BLEFAMIDE-F

Denominación genérica: Sulfacetamida, prednisolona, fenilefrina.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada ml contiene: sulfacetamida sódica 100 mg, acetato de prednisolona 2,0 mg, fenilefrina 1,20 mg. Vehículo cbp 1,0 ml.

Indicaciones terapéuticas: Corticoide, antibacteriano y vasoconstrictor de uso oftálmico para el tratamiento de conjuntivitis, blefaritis, blefaroconjuntivitis bacterianas no purulentas. Post-operatorio de cirugía ocular. La combinación a dosis fijas de un corticosteroide - antibacteriano - y vasoconstrictor de aplicación local como es este caso, es relevante y cumple con el principio de sinergia farmacológica, para algunas condiciones en donde la respuesta inflamatoria ocular es susceptible al uso de un antiinnflamatorio glucocorticoide y que se encuentra asociada en algunas ocasiones a una infección ocular superficial bacteriana o bien en el caso que se presuma su presencia como riesgo potencial, lo que hace necesario la suma del efecto de un agente bacteriano como es la sulfacetamida, que se considera como eficaz bacteriostático. Se adiciona a estas dos acciones el efecto descongestivo de un agente agonista adrenérgico cuya respuesta es indiscutible. Los glucocorticoides reducen el edema y la inflamación presente en las conjuntivitis infecciosas, también están indicados en uveítis crónica anterior y lesión corneal producida por quemaduras de sustancias químicas, radiación o penetración de cuerpos extraños. La fenilefrina, agente alfa adrenérgico, agonista del sistema simpático local facilita y actúa como vasoconstrictor de los vasos conuuntivales dilatados aliviando los signos y síntomas presentes en el síndrome de "ojo rojo".

Farmacocinética y farmacodinamia: La sulfacetamida posee especialmente actividad bacteriostática sobre microorganismos gram positivos y gram negativos susceptibles como:Sthaphylococcussp., Streptococcussp., Moraxella, Neisseriasp. y Haemophilussp. entre otros. Pertenece al grupo de las sulfonamidas, las cuales son análogos estructurales y antagonistas del ácido p-aminobenzoico (PABA), lo que impide que la bacteria utilice de manera normal el PABA en la síntesis del ácido fólico (ácido pteroilglutámico). Específicamente las sulfonamidas inhiben competitivamente a la dihidropteroato sintetasa, enzima bacteriana que incorpora PABA en el ácido dihidropteroico, precursor inmediato del ácido fólico. La sulfacetamida sódica es un derivado N1-acetil sustituido de la sulfanilamida cuya solubilidad acuosa es 90 veces mayor que la de la sulfadiazina y es ampliamente usada en el tratamiento de infecciones de los ojos, pues en concentraciones acuosas muy grandes no irritan el ojo, además de tener un pH de 7.4, en comparación con otras soluciones de sales sódicas de sulfonamidas que son fuertemente alcalinas. La sulfacetamida sódica penetra en líquidos y tejidos del ojo alcanzando gran concentración. La teoría farmacocinética clásica, no se aplica por completo a todos los fármacos oftálmicos, aunque está determinada por principios similares de absorción, distribución, metabolismo y excreción. El estudio de estos principios se realiza en modelos de animales (generalmente conejos), pues la obtención de muestras de tejido y líquido del ojo humano plantea un riesgo importante. Después de la instilación del medicamento por vía tópica, la tasa y la magnitud de la absorción están determinadas por el tiempo que el fármaco permanece en el fondo del saco y la película de lágrimas precorneal; eliminación por medio del drenaje nasolagrimal, unión del fármaco a las proteínas de las lágrimas, metabolismo del compuesto por las proteínas de las lágrimas e hísticas y difusión a través de la córnea y conjuntiva. Posteriormente puede sufrir distribución sistémica mediante absorción por la mucosa nasal, o distribución ocular local por medio de absorción transcorneal/transconjuntival. Después de la absorción transcorneal, el fármaco se acumula en el humor acuoso y después se distribuye hacia otras estructuras intraoculares, así como potencialmente hacia la circulación sistémica mediante la vía de la red trabecular. La biotransformación enzimática de fármacos oculares puede ser importante, puesto que los tejidos locales en los ojos expresan diversas enzimas, entre ellas esterasas, oxido-reductasas, enzimas lisosómicas, peptidasas, glucorónido y sulfato transferasa, enzimas conjugadoras de glutatión, catecol-o-metil-transferasas, monoamino-oxidasa y corticoesteroide -hidroxilasa. Los fármacos oculares administrados por vía tópica, quizá se eliminan en el hígado y los riñones después de absorción sistémica. El acetato de prednisolona es un glucocorticoide que posee de 3 a 5 veces más potencia antiinflamatoria que la hidrocortisona. Este esteroide inhibe la respuesta inflamatoria, el edema, depósito de fibrina, dilatación capilar, y el depósito de colágeno y la cicatrización debida a agentes de naturaleza mecánica, química o inmunológica. Cuando se administra por vía local alcanza concentraciones terapéuticas en el humor acuoso después de la instilación en el fondo del saco conjuntival y se absorbe a la circulación sistémica, metabolizándose y eliminándose del cuerpo. Los glucorticoides suprimen la respuesta inflamatoria producida por una variedad de agentes, además retardan o lentifican la cicatrización (evento post-quirúrgico), pueden inhibir los mecanismos de defensa en contra de infecciones, por lo que un medicamento antimicrobiano es necesario incluir concomitantamente al tratamiento a seguir. Por eso en este caso se agrega a la formulación la sulfacetamida sódica, sulfonamida muy útil y eficaz en infecciones oculares. También se puede usar al agente bacterioestático cuando en un caso particular la inhibición de dichos mecanismos de defensa, se sospechen y se consideren clínicamente significativos. La presencia de clorhidrato de fenilefrina, agente agonista adrenérgico, produce por medio de su acción rápida una descongestión vascular del globo ocular, actuando de esta forma el producto como: anti-inflamatorio, anti-infeccioso y descongestivo ocular. La combinación puede tener la ventaja de que el paciente se ajuste al tratamiento, que se cumpla con la administración integral de los medicamentos necesarios, con la seguridad adicional de que las dosis administradas son las apropiadas, que la compatibilidad de los tres ingredientes de la fórmula está asegurada, así como que el volumen del medicamento es el correcto y que la disponibilidad de los agentes contenidos en la fórmula está garantizada. Los glucocorticoides se absorben bien por todas las vías de administración, una vez aplicados y situados en la córnea pasan al humor acuoso y a otras estructuras del globo ocular, pudiendo producir un aumento de la PIO.

Contraindicaciones: Infecciones bacterianas purulentas. Infecciones causadas por hongos y virus. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o bien a otra sulfonamida u otro glucocorticoide.

Precauciones generales: El empleo prolongado de glucocorticoides oftálmicos puede aumentar la presión intraocular. La sulfacetamida es ineficaz en los casos de conjuntivitis de tipo viral y micótica. Su acción bacteriana se inhibe en presencia de exudado purulento puede inducir reacciones de hipersensibilidad en pacientes con historia de alergia a los medicamentos. El empleo prolongado de corticosteroides tópicos puede favorecer el aumento de presión intraocular. Se ha reportado formación de catarata subcapsular posterior después del uso prolongado de corticosteroides tópicos oftálmicos. El uso de glucocorticoides después de la cirugía de cataratas puede retrasar la cicatrización e incrementar la incidencia de vacuolas filtrantes. La sensibilidad cruzada entre corticosteroides ha sido demostrada. No se administre en niños menores de 6 años, ya que la seguridad y efectividad de BLEFAMIDE®suspensión no se ha establecido.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Su uso durante el embarazo y la lactancia deberá ser bajo estricto control médico. No existen estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas tratándose con glucocorticoides oftálmicos. La prednisolona ha demostrado ser teratogénica en conejos, hámsteres y ratones. En estos últimos, la prednisolona resultó ser teratogénica cuando se administró a dosis una a diez veces la dosis ocular recomienda en humanos. La dexametasona, hidrocortisona y prednisolona fueron aplicadas ocularmente en ambos ojos en ratones hembras preñadas a dosis de cinco veces por día, desde el día décimo al treceavo de gestación. Un aumento significativo en la incidencia de paladar hendido se observó en los fetos de los ratones hembras tratadas. Se desconoce si la administración de este producto pueda causar daño fetal en una mujer embarazada o si puede afectar su capacidad reproductiva. BLEFAMIDE®suspensión oftálmica, debe emplearse durante el embarazo únicamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Se desconoce si la administración tópica de glucocorticoides pueda resultar con suficiente absorción para producir cantidades detectables en la leche humana.

Reacciones secundarias y adversas: El empleo concomitante de esteroides puede enmascarar, inhibir o exacerbar las infecciones si éstas no son tratadas adecuadamente. El empleo prolongado de glucocorticoides oftálmicos puede aumentar la presión intraocular. Debido a la presencia del agente antibacteriano pueden suceder sensibilizaciones alérgicas. Se citan la aparición de situaciones graves como el síndrome de Stevens-Johnson. La sulfacetamida puede causar irritación local, sin embargo, de las sulfonamidas conocidas farmacológicamente la sulfacetamida sódica, resulta ser la más efectiva, tolerable y segura para aplicación oftálmica. Los glucocorticoides pueden producir elevación de la PIO con posible desarrollo de glaucoma, formación de catarata subcapsular, retardo en la cicatrización de las heridas (precaución que debe tomarse en cuenta en el proceso post-quirúrgico). Se cita ocurrencia rara de hipercorticoidismo sistémico después del empleo de corticoesteroides tópicos. La aplicación tópica de fenilefrina, puede acompañarse de midriasis, alteraciones en la acomodación y ptosis palpebral, así como crisis de hipertensión arterial en personas altamente susceptibles. El desarrollo de una infección secundaria ha ocurrido después de la administración de la combinación de corticoesteroides/sulfacetamida y fenilefrina. Infecciones micóticas y virales de la córnea son particularmente desarrolladas en forma rápida en coincidencia con la administración crónica de glucocorticoides.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han reportado hasta el momento. El ácido p-amino benzóico presente en los exudados purulentos compite con las sulfonamidas que puede reducir su efectividad terapéutica. Usese con precaución en paciente con ojo seco severo. Los glucorticoides disminuyen el efecto de antibióticos, por lo que en ciertos casos deberá aumentarse la concentración y posología de los mismos. Un porcentaje significativo de estafilococo aislado son completamente resistentes a sulfonamidas. En condiciones purulentas del ojo, los corticoesteroides pueden enmascarar la infección o reforzar la infección existente. BLEFAMIDE®suspensión es incompatible con preparaciones de plata. Los anestésicos locales relacionados con el ácido p-aminobenzoico puede antagonizar la acción de las sulfonamidas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Su empleo previo a la toma de muestra para cultivo de secreción ocular puede provocar resultados falsos negativos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La seguridad del uso prolongado de glucocorticoides tópicos en el embarazo no ha sido estudiada. La prednisolona se ha reportado como no carcinogénico. Estudios a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico de sulfacetamida no se han desarrollado en el momento actual. Estudios de mutagenicidad con prednisolona han resultado negativos. No se han realizado estudios sobre reproducción y fertilidad con sulfacetamida ni con fenilefrina. La solución con sulfonamidas se oscurece por su prolongada exposición a la luz y calor, procurar no administrarse en esta condición. Si los signos y síntomas no se reducen a las 48 horas de tratamiento, se recomienda que el paciente sea nuevamente valorado por el médico tratante.

Dosis y vía de administración: Dosis:instilar dos gotas en el saco conjuntival cada 4 horas durante el día y al acostarse. Vía de administración:oftálmica. La dosis de BLEFAMIDE®, puede reducirse, sin embargo deberá tenerse precaución para no descontinuar el tratamiento prematuramente. En condiciones crónicas, el tratamiento debe suspenderse en forma gradual disminuyendo la frecuencia de aplicación.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En base a las mínimas cantidades de fármacos activos presentes en la suspensión, no son de esperarse manifestaciones de sobredosificación por ingesta accidental. Sin embargo, es recomendable el mantener al paciente bajo observación durante las siguientes 6 - 8 horas. La sobredosificación puede favorecer la aparición de reacciones secundarias. En caso de ingestión accidental, administrarse líquidos en cantidad suficiente para diluirlo.

Presentación(es): Caja con frasco gotero con 10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 25°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo prolongado de corticoides en aplicación oftálmica puede favorecer la aparición de glaucoma.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Brasil por: Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda. Av. Guarulhos, 3272 - Guarulhos - Sao Paulo - Brasil. Para: Allergan, S.A. de C.V. Carlos J. Meneses No. 206, Col. Buenavista, Deleg. Cuauhtémoc, C.P. 06350, D.F. México. Distribuido por: BOMI de México, S.A. de C.V. Parque Industrial Toluca 2000. KM 52.8 Carretera Naucalpan-Toluca. Calle 5 Sur MZ. X LT. 2. C.P. 50200, Toluca, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 059M2005 SSA IV

Clave de IPPA: 093300CI05100