CLOPIXOL ACUPHASE

Denominación genérica: Zuclopentixol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable: cada ampolleta contiene: acetato de zuclopentixol 50 mg. Vehículo c.b.p. 1 ml.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento inicial de psicosis agudas, incluyendo manía y exacerbación de psicosis crónicas.

Farmacocinética y farmacodinamia: Después de la inyección de acetato de zuclopentixol ocurre la separación enzimática de su componente activo: zuclopentixol más ácido acético. En un período de 24 a 48 horas, se alcanza la concentración máxima en plasma con un promedio aproximadamente de 36 horas después de la inyección, luego la curva en plasma declina con bastante lentitud. Tres días después de la inyección, el nivel en plasma es de aproximadamente un tercio del máximo. Los metabolitos de zuclopentixol están desprovistos de actividad neuroléptica. La excreción se realiza principalmente en las heces, aunque también en algún grado en la orina. El zuclopentixol es un derivado tioxanteno con un efecto calmante específico y antipsicótico pronunciado. El efecto antipsicótico de los neurolépticos está normalmente relacionado con su efecto bloqueador del receptor de dopamina, que parece liberar una reacción en cadena, pues se encuentran también influenciados otros sistemas de transmisión. CLOPIXOL®ACUPHASE ha sido diseñado para el tratamiento inicial de las psicosis agudas, incluyendo manía y exacerbación de la psicosis crónica. Una inyección única de CLOPIXOL®ACUPHASE asegura una reducción rápida y pronunciada de los síntomas psicóticos. La duración de acción es de 2 a 3 días y normalmente son suficientes solo una o dos inyecciones para que el paciente pueda pasarse al tratamiento con zuclopentixol depot o zuclopentixol tabletas o solución. CLOPIXOL®ACUPHASE induce sedación transitoria, dependiente de la dosis. No obstante, tal sedación inicial resulta ventajosa en la fase aguda de la psicosis, ya que calma al paciente en el período anterior al comienzo del efecto antipsicótico. La sedación inespecífica se hace presente rápidamente después la inyección, resulta significativa después de 2 horas y alcanza su punto máximo en 8 horas aproximadamente, después de las cuales declina de manera sustancial y permanece débil a pesar de la inyección repetida. CLOPIXOL®ACUPHASE es particularmente útil en el tratamiento de pacientes psicóticos que presentan estados de agitación, inquietud, hostilidad o agresividad.

Contraindicaciones: Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos, estados comatosos, hipersensibilidad a los tioxantenos, colapso circulatorio, depresión del SNC de cualquier causa, discrasias sanguíneas o depresión medular, feocromocitoma, porfirias, glaucoma, riesgo de retención urinaria en pacientes uretroprostáticos, insuficiencia hepática y/o renal.

Precauciones generales: La ingestión de bebidas alcohólicas está formalmente desaconsejada durante el tratamiento. En pacientes epilépticos es indispensable la supervisión estricta tanto clínica como electroencefalográfica, debido a la posibilidad de reducción del umbral epileptogénico. Puede utilizarse en pacientes parkinsonianos que necesiten imperativamente un tratamiento neuroléptico. Se deberá observar máxima atención en: sujetos de edad avanzada en razón de su importante sensibilidad (sedación, hipotensión), en las afecciones cardiovasculares graves, debido a las modificaciones hemodinámicas, en particular la hipotensión y en las insuficiencias hepática, renal o ambas, en razón del riesgo de sobredosis. La capacidad para manejar vehículos u operar maquinarias puede verse afectada debido al riesgo de somnolencia; por lo tanto, debe tenerse la mayor precaución, principalmente al inicio del tratamiento, cuando la reacción individual se desconoce.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se use en el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Neurológicos:sedación, somnolencia, disquinesias precoces (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismus, etc.), que ceden a la administración de un antiparkinsoniano anticolinérgico. Síndrome extrapiramidal, disquinesias tardías. Vegetativos:hipotensión ortostática, sequedad de boca, constipación, alteraciones de la acomodación y retención urinaria. Endocrinos y metabólicos:disfunción eréctil, anorgasmia femenina, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia y aumento de peso.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La ingesta de alcohol incrementa el efecto sedante de los neurolépticos. Se ha reportado antagonismo recíproco entre levodopa y los antipsicóticos. No está recomendado asociarlo con otros depresores del SNC tales como derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), la mayor parte de los antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes, además de las benzodiazepinas y clonidina. El efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática de captopril y enalapril es incrementado por los neurolépticos. Pueden potencializarse los efectos anestésicos generales. El uso concomitante con metoclopramida y piperazina aumenta el riesgo de síntomas extrapiramidales. La posibilidad de interacción con sales de litio puede existir. No asociar con fármacos que produzcan leucopenia.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Raramente se han reportado alteraciones leves y transitorias de las pruebas de función hepática.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad. No existen reportes de efectos carcinogénicos con el empleo de este fármaco.

Dosis y vía de administración: Adultos:CLOPIXOL®ACUPHASE se administra por inyección intramuscular en el cuadrante superior externo de la región glútea. La dosis deberá ajustarse de manera individual según la condición del paciente. El rango de dosis debe estar entre 50-150 mg (1-3 ml) IM, repitiendo la dosis si es necesario, de preferencia con un intervalo de 2 a 3 días. En unos pocos pacientes puede ser necesaria una inyección adicional a las 24 o 48 horas siguientes a la primera inyección. En la terapia de mantenimiento deberá continuarse el tratamiento con CLOPIXOL®tabletas o CLOPIXOL®Depot IM, con los siguientes esquemas: 1) Cambio a CLOPIXOL®gotas o tabletas: dos a tres días después de la última dosis de CLOPIXOL®ACUPHASE a pacientes que hayan sido tratados con 50-100 mg, deberán comenzar con una dosis de 25 mg diarios. Si es necesario la dosis puede aumentarse posteriormente cada 2-3 días, hasta alcanzar una dosis de 75 mg diarios. 2) Cambio a CLOPIXOL®Depot:concomitantemente con la última inyección de CLOPIXOL®ACUPHASE (50-100 mg), deberá administrarse de 200-400 mg (1-2 ml) de CLOPIXOL®Depot repitiéndose cada dos o cuatro semanas. Pueden necesitarse dosis más altas o intervalos más cortos. CLOPIXOL®ACUPHASE y CLOPIXOL®Depot pueden mezclarse en la misma jeringa y aplicarse como una sola inyección. Deben ajustarse según la respuesta del paciente las dosis subsiguientes de CLOPIXOL®Depot y el intervalo entre las inyecciones. Vía de administración:intramuscular profunda.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sintomatología por sobredosificación es somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hiper o hipotermia. El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Deben instituirse medidas que ayuden a sostener la función respiratoria y cardiovascular. No hay antídoto específico.

Presentación(es): Caja con 1 y 2 ampolletas con 50 mg / 1,0 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: No se use en el embarazo y la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo.

Nombre y domicilio del laboratorio: Lundbeck México, S.A. de C.V. Oficinas:Av. Insurgentes Sur 1605 Piso 28 de Torre Mural Col. San José Insurgentes 03900 México D.F., Tel. 50 62 69 00. Planta:Av. Gavilán No. 153 Col. Guadalupe del Moral 09360 México D.F., Tel. 50 62 06 70.

Número de registro del medicamento: 414M96 SSA IV.

Clave de IPPA: JEAR-06350122080011/RM2006.