsia, náusea/vómito, dolor abdominal, visión borrosa, priapismo, disfunción eréctil, disfunción en la eyaculación, disfunción orgásmica, incontinencia urinaria, rinitis, rash y otras reacciones alérgicas. La risperidona presenta una menor posibilidad para desarrollar síntomas extrapiramidales que los neurolépticos clásicos. Sin embargo, en algunos casos pueden presentarse los siguientes síntomas extrapiramidales: tremor, rigidez, hipersalivación, bradiquinesia, acatisia, distonía aguda, los cuales por lo general son leves y reversibles, lo que se logra reduciendo la dosis y/o en caso necesario, empleando medicamentos antiparkinsonianos. Se han observado ocasionalmente:hipotensión ortostática, taquicardia (incluyendo taquicardia refleja) o hipertensión (véase Precauciones generales). La risperidona pude inducir un incremento dosis-dependiente en la concentración plasmática de prolactina. Las posibles manifestaciones asociadas son:galactorrea, ginecomastia, alteraciones en el ciclo menstrual y amenorrea. Durante el tratamiento con risperidona, se ha observado aumento de peso y edema. Como con otros neurolépticos clásicos, ocasionalmente en pacientes psicóticos, se han reportado casos de intoxicación por agua, debido a polidipsia o al síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética (SSIHA), discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, alteraciones en la regulación de la temperatura corporal y convulsiones. El té negro puede afectar la absorción de risperidona solución. Otros alimentos no alteran la absorción de la risperidona.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los riesgos de administrar UPMOTEV (risperidona) en combinación con otros medicamentos no han sido evaluados sistemáticamente. Dado los efectos primarios de risperidona en el SNC, éste deberá ser usado con precaución en combinación con otros fármacos de acción central. La risperidona puede antagonizar los efectos de la levodopa y otros antagonistas de la dopamina. La carbamazepina disminuye la actividad de la fracción antipsicótica de la risperidona. Efectos similares pueden observarse con otros inductores de enzimas hepáticas. Al suspender la carbamazepina u otros inductores de enzimas hepáticas la dosis de risperidona debe ser revaluada y si es necesario disminuida. Las fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos y algunos beta-bloqueadores, pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de risperidona, pero no las de la fracción antipsicótica. Fluoxetina puede incrementar la concentración plasmática de risperidona pero en menor grado la fracción antipsicótica. Cuando la risperidona se administra junto con otros fármacos con alta unión a proteínas, no existe un desplazamiento clínicamente relevante de cualquiera de los 2 medicamentos de las proteínas plasmáticas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se pueden incrementar las concentraciones séricas de prolactina. Ocasionalmente se ha reportado también una disminución en la cuenta de neutrófilos y/o plaquetas. Aumento en los niveles de enzimas hepáticas han sido observados durante el tratamiento con risperidona.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Aunque en animales de experimentación la risperidona no ha mostrado toxicidad directa en la reproducción, se observaron algunos efectos indirectos mediados por prolactina y sistema nervioso central. No se ha observado en ningún estudio, efectos teratogénicos con el uso de risperidona. Sin embargo, deberá ser empleada durante el embarazo solamente si los beneficios superan los posibles riesgos.

Dosis y vía de administración: Adultos:debe ser administrada una o dos veces al día. Los pacientes deben iniciar con 2 mg al día. La dosis puede ser incrementada al segundo día a 4 mg. Esta dosis puede ser mantenida sin cambios o individualizarse si es necesario. La mayoría de los pacientes obtienen beneficios con dosis diarias entre 4 y 6 mg. Puede ser apropiado en algunos pacientes una fase de dosificación más lenta e iniciar con dosis menores de inicio y mantenimiento. Las dosis superiores a 10 mg al día no han demostrado mayor eficacia que las dosis bajas y pueden causar síntomas extrapiramidales. No se ha evaluado la seguridad en dosis mayores a 16 mg al día, por lo tanto, este nivel de dosis no deberá emplearse. Se puede agregar una benzodiazepina al uso de la risperidona cuando se requiera de sedación adicional. Pacientes de edad avanzada:se recomienda una dosis inicial de 0,5 mg dos veces al día. Este esquema de dosis se puede ajustar en forma individual con incrementos de 0,5 mg dos veces al día hasta alcanzar 1 a 2 mg dos veces al día. La risperidona es bien tolerada en pacientes de edad avanzada. Niños:la experiencia en esquizofrenia en niños menores de 15 años es muy pobre. Padecimentos renales y hepáticos:se recomienda una dosis inicial de 0,5 mg dos veces al día. Este esquema de dosis se puede ajustar en forma individual con incrementos de 0,5 mg dos veces al día hasta alcanzar 1 a 2 mg dos veces al día. Deberá emplearse con precaución en este grupo de pacientes, hasta obtener mayor experiencia con su uso. Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia:se recomienda iniciar con una dosis de 0,25 mg dos veces al día. Esta dosis puede ser ajustada individualmente con incrementos de 0,25 mg dos veces al día, no más frecuentemente que al día siguiente, si es necesario. La dosis óptima en la mayoría de los pacientes es de 0,5 mg dos veces al día. Sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse con dosis superiores a 1 mg dos veces al día. Una vez que se ha alcanzado la dosis adecuada para el paciente, se puede considerar el administrar la dosis necesaria una vez al día. Terapia adjunta en fase de manía del trastorno bipolar:se recomienda iniciar con una dosis de 2 mg una vez al día. Esta dosis puede ser ajustada individualmente con incrementos de 2 mg/día no más frecuentemente que al día siguiente. La mayoría de los pacientes alcanza un beneficio con dosis entre 2 y 6 mg/día. Trastornos de conducta y otros comportamientos disruptivos: sujetos con peso >50 kg:se recomienda iniciar con una dosis de 0,5 mg una vez al día. Esta dosis puede ser ajustada individualmente, si es necesario, por incrementos de 0,5 mg/día no más frecuentemente que al día siguiente. La dosis óptima es 1 mg al día para la mayoría de los pacientes. Sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse con 0,5 mg una vez al día, mientras que otros pueden requerir 1,5 mg una vez al día. Sujetos con peso < 50 kg:se recomienda iniciar con una dosis de 0,25 mg una vez al día. Esta dosis puede ser ajustada individualmente, si es necesario por incrementos de 0,25 mg/día no más frecuentemente que al día siguiente. La dosis óptima es 0,5 mg al día para la mayoría de los pacientes. Sin embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse con 0,25 mg una vez al día, mientras que otros pueden requerir 0,75 mg una vez al día. Como cualquier tratamiento sintomático, debe evaluarse y justificarse el uso continuo de la risperidona. La experiencia es muy limitada en menores de 5 años.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En general, los signos y síntomas que han sido reportados resultan de una exageración de los efectos farmacológicos conocidos de la risperidona. Estos incluyen somnolencia, sedación, taquicardia, hipotensión y síntomas extrapiramidales. Han sido reportadas sobredosis por arriba de 360 mg. La evidencia disponible sugiere un amplio margen de seguridad. Se han reportado raros casos de prolongación del QT en sobredosis. En caso de sobredosis aguda, se debe considerar la posibilidad de que múltiples fármacos estén involucrados. Se deberá establecer y mantener una vía aérea y asegurar una adecuada oxigenación y ventilación. Se deberán considerar lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente se encuentra inconsciente) y la administración de carbón activado junto con un laxante. Deberá iniciarse en forma inmediata un monitoreo cardiovascular incluyendo electrocardiograma continuo a fin de detectar posibles arritmias. No existe un antídoto específico para la risperidona. Se deberán emplear medidas de soporte adecuadas. Se deberá tratar el colapso circulatorio y la hipotensión con medidas apropiadas como líquidos intravenosos y/o agentes simpaticomiméticos. En caso de síntomas extrapiramidales severos, se deberán administrar anticolinérgicos. Se deberá mantener una estrecha vigilancia médica y el monitoreo deberá continuarse hasta que el paciente se recupere completamente.

Presentación(es): Caja con 20 tabletas de 1 mg. Caja con 20 y 40 tabletas de 2 mg.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Lemery S.A. de C.V. Mártires de Río Blanco No. 54 Col. Huichapan, 16030, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 208M2006 SSA IV.

Clave de IPPA: No. de solicitud: 093300415A0010