ANTIVON

Solución inyectable

Denominación genérica: Ondansetrón.

Forma farmacéutica y formulación: Cada ampolleta contiene: Clorhidrato dihidratado de ondansetrón equivalente a 4mg y 8 mg de ondansetrón. Vehículo cbp 2 ml y 4 ml

Indicaciones terapéuticas: Antivon®está indicado para el tratamiento y la prevención de la náusea y el vómito inducidos por la quimioterapia antineoplásica, la radioterapia y para la prevención y tratamiento de la náusea y vómito postoperatorio.

Farmacocinética y farmacodinamia: Antivon®es un antagonista competitivo altamente selectivo de los receptores (5-HT3) de la serotonina, los cuales se encuentran en las terminales del nervio vago y en la zona del gatillo del área postrema del cerebro. De esta forma el ondansetrón tiene acción tanto a nivel periférico como central para prevenir la náusea y el vómito. Después de la administración de 8 mg I.V. de ondansetrón, la concentración máxima plasmática se logra aproximadamente a los 15 minutos. Cerca de un 30% del ondansetrón circulante se distribuye en los eritrocitos y cerca del 70% se une a las proteínas plasmáticas, enseguida pasa por una amplia biotransformación hepática iniciando con una hidroxilación, después pasa a conjugación de glucurónido o sulfato. La vida media de eliminación en el paciente adulto es cercana a las 3 horas. La eliminación en los ancianos tiende a ser más lenta y por el contrario, en los niños se reduce a aproximadamente 2.4 horas. La eliminación se realiza principalmente por vía renal, excretándose menos del 5% del ondansetrón sin cambios. La excreción en heces alcanza un 25% en forma de metabolitos. No se han reportado metabolitos clínicamente importantes.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas. El ondansetrón es excretado en la lecha materna, por lo cual se recomienda evitar su uso durante estos períodos. El uso de ondansetrón durante el embarazo o lactancia queda bajo responsabilidad del médico tratante.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias más frecuentes son: constipación, cefalea, sensación de bochorno o sensación de aumento de temperatura en cabeza y epigastrio. Durante la administración intravenosa rápida se han reportado ocasionalmente visión borrosa y mareos transitorios y reacciones locales en el sitio de la inyección. De incidencia más rara, pueden aparecer reacciones extrapiramidales como convulsiones y movimientos involuntarios sin evidencia de secuelas, crisis oculógiras; arritmias, hipotensión y episodios de reacción vasovagal con bloqueo AV de segundo grado, transitorio; dolor torácico con o sin depresión del segmento ST; bradicardia e hipo. Se han reportado raramente reacciones de hipersensibilidad inmediata, incluyendo anafilaxia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: En estudios específicos el Ondansetrón no interactúa con tramadol, propofol, furosemida, temazepam y alcohol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Pueden presentarse ligeras elevaciones en los niveles de aminotransferasas que no obligan a suspender el tratamiento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado a la fecha.

Dosis y vía de administración: En la quimioterapia: Dosis de 8 a 32 mg por vía intravenosa en forma lenta, 15 a 30 minutos antes de la quimioterapia. La dosis puede variar de acuerdo con el potencial emetogénico de la quimioterapia que se esté usando. Para dosis mayores de 8 mg se recomienda la administración en infusión, diluyendo la dosis en 50 a 100 ml de solución salina y administrada en un periodo de 15 a 30 minutos antes de la aplicación de la quimioterapia. El ondansetrón no debe administrarse mezclado con otros medicamentos. La eficacia de ondansetrón puede incrementarse con la administración de fosfato sódico de dexametasona a dosis de 20 mg por vía intravenosa. Para evitar la emesis tardía o prolongada se puede administrar después de las primeras 24 horas una dosis de 8 mg cada 12 horas hasta por 5 días. Niños:Se tiene experiencia solo en niños mayores de 4 años en quienes se recomienda una dosis de 5 mg/m2de superficie corporal por vía intravenosa lenta justo antes del inicio de la quimioterapia. También puede administrarse a razón de 0.15 mg/kg/dosis cada 8 horas. En la radioterapia:Se administran 8 mg de ondansetrón I.V. lenta 15 a 30 minutos antes de la radioterapia. Puede continuarse con 8 mg I.V. cada 12 horas o cambiar a las tabletas vía oral. En el postoperatorio: Adultos:Se recomiendan 4 mg I.V. en forma lenta 15 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia como dosis única o administrar esta misma dosis en el momento en que aparezcan los síntomas. Niños:Aunque la experiencia en este grupo de edad aún es limitada, se recomienda utilizar 0.15 mg/kg de peso corporal I.V. en forma lenta, 15 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia como dosis única.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existe antídoto específico para el ondansetrón. En caso de sobredosificación iniciar tratamiento sintomático de apoyo; evitar el uso de ipecacuana ya que el ondansetrón bloquea el efecto de la misma.

Presentación(es): Caja con 1 ó 3 ampolletas con 4 mg en 2 ml. Caja con 1 ó 3 ampolletas con 8 mg en 4 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz dentro de su empaque. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Pisa, S.A. de C.V. Calle 7 No. 1308, Zona Industrial. C.P. 44940 Guadalajara, Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: 013M96 SSA.

Tabletas

Denominación genérica: Ondansetrón.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Clorhidrato dihidratado de ondansetrón equivalente a 8 mg de ondansetrón. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antivon®está indicado para el tratamiento y la prevención de la náusea y el vómito inducidos por la quimioterapia antineoplásica, la radioterapia y para la prevención y tratamiento de la náusea y vómito postoperatorio.

Farmacocinética y farmacodinamia: Ondansetrón es un antagonista competitivo altamente selectivo de los receptores (5-HT3) de la serotonina, los cuales se encuentran en las terminales del nervio vago y en la zona del gatillo del área postrema del cerebro. De esta forma el ondansetrón tiene acción tanto a nivel periférico como central para prevenir la náusea y el vómito. Después de la administración de 8 mg de ondansetrón por vía oral se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas (60%) aproximadamente una hora después. Cerca de un 30% del ondansetrón circulante se distribuye en los eritrocitos y cerca del 70% se une a las proteínas plasmáticas, enseguida pasa por una amplia biotransformación hepática iniciando con una hidroxilación, después pasa a conjugación de glucurónido o sulfato. La vida media de eliminación en el paciente adulto es cercana a las 4 horas. La eliminación en los ancianos tiende a ser más lenta y por el contrario, en los niños se reduce a aproximadamente 2.4 horas. La eliminación se realiza principalmente por vía renal, excretando menos del 5% del ondansetrón sin cambios. La excreción en heces alcanza un 25% en forma de metabolitos. No se han reportado metabolitos clínicamente importantes.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas. El ondansetrón es excretado en la leche materna, por lo cual se recomienda evitar su uso durante estos períodos. El uso de ondansetrón durante el embarazo o lactancia queda bajo responsabilidad del médico tratante.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias más frecuentes son constipación, diarrea, escalofríos, fiebre y cefalea. Con una frecuencia menor pueden presentarse calambres abdominales, mareos, sequedad de la boca, erupción cutánea, fatiga y debilidad generalizada. De incidencia más rara puede aparecer broncoespasmo.

Interacciones medicamentosas y de otro género: En estudios específicos el Ondansetrón no interactúa con tramadol, propofol, furosemida, temazepam y alcohol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Pueden presentarse ligeras elevaciones en los valores séricos de la TGO y TGP.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado a la fecha.

Dosis y vía de administración: En la quimioterapia: El primer día iniciar con 8 mg 1 a 2 horas antes de la administración de la quimioterapia seguidos de 8 mg vía oral cada 12 horas hasta por 5 días. En la radioterapia: Una tableta de 8 mg administrada 2 horas antes de la sesión de radioterapia, continuando con una tableta de 8 mg cada 12 horas. El tratamiento continuará de acuerdo con la duración de la programación de la radioterapia. En el postoperatorio: Para prevenir las náuseas y el vómito la dosis recomendada es de 16 mg administrados una hora antes de la inducción de la anestesia, continuando con 8 mg cada 12 hrs.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No han sido reportados eventos de sobredosis; en su caso, se dará tratamiento de sostén.

Presentación(es): Caja con 10 tabletas de 8 mg cada una.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Léase instructivo anexo.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. Miguel Angel de Quevedo No. 555. Col. Romero de Terreros, Del. Coyoacan. 04310, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 09M96 SSA.

Clave de IPPA: HEAR-03361200890/RM 2003.