CARDISPAN

Denominación genérica: Levocarnitina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable, Solución oral al 30%, Solución pediátrica al 10% y Tabletas masticables. CARDISPAN* Solución inyectable: cada ampolleta contiene: levocarnitina 1 g. Vehículo cbp 5 ml. CARDISPAN* Solución oral al 30%: cada 100 ml contiene: levocarnitina 30 g. Vehículo cbp 100 ml. CARDISPAN* Solución pediátrica al 10%: cada 100 ml contiene: levocarnitina 10 g. Vehículo cbp 100 ml. CARDISPAN* Tabletas: cada tableta contiene: levocarnitina 1 g. Excipiente cbp 1 tab.

Indicaciones terapéuticas: CARDISPAN* está indicado en el tratamiento de la deficiencia de levocarnitina, la cual puede ser primaria (cardiomiopatías, miopatías, errores innatos del metabolismo y distrofia muscular) o secundaria, así como en aquellas condiciones donde se requiere incrementar la producción de energía corporal mediante la utilización de ácidos grasos de cadena larga como fuente energética. Existe deficiencia secundaria de levocarnitina por:(1) falta de síntesis y/o aporte (nutrición artificial, desnutrición o malos hábitos de alimentación, prematuros, neonatos y niños de bajo peso, lactantes alimentados con fórmulas de soya o caseína, vegetarianismo estricto, cirrosis hepática). (2) Alto consumo de levocarnitina (isquemia miocárdica aguda y crónica: infarto del miocardio, angina de pecho, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmias, miocardioesclerosis, cirugía de bypass aortocoronario, enfermedad vascular periférica y pacientes en rehabilitación o acondicionamiento físico). (3) Pérdida de levocarnitina (insuficiencia renal tratada con diálisis o hemodiálisis, condiciones hipercatabólicas como sepsis, quemaduras, cirugía y traumatismos mayores, hipertiroidismo, embarazo, cardiomiopatías secundarias al uso de antidepresivos tricíclicos, ácido valproico o antineoplásicos). (4) Alteraciones metabólicas y endócrinas (diabetes mellitus, cetoacidosis diabética, hiperlipoproteinemia, obesidad endógena, hipotiroidismo, hipopituitarismo). Otros usos:en medicina del deporte, la levocarnitina se utiliza como una sustancia ergogénica y suplemento nutricional en personas sanas que realizan actividades deportivas. Debido a su papel en el metabolismo de lípidos, se emplea como coadyuvante en el manejo médico del control de peso en pacientes con obesidad exógena debida a la ingesta excesiva y desordenada de alimentos.

Farmacocinética y farmacodinamia: CARDISPAN* contiene levocarnitina, constituyente natural del organismo humano. Sólo el isómero levógiro es biológicamente activo. Juega un papel esencial en el metabolismo para la producción de energía. La beta-oxidación de ácidos grasos intramitocondriales es la mayor y más eficiente fuente de energía (ATP), pero para producirla se requiere del transporte esencial, levocarnitina, sustancia fisiológica que genera energía al transportar ácidos grasos del citosol a la matriz mitocondrial donde se lleva a cabo la beta-oxidación con la producción de acetilcoenzima A y ATP mediante el ciclo de Krebs, facilita el metabolismo de carbohidratos y remueve compuestos tóxicos del interior de la mitocondria resultado de la acumulación de ACoA. Por tanto, la levocarnitina es esencial para proporcionar el sustrato energético, principalmente en músculo esquelético y miocardio; su deficiencia trae consigo alteraciones importantes en el metabolismo de los lípidos manifestado tanto por una deficiente producción de energía, como por una acumulación de ácidos grasos libres y triglicéridos. La isquemia y la actividad física intensa provocan cambios metabólicos importantes, ya que existe un incremento en el requerimiento energético. En estas condiciones, ocurre una gran pérdida y/o incremento en la demanda de levocarnitina para la utilización metabólica de lípidos, cuerpos cetónicos y cadenas de aminoácidos. Cuando existe un desbalance entre el aporte de nutrientes energéticos y la demanda de ATP, sucede la crisis energética. En el niño, las demandas de energía aumentan durante el crecimiento, exigencias deportivas, períodos de ayuno, fiebre, infecciones y convalecencia. La levocarnitina se adquiere naturalmente por la ingestión de alimentos, sobre todo de origen animal, y puede sintetizarse en hígado y riñón a partir de los aminoácidos lisina y metionina. La levocarnitina se absorbe en el intestino delgado, principalmente en yeyuno. Ingresa a la circulación y es distribuida ampliamente en el organismo. Su presencia en tejidos sugiere la existencia de un sistema celular de captación selectiva en músculos esquelético y miocárdico, así como en hígado y riñón. La mayoría de la levocarnitina corporal se excreta en orina y heces. El tiempo de pico máximo de concentración es de 3,3 horas para tabletas y solución oral. El pico máximo de concentración plasmática después de dosis oral es de aproximadamente 80 nanomoles por ml, la bioabilidad después de ingerir 2 gramos de dosis oral es del 15 al 16%. Se reporta una actividad de la placenta humana en el metabolismo de la L carnitina. En pacientes nefropatas en hemodiálisis se concretan grandes cantidades de ácidos grasos que lesionan las paredes de la mitocondria causando su apoptosis, asimismo inhiben al receptor GLUT4 que permite que la insulina introduzca glucosa a la célula desarrollando una resistencia a la insulina, también bloquean los canales de potasio favoreciendo la aparición de arritmias. En pacientes con hemodiálisis reduce la utilización de eritropoyetina hasta en un 37% prolongando la vida media del eritrocito.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la levocarnitina.

Precauciones generales: Las tabletas deben masticarse para ser deglutidas. Sin embargo, dosis mayores de 5 tabletas diarias puede causar reblandecimiento de las heces. Al ser una sustancia que existe normalmente en el organismo humano, no presenta efectos adversos, incluso a dosis tan altas como 15 g diarios.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia. De hecho, los requerimientos se encuentran incrementados en estas condiciones. La levocarnitina es un componente normal de la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Dosis mayores de 3 a 5 g diarios en adultos se asocian con reblandecimiento de las heces y, en algunos casos, la presencia de diarrea sin importancia clínica. También se ha reportado el olor a pescado durante su uso oral. No se han descrito otros eventos adversos con la administración de levocarnitina.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han reportado a la fecha.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado a la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios han demostrado que la levocarnitina no es mutagénica, teratogénica ni tiene efectos sobre la fertilidad. No se han llevado a cabo estudios sobre carcinogénesis, ya que la levocarnitina es un constituyente natural del humano.

Dosis y vía de administración: La dosis recomendada es de 50 mg/kg de peso por día dividida en 2 o 3 dosis, pero puede incrementarse o reducirse según la respuesta clínica y criterio del médico. En general, en adultos se administran de 3 a 5 g diarios, mientras que en niños, la mitad de la dosis de los adultos. En niños con deficiencias primarias de levocarnitina, se emplean 100 mg/kg de peso al día. La solución inyectable puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa. Si se prefiere esta última, puede ser aplicada en forma directa o diluida en soluciones intravenosas. Se sugiere utilizar CARDISPAN* Solución inyectable en nutrición artificial, isquemia miocárdica aguda e insuficiencia renal tratada con diálisis o hemodiálisis. CARDISPAN* Solución oral al 30% se recomienda en isquemia miocárdica crónica y enfermedad vascular periférica. En niños desnutridos, prematuros, neonatos y niños de bajo peso al nacer, la presentación de CARDISPAN* Solución pediátrica al 10% es la idónea. En medicina del deporte, obesidad endógena y pacientes en rehabilitación o acondicionamiento físico, se aconseja utilizar CARDISPAN* Tabletas masticables.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se ha informado respecto de la presencia de casos de sobredosis con este producto.

Presentación(es): CARDISPAN* Solución inyectable: caja con 5 ampolletas con 1 g de levocarnitina cada una. CARDISPAN* Solución oral al 30%: caja con frasco de 60 ml; cada 5 ml contienen 1,5 g de levocarnitina. CARDISPAN* Solución pediátrica al 10%: caja con frasco con 60 y 120 ml; cada 5 ml contienen 500 mg de levocarnitina. CARDISPAN* Tabletas masticables: caja con 20 tabletas; cada tableta contiene 1 g de levocarnitina. Como excipiente, cada tableta contiene 1,8 gramos de azúcar compresible que equivale a 7,2 calorías.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco. Consérvese el frasco bien tapado a no más de 25°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Grossman S.A., Calzada de Tlalpan No. 2021, 04040 México, D.F. *Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 509M89B. 508M89. 037M93 S.A.

Clave de IPPA: IPP 103300203A6355