ALTRAX

Denominación genérica: Ibuprofeno, cafeína, clorhidrato de fenilefrina, loratadina.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas: cada cápsula contiene: ibuprofeno 200.0 mg, cafeína 25.0 mg, clorhidrato de fenilefrina 5.0 mg, loratadina 2.0 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Antipirético, antiinflamatorio, analgésico y descongestivo.

Farmacocinética y farmacodinamia: El medicamento es absorbido prácticamente por el tubo digestivo. Es metabolizado y eliminado en menos de 24 horas. La eficacia del ibuprofeno como antiinflamatorio se debe en gran parte a su capacidad para inhibir la biosíntesis de las prostaglandinas, que es realizada por bloqueo irreversible de la enzima ciclooxigenasa (prostaglandinsitetasa) la cual cataliza la reacción del ácido araquidónico a endoperóxidos. El ibuprofeno es rápidamente absorbido en el estómago y en el intestino delgado, luego de la administración en forma líquida. El tiempo en el que se obtienen los niveles plasmáticos máximos es de 1 a 2 horas. El volumen de distribución (Ad) es de 0,2 l/kg en niños y 0,16 a 0,21 l/kg en adultos. En niños febriles, el Ad es dependiente de la dosis e inversamente proporcional a la edad. Aproximadamente, 90% del ibuprofeno es excretado en dos metabolitos principales: (+) - 2[4'(2-hidroxi-2-metilpropil) fenil] ácido propiónico y (+)- 2[4 -(2-carboxipropil) fenil] +acido propiónico. Ningún metabolito principal es farmacológicamente activo. La cafeína se absorbe en el tracto digestivo. El producto final del metabolismo de la cafeína es de ácido 1- metilurico y otros derivados del ácido úrico, los cuales son eliminados principalmente por vía renal, tiene acción sobre el sistema nervioso central estimulado también estimula la diuresis y el miocardio y relaja la musculatura lisa sobre todo la bronquial. El clorhidrato de fenilefrina es un vasoconstrictor útil, de acción prolongada, directa principalmente sobre los receptores alfa. La loratadina es un antihistamínico tricíclico potente, por acción prolongada, con actividad antagónica selectiva de los receptores H1periféricos. La loratadina es absorbida por completo, después de ser administrada por vía oral y el inicio de acción es de 30 minutos aproximadamente. La loratadina es activa por vía oral. Después de su administración, el comienzo de la acción antihistamínica tiene lugar hacia las 1-3 horas con un efecto máximo a los 1-2 horas y una duración del efecto que se extiende a más de 24 horas. Cuando se administra con el alimento, la absorción aumenta en un 40- 50% aunque el tiempo requerido para alcanzar las concentraciones máximas aumenta. Sin embargo, ninguno de estos dos actos tiene significancia clínica. La loratadina se une a las proteínas del plasma en un 97% y se excreta en la leche materna. Aproximadamente el 40% de la dosis se excreta en la orina y el 42% en las heces durante un periodo de 10 días principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 de la dosis se elimina en la orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1% del principio activo se excreta inalterado en forma activa, como loratadina o DCL.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se administre en pacientes con alteraciones hepáticas o renales severas ni a personas que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes o que presenten alteraciones en la coagulación. No se emplee en pacientes hipertensos ni en mujeres durante el embarazo o lactancia. No se administre en pacientes con úlcera péptica o con diarrea, ni en menores de 12 años.

Precauciones generales: A los pacientes con deterioro severo en la función hepática debe administrarse una dosis menor, debido a que pueden presentar un aclaramiento reducido de la loratadina. El medicamento es eliminado básicamente por los riñones, los pacientes con daño en la función renal deben monitorearse cercanamente y se debe prever una reducción en la dosificación para evitar la acumulación de los fármacos. No debe administrarse en pacientes con antecedentes de reacción alérgica al ácido acetilsalicílico. No se administre por tiempos prolongados.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se administre en el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Puede presentarse: náuseas, vómito, diarrea, dolor epigástrico, estreñimiento, erupciones cutáneas, flatulencia, fotosensibilidad, dolor de oídos, resequedad de ojos y boca.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Interactúa con anticoagulantes, cloranfenicol, ketoconazol, metotrexato, diuréticos, agentes hipertensivos, eritromicina, ácido acetilsalicílico. Se debe tener precaución cuando se administren conjuntamente con otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Alterar la curva de tolerancia a la glucosa. Puede ocasionar alteraciones en las pruebas de transaminasas. También puede interferir en la determinación de ácido úrico.

Precaución en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Puede causar retardo en la presentación del parto, aumento en la hemorragia y disminución de la agregación plaquetaria, aunque en un grado mucho menor.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis: Tomar dos cápsulas cada 8 horas.

Manifestación y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación puede producir somnolencia, temblores, náuseas, vómito, palidez, dolor abdominal, sequedad bucal, convulsiones, colapso vascular e hipertensión arterial. En caso de sobredosis se debe inducir el vómito y practicar el tratamiento sintomático.

Presentaciones: Caja con 10, 12, 18, 20 y 24 cápsulas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura no mayor de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia, ni en niños menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: GELPHARMA, S.A. DE C.V. Madero No. 5908, Col. Jocotán, C.P. 45011, Zapopan, Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: 372M2006 VI

Clave de IPPA: JEAR-06330060102003/6R2006