AGRISEN

Denominación genérica: Ranitidina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Clorhidrato de ranitidina equivalente a 150 mg y 300 mg de ranitidina. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Está indicado en el tratamiento de úlcera péptica, gástrica y duodenal, úlcera posoperatoria, esofagitis por reflujo, síndrome Zollinger-Ellison, prevención y tratamiento del sangrado gastrointestinal superior y prevención del síndrome por aspiración (síndrome de Mendelson), gastritis erosiva causada por medicamentos que lesionan la mucosa gastroduodenal, tratamiento de la úlcera gastrointestinal por estrés y en aquellos estados en donde se requiera un control efectivo de la secreción ácida.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética de la ranitidina:La biodisponibilidad de la ranitidina es consistentemente alrededor de 50%. Las concentraciones máximas en el plasma, normalmente en el rango de 300 a 550 ng/ml, se presentan de 2 a 3 horas después de la administración oral de una dosis de 150 mg. Las concentraciones de ranitidina en plasma son proporcionales a la dosis de 300 mg. La ranitidina no es extensamente metabolizada. La eliminación del fármaco es principalmente por secreción tubular. La vida media de eliminación es de 2 a 3 horas. En estudios de equilibrio con 150 mg de ranitidina ³H, 93% de una dosis intravenosa fue excretada en orina y 5% en las heces fecales; de 60 a 70% de una dosis oral fue excretada en la orina y 26% en las heces. Análisis de orina excretada en las primeras 24 horas después de la dosificación muestran que 70 % de la dosis intravenosa y 35% de la dosis oral fue eliminada sin cambios. El 6% de la dosis excretada en orina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como desmetilranitidina y 1 a 2% como análogo del ácido furoico. Farmacodinamia de la ranitidina:Es un antagonista de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secreción basal y estimulada de ácido gástrico, reduciendo el volumen y el contenido de ácido y pepsina. Tiene una relativamente larga duración de acción, de tal forma que una sola dosis de 150 mg por vía oral es capaz de suprimir la secreción ácida gástrica por 12 horas. La evidencia clínica muestra que la ranitidina combinada con amoxicilina y metronidazol erradica el Helicobacter pylori en aproximadamente 90% de los pacientes. Esta terapia combinada ha mostrado reducir significativamente la recurrencia de la úlcera duodenal. El Helicobacter pyloriinfecta a 95%% de los pacientes con úlcera duodenal y a 80 % de los pacientes con úlcera gástrica.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula y úlcera gástrica maligna.

Precauciones generales: La posibilidad de la malignidad debe ser excluida antes del inicio del tratamiento en los pacientes con úlcera gástrica (especialmente en enfermos con dispepsia; adultos jóvenes y mayores, así como en aquellos cuyos síntomas dispépticos han cambiado recientemente), ya que el tratamiento con ranitidina puede enmascarar los síntomas de cáncer gástrico. La ranitidina es excretada por la vía renal, por lo que los niveles plasmáticos se incrementan en pacientes con insuficiencia renal severa. La dosis debe ajustarse a lo indicado en el inciso de Insuficiencia renal en la sección de Dosis y vía de administración. Se sugiere vigilancia continua en pacientes que reciben AINES conjuntamente con ranitidina, especialmente en ancianos con historia de úlcera péptica. Hay escasos reportes de precipitación de ataques agudos de Porfiria por el uso de ranitidina, por lo que esta droga debe evitarse en pacientes con estos antecedentes.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La ranitidina cruza la barrera placentaria y se excreta por la leche materna. Como cualquier otro medicamento debe usarse en el embarazo y la lactancia solamente si es esencial.

Reacciones secundarias y adversas: Se han reportado los siguientes eventos adversos en estudios clínicos y en tratamientos rutinarios con ranitidina, aunque su relación con ésta no se ha establecido en muchos casos: Cambios reversibles y transitorios en las pruebas de función hepática. Ocasionalmente se ha reportado hepatitis (hepatocelular, hepatocanalicular también denominada colestásica o mixta) con o sin ictericia, habitualmente reversibles. También se ha reportado raramente pancreatitis aguda. Estas reacciones usualmente son reversibles. Se han reportado raros casos de agranulocitosis o pancitopenia, y algunas veces incluso hipoplasia y /o aplasia medular. Las reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, fiebre, broncospasmo, hipotensión, choque anafiláctico y dolor de pecho) han sido muy raramente observadas, posterior a la administración oral y parenteral de ranitidina. Las citadas reacciones han ocurrido ocasionalmente después de una sola dosi. Como otros antagonistas de los receptores H2, hay raros reportes de bradicardia y bloqueo AV. En una pequeña proporción de pacientes se han reportado cefalea, algunas veces severas.También se han reportado raramente confusión mental, depresión y alucinaciones reversibles, especialmente en pacientes graves y seniles. Además se han reportado muy raramente movimientos involuntarios reversibles. Hay escasos reportes de visión borrosa reversible, sugestivos de cambios en la acomodación. Asimismo, se ha reportado eritema cutáneo, incluyendo casos severos de eritema multiforme. Hay raros reportes de vasculitis y alopecia. También se ha reportado impotencia reversible. Síntomas musculoesqueléticos tales como artralgia y mialgias han sido raramente reportados. No se ha reportado interferencia significativa con las funciones endocrinológica ni gonadal. Hay algunos reportes de síntomas mamarios en hombres que reciben ranitidina.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No interactúa con el sistema oxidativo hepático citocromo P450, por lo que no interfiere con los fármacos que son metabolizados a través de esta vía como: diazepam, fenitoína, teofilina, propanolol, warfarina y lidocaína, difenilhidantoína. No hay evidencia de interacciones entre la ranitidina con la amoxicilina y el metronidazol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El uso de dosis mayores de antagonistas de los receptores H2que las recomendadas se ha asociado a elevaciones de las enzimas hepáticas cuando el tratamiento ha excedido los 5 días. Hay reportes de cambios en la biometría hemática (leucopenia y trombocitopenia) en algunos pacientes, usualmente reversibles.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Ha demostrado no tener efectos cancerígenos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la capacidad reproductiva tanto en animales de laboratorio como en seres humanos.

Dosis y vía de administración: Tabletas:En pacientes con úlcera duodenal, gástrica o esofagitis por reflujo, la dosis recomendada es de 300 mg al acostarse o bien 150 mg dos veces al día, durante 4 a 8 semanas; siendo la dosis de mantenimiento de 150 mg por la noche. En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis inicial recomendada es de 150 mg 3 veces al día; sin embargo, algunos pacientes pueden requerir una administración más frecuente. En estos pacientes, las máximas dosis que se han indicado oscilan entre 600 y 900 mg/día, reportándose buena tolerancia. En los pacientes con daño renal severo (aclaración de creatinina < 50 ml/minuto), se recomienda administrar 150 mg al día. Si las condiciones del paciente lo requieren, la frecuencia de la dosificación puede incrementarse a cada 12 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Hasta el momento, no hay información acerca de sobre dosificación deliberada. Si esto llegase a suceder sólo debe darse tratamiento sintomático y de soporte, incluyendo lavado gástrico y la administración de carbón activado.

Presentación(es): Caja de cartón y frasco de polietileno etiquetado y/o envase de burbuja y/o tiras de celopolial con 20 y 60 tabletas de 150 mg y caja de cartón con frasco de polietileno etiquetado y/o envase de burbuja y/o tiras de celopolial con 10 y 30 tabletas con 300 mg, frasco de polietileno y/o envase de burbuja y/o tiras de celopolial con 100 tabletas con 150 y 300 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Alpharma S.A. de C.V. Boulevard Pípila No.1 Esq. Av. Conscripto. Col. Manuel Ávila Camacho, Deleg Miguel Hidalgo. C. P.11610 México D. F.

Número de registro del medicamento: 512M98 SSA IV.