FLAGYL

4084 | Laboratorio SANOFI AVENTIS

Descripción

Principio Activo: Metronidazol,
Acción Terapéutica: Giardicidas

Prospecto

Comprimidos

Denominación genérica: Metronidazol.

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos. Cada comprimido contiene: metronidazol 250 y 500 mg. Excipiente cbp 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: Las indicaciones para metronidazol están basadas en su actividad antiprotozoaria y antibacteriana, así como en sus características farmacocinéticas. Estas indicaciones están tomadas de acuerdo a estudios clínicos realizados con metronidazol y a su posición en la lista actualmente disponible de medicamentos antiinfecciosos y antiparasitarios. Metronidazol está indicado en el tratamiento de infecciones o infestaciones causadas por microorganismos identificados como sensibles: amebiasis. Tricomoniasis urogenital. Vaginitis no especifica. Giardiasis. Tratamiento curativo de infecciones médico-quirúrgicas causadas por bacterias anaerobias sensibles. Tratamiento preventivo de infecciones causadas por bacterias anaerobias sensibles en pacientes quirúrgicos de alto riesgo para este tipo de infecciones. Tratamiento curativo o profiláctico de seguimiento después de regímenes parenterales para infecciones causadas por bacterias anaerobias sensibles.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia:el metronidazol es un medicamento antiinfeccioso del grupo de los nitroimidazoles. Espectro antimicrobiano:especies generalmente sensibles: más de 80% de las cepas de las siguientes especies son sensibles: Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp,Bacteroides fragilis, Bacteroides sp, Prevotella, Fusobacterium, Veillonella. Especies resistentes:al menos 50% de las cepas de las siguientes bacterias son resistentes: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.Especies con sensibilidad variable:el porcentaje de resistencia adquirida es variable y, por lo tanto, la sensibilidad antibiótica impredecible sin pruebas de sensibilidad in vitro, en las siguientes especies: Bifidobacterium, Eubacterium.Actividad antiprotozoaria:Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis,Giardia lamblia.Farmacocinética: absorción:después de la administración oral, el metronidazol es rápidamente absorbido; en la primera hora se absorbe como mínimo el 80%. Las concentraciones séricas máximas obtenidas después de su administración oral son similares a aquellas obtenidas después de la administración intravenosa de dosis equivalentes. La biodisponibilidad oral es de 100%. La administración con alimentos no afecta significativamente la absorción del metronidazol. Distribución:el promedio de las concentraciones séricas máximas de 10 mg/ml se alcanza aproximadamente 1 hora después de la administración de una dosis de 500 mg. La vida media plasmática es de 8 a 10 horas. Menos del 20% del metronidazol circulante se une a proteínas plasmáticas. El volumen aparente de distribución es alto: alrededor de 40 litros (por ej. 0,65 l/kg). El metronidazol es amplia y rápidamente distribuido en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales, con concentraciones cercanas a los niveles séricos en los pulmones, riñones, hígado, piel, bilis, líquido cefalorraquídeo, saliva, líquido seminal y secreciones vaginales. Cruza la barrera placentaria y es excretado en la leche materna. Metabolismo:el metronidazol es metabolizado principalmente en el hígado. Se forman dos metabolitos esenciales: el principal es el metabolito alcohol: su potencia antibiótica contra las bacterias anaerobias es aproximadamente 30% la del medicamento precursor. Tiene una vida media de eliminación de alrededor de 11 horas. El metabolito ácido se encuentra en niveles muy bajos y posee actividad bactericida que equivale aproximadamente al 5% de la del metronidazol. Excreción:las concentraciones en hígado y tracto biliar son altas, y en el colon bajas. La excreción fecal es baja. La principal ruta de eliminación del metronidazol y sus metabolitos es la vía urinaria (alrededor de 35% y 65% de la dosis para metronidazol y los metabolitos oxidativos, respectivamente).

Contraindicaciones: Pacientes con antecedentes de discrasias sanguíneas o con padecimiento activo del SNC. Primer trimestre del embarazo. Hipersensibilidad a los imidazoles.

Precauciones generales: FLAGYL®debe ser administrado con precaución en pacientes con neuropatía central o periférica severa, crónica o activa, debido al riesgo de agravamiento neurológico. Los pacientes deben ser advertidos de no consumir bebidas alcohólicas durante la terapia con metronidazol, y por lo menos un día después de finalizado el tratamiento, debido a la posibilidad de una reacción de tipo disulfiram (efecto Antabuse). Si por alguna razón el metronidazol se debe administrar por más tiempo del usualmente indicado, se recomienda realizar regularmente pruebas hematológicas, especialmente cuenta de leucocitos, así como monitorear a los pacientes debido a la posibilidad de reacciones adversas como neuropatía central o periférica (parestesia, ataxia, vértigo o convulsiones). El metronidazol se debe administrar con precaución en pacientes con encefalopatía hepática. Se debe advertir a los pacientes que el metronidazol puede oscurecer la orina (debido al metabolito del metronidazol). Los pacientes deben ser prevenidos sobre la posibilidad de que se presente confusión, vértigo, alucinaciones, convulsiones o trastornos visuales transitorios, para que si se presentan estos síntomas eviten conducir vehículos u operar maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:como el metronidazol cruza la barrera placentaria y se desconocen sus efectos sobre la organogénesis humana, su uso durante el embarazo debe ser evaluado cuidadosamente. Lactancia:como el metronidazol es excretado en la leche humana, debe evitarse la exposición innecesaria al medicamento.

Reacciones secundarias y adversas: Efectos gastrointestinales:dolor epigástrico, náusea, vómito y diarrea. Mucositis oral, sabor metálico, anorexia. casos excepcionales y reversibles de pancreatitis. Reacciones de hipersensibilidad: eritema, prurito, rubor, urticaria, fiebre, angioedema, excepcionalmente choque anafiláctico. Casos muy aislados de erupciones pustulares. Sistema nervioso central y periférico:neuropatía sensorial periférica. cefalea, convulsiones, vértigo. Muy raros reportes de encefalopatía (por ej. confusión) y síndrome cerebelar subagudo (por ej. ataxia, disartria, alteración de la deambulación, nistagmus y tremor), el cual puede resolverse con la descontinuación del medicamento. Trastornos psiquiátricos:confusión, alucinaciones. Trastornos visuales:diplopía y miopatía ocular transitorias. Hematología:muy raramente se han reportado casos de agranulocitosis, neutropenia y trombocitopenia. Hígado: muy raramente se han reportado casos reversibles de pruebas de función hepática anormales y hepatitis colestática.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Disulfiram:el uso concomitante de metronidazol y disulfiram puede inducir reacciones psicóticas. Alcohol:las bebidas alcohólicas y los medicamentos que contienen alcohol no deben ser consumidos durante la terapia con metronidazol, y por lo menos un día después de finalizado el tratamiento, debido a que existe la posibilidad de una reacción parecida a la del disulfiram (efecto Antabuse) (rubor, vómito, taquicardia). Terapia anticoagulante oral (tipo warfarina):potenciación del efecto anticoagulante e incremento del riesgo hemorrágico causado por la disminución del catabolismo hepático. En caso de coadministración, el tiempo de protrombina debe ser monitoreado más frecuentemente y la terapia anticoagulante debe ser ajustada durante el tratamiento con metronidazol. Litio:los niveles plasmáticos de litio se pueden incrementar por el metronidazol. Las concentraciones plasmáticas de litio, creatinina y electrolitos deben ser monitoreadas en pacientes bajo tratamiento con litio, mientras estén recibiendo metronidazol. Ciclosporina:riesgo de elevación de los niveles séricos de ciclosporina. La ciclosporina y la creatinina séricas deben ser monitoreadas estrechamente cuando la administración concomitante es necesaria. Fenitoína o fenobarbital:incrementan la eliminación del metronidazol, dando como resultado niveles plasmáticos reducidos. 5-Fluorouracilo:reduce la depuración del 5-fluorouracilo, lo que resulta en incremento de la toxicidad por 5-fluorouracilo. Busulfán:los niveles de busulfán en el plasma pueden incrementarse por el metronidazol, que pueden llevar a la toxicidad severa con busulfán.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El metronidazol puede interferir en los resultados de los exámenes de laboratorio siguientes: AST/TGO, ALT/TGP, DHL y triglicéridos. El metronidazol tiene actividad antitreponema, por lo que puede guiar a una prueba falsa positiva de inmovilización de T. palladium.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Metronidazol ha mostrado ser carcinogénico en el ratón y en la rata. Sin embargo, estudios similares en el hámster han dado resultados negativos, y estudios epidemiológicos extensos en humanos no han proporcionado evidencia de incremento del riesgo carcinogénico en humanos. El metronidazol ha mostrado ser mutagénico in vitroen bacterias. En estudios realizados in vitroen células de mamíferos, así como in vivoen roedores y en humanos, hubo evidencia inadecuada de un efecto mutagénico del metronidazol. Por lo tanto, debe ser cuidadosamente evaluado el uso de FLAGYL®en tratamientos más prolongados de los usualmente requeridos (ver Precauciones generales). Estudios de reproducción en animales no han revelado evidencia de efectos teratogénicos o fetotóxicos. La información de cientos de embarazos expuestos a metronidazol durante el primer trimestre no indica ningún riesgo particular o efecto teratogénico. Análisis de cohortes equivalentes en mujeres embarazadas tratadas más allá del primer trimestre no muestran evidencia de efectos fetotóxicos. De acuerdo a lo anterior, el embarazo no es una contraindicación para la terapia con metronidazol cuando es claramente necesario.

Dosis y vía de administración: Amebiasis:adultos:1,5 g/día divididos en tres dosis. Niños: 30 a 40 mg/kg/día divididos en tres dosis. En caso de absceso hepático amebiano, se debe realizar drenaje o aspiración del pus en conjunción con la terapia con metronidazol. El curso del tratamiento es por 7 días consecutivos. Tricomoniasis:mujeres (uretritis y vaginitis): 2 g administrados como dosis única (4 tabletas de metronidazol de 500 mg) o durante 10 días de tratamiento, combinando 500 mg/día por vía oral divididos en dos dosis y un óvulo/día. Las parejas sexuales deben ser tratadas simultáneamente, aun si están asintomáticas o tienen un cultivo negativo de Trichomonas vaginalis. Hombres (uretritis): 2 g administrados por vía oral como única dosis, o un tratamiento de 10 días consistente en 500 mg de metronidazol divididos en dos dosis diarias. En muy raros casos, puede ser necesario aumentar la dosis a 750 mg o 1 g por día. Giardiasis:tratamiento por 5 días. Adultos:250 mg 3 veces al día. Niños:2 a 5 años: 250 mg/día (1 tableta de 250 mg de metronidazol). >5 a 10 años:375 mg/día (1 ½ tableta de 250 mg de metronidazol).>10 a 15 años:500 mg/día (2 tabletas de 250 mg de metronidazol). Vaginitis no específica:500 mg dos veces al día durante 7 días consecutivos. La pareja sexual debe ser tratada simultáneamente. Tratamiento de infecciones anaeróbicas:(como terapia de primera línea o de seguimiento). Adultos:7,5 mg/ kg cada 6 h, máximo 4 g al día Niños:30 mg/kg/día dividido cada 6 h por 7 a 10 días. Profilaxis de infecciones quirúrgicas:los antecedentes científicos no permiten la definición de un protocolo ideal. El metronidazol debe ser administrado concomitantemente con terapia antibiótica efectiva contra enterobacterias. La administración de 500 mg cada 8 horas, empezando aproximadamente 48 horas antes de la cirugía, parece ser efectiva. La última dosis debe ser administrada mínimo 12 horas antes de la cirugía. Dado que la profilaxis de infección quirúrgica está encaminada para reducir el inóculo bacteriano en el tracto gastrointestinal al momento de la cirugía, la administración postoperatoria de antibióticos es innecesaria, al menos oralmente. Niños:el mismo protocolo a una dosis de 20 a 30 mg/kg/día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se ha reportado con dosis única oral de 12 g, en intentos de suicidio y por sobredosificación accidental. Los síntomas estuvieron limitados a vómito, ataxia y desorientación leve. Tratamiento:no existe un antídoto específico para la sobredosificación de metronidazol. En caso de sospecha de sobredosis debe instituirse tratamiento sintomático y de soporte.

Presentación(es): Caja con 20 y 30 comprimidos de 250 mg. Caja con 15 y 30 comprimidos de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Sanofi-Aventis de México S.A. de C.V. Oficinas: Av. Universidad No. 1738, 04000, Coyoacán, México, D.F. Planta: Acueducto del Alto Lerma No. 2, 52740 Zona Industrial Ocoyoacac, Edo. de México, ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 55754 SSA IV.

Clave de IPPA: KEAR-06350160100186/RM2006

Solución inyectable

Denominación genérica: Metronidazol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. La bolsa contiene: metronidazol 250 mg, vehículo cbp 50 ml, metronidazol 500 mg, vehículo cbp 100 ml, metronidazol 1,5 g, vehículo cbp 300 ml.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento o prevención de septicemia, bacteriemia, infecciones intraabdominales postoperatorias, absceso pélvico, celulitis pélvica, tromboflebitis séptica, sepsis puerperal y en otras infecciones en las que se han identificado bacterias anaerobias o en las que se sospecha su poder patógeno, especialmente Bacteroides fragilisy melaninogénico, así como otras especies no bacteroides tales como: Veillonella, Fusobacterium, Propionibacterium, Clostridium, Peptococos y Peptostreptococos. Absceso hepático amebiano y otras formas graves de amebiasis intestinal y extraintestinal. Propiedades:FLAGYL®solución inyectable es un amebicida reconocido y anaerobicida específico sobre todos los gérmenes anaerobios clínicamente importantes incluyendo B. fragilis.A su selectividad anaerobicida se añaden ventajas importantes como: inyección endovenosa lista para su aplicación, pues no requiere diluirse en suero. Elimina el riesgo de contaminación exógena. Tiempo de administración:sólo 20 minutos. pH de 5.0, lo que reduce el riesgo de provocar flebitis. Se difunde prácticamente en todos los tejidos y líquidos orgánicos incluyendo abscesos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Metronidazol se absorbe rápidamente después de su administración oral, y su biodisponibilidad es aproximadamente del 100%. Concentraciones plasmáticas de 5 y 10 mg/ml se alcanzan, en promedio, una hora después de la administración de una dosis única de 250 mg y 500 mg, respectivamente. Existe alguna acumulación, y consecuentemente se han presentado concentraciones más altas cuando se administran dosis múltiples. Las concentraciones pueden variar según el tipo de determinación empleado. Después de la administración IV de metronidazol, las concentraciones plasmáticas son de aproximadamente 25 mg/ml, aunque han sido reportadas concentraciones más bajas de 18 mg/ml en pacientes a quienes se les han administrado dosis de 15 mg/kg de peso corporal seguidas de 7,5 mg/kg cada 6 horas. El metronidazol se distribuye fácilmente. Aparece en la mayor parte de líquidos y tejidos corporales, incluyendo: bilis, hueso, leche materna, abscesos cerebrales, líquido cefalorraquídeo, hígado y abscesos hepáticos, saliva, líquido seminal y secreciones vaginales, alcanzando concentraciones similares a las plasmáticas. Cruza la barrera placentaria y entra rápidamente a la circulación fetal. No más de 20% se encuentra unido a proteínas plasmáticas. El metronidazol es metabolizado en el hígado por cadenas laterales de oxidación y forma glucorónidos. Los principales metabolitos oxidativos son: el 1-(2-hidroxietil)-2-hidroximetil-5-nitroimidazol (el metabolito hidroxi), el cual tiene actividad antibacteriana y es detectado en plasma y orina, y el ácido acético-2-metil-5-nitroimidazol (el metabolito ácido), el cual no tiene actividad antibacteriana y no es frecuente que se detecte en plasma, pero es excretado en orina. Pequeñas cantidades de metabolitos reducidos, acetamidas y ácido oxámico-N-(2-hidroxietil), han sido detectados en orina y probablemente están formados por la flora intestinal. La vida media de eliminación plasmática es de 8 horas; el metabolito hidroxi, la tiene más prolongada. La vida media del metronidazol se ha reportado que es más prolongada en neonatos y en pacientes con daño hepático severo; la del metabolito hidroxi se prolonga en pacientes con insuficiencia renal. La mayoría de la dosis del metronidazol es excretada en orina, principalmente como metabolitos; aparecen pequeñas cantidades en heces fecales. Dependiendo del método usado, más del 80% de la dosis se recupera en la orina dentro de las primeras 48 horas. Mecanismo de acción:la acción selectiva del metronidazol contra bacterias anaerobias se debe a la reducción preferencial del grupo 5'-nitro del fármaco original por estos microorganismos, presumiblemente por un sistema análogo al de la ferredoxina. Un ambiente anaerobio se requiere para que se lleve a cabo la reducción. La vida corta activa los productos intermedios formados, subsecuentemente interactúa con el ADN bacteriano y quizá con otras macromoléculas. Aunque el mecanismo de acción preciso es desconocido, probablemente se produce una doble cadena de divisiones en el ADN. El metronidazol no es activado y, por lo tanto, falla para inhibir a la mayoría de los microorganismos aerobios y facultativos. Como otros medicamentos, el metronidazol es consistentemente bactericida en bacterias anaeróbicas sensibles.

Contraindicaciones: Pacientes con antecedentes de discrasias sanguíneas o con padecimiento activo del SNC. Primer trimestre del embarazo. Hipersensibilidad a los imidazoles.

Precauciones generales: El metronidazol se debe usar con precaución en pacientes con enfermedades activas o crónicas severas del sistema nervioso central o periférico debido al riesgo de agravamiento neurológico. Se debe advertir a los pacientes de no ingerir bebidas alcohólicas durante la terapia con metronidazol y por lo menos un día después de finalizado el tratamiento, ya que existe la posibilidad de una reacción parecida a la del disulfiram (efecto Antabuse). Si por razones obligatorias, el metronidazol se debe administrar por más tiempo del usualmente indicado, se recomienda realizar regularmente pruebas hematológicas, especialmente cuenta de leucocitos, así como monitorear a los pacientes debido a la posibilidad de reacciones adversas como neuropatía central o periférica (parestesia, ataxia, vértigo y convulsiones). FLAGYL®debe ser administrado con precaución en pacientes con encefalopatía hepática. Se debe advertir a los pacientes que el metronidazol puede oscurecer la orina (debido al metabolito del metronidazol). Los pacientes deben ser prevenidos sobre la posibilidad de que se presente confusión, vértigo, alucinaciones, convulsiones o trastornos visuales transitorios, para que si se presentan estos síntomas eviten conducir vehículos u operar maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:como el metronidazol cruza la barrera placentaria y se desconocen sus efectos sobre la organogénesis humana, su uso durante el embarazo debe ser evaluado cuidadosamente. Lactancia:como el metronidazol es excretado en la leche humana, debe evitarse la exposición innecesaria al medicamento.

Reacciones secundarias y adversas: Efectos gastrointestinales:dolor epigástrico, náusea, vómito y diarrea. Mucositis oral, sabor metálico, anorexia. Casos excepcionales y reversibles de pancreatitis. Reacciones de hipersensibilidad:eritema, prurito, rubor, urticaria. Fiebre, angioedema, excepcionalmente choque anafiláctico. Casos muy aislados de erupciones pustulares. Sistema nervioso central y periférico:neuropatía sensorial periférica. Cefalea, convulsiones, vértigo. Muy raros reportes de encefalopatía (por ej. confusión) y síndrome cerebelar subagudo (por ej., ataxia, disartria, alteración de la deambulación, nistagmus y tremor), el cual puede resolverse con la descontinuación del medicamento. Trastornos psiquiátricos:confusión, alucinaciones. Trastornos visuales: diplopía y miopatía transitorias. Hematología:muy raramente se han reportado casos de agranulocitosis, neutropenia y trombocitopenia. Hígado:muy raramente se han reportado casos reversibles de pruebas de función hepática anormales y hepatitis colestática.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Disulfiram:se han reportado reacciones psicóticas en pacientes que usaron metronidazol y disulfiram concomitantemente. Alcohol:las bebidas alcohólicas y los fármacos que contienen alcohol no deben ser consumidas durante la terapia con metronidazol y por lo menos un día después de finalizado el tratamiento, debido a que existe la posibilidad de una reacción parecida a la del disulfiram (efecto Antabuse) (rubor, vómito, taquicardia). Terapia anticoagulante oral (tipo warfarina):potenciación del efecto anticoagulante e incremento del riesgo hemorrágico causado por la disminución del catabolismo hepático. En caso de coadministración, el tiempo de protrombina debe ser monitoreado más frecuentemente y, la terapia anticoagulante debe ser ajustada durante el tratamiento con metronidazol. Litio:los niveles plasmáticos de litio se pueden incrementar por el metronidazol. Las concentraciones plasmáticas de litio, creatinina y electrolitos deben ser monitoreadas en pacientes bajo tratamiento con litio, mientras estén recibiendo metronidazol. Ciclosporina:riesgo de elevación de los niveles séricos de ciclosporina. La ciclosporina y la creatinina séricas deben ser monitoreadas estrechamente cuando la administración concomitante es necesaria. Fenitoína o fenobarbital:incrementan la eliminación del metronidazol, dando como resultado niveles plasmáticos reducidos. 5-Fluorouracilo:reduce la depuración del 5-fluorouracilo, lo que resulta en incremento de la toxicidad por el 5-fluorouracilo. Busulfán: Los niveles de busulfán en el plasma pueden incrementarse por el metronidazol, y pueden llevar a la toxicidad severa con busulfán.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El metronidazol puede interferir con las determinaciones de enzimas hepáticas en sangre, produciendo resultados anormalmente bajos. También puede interferir con el método de la hexocinasa para medir concentraciones sanguíneas de glucosa. Se ha reportado que interfiere con los ensayos para concentraciones en sangre de procainamida.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Metronidazol ha mostrado ser carcinogénico en el ratón y en la rata. Sin embargo, estudios similares en el hámster han dado resultados negativos, y estudios epidemiológicos extensivos en humanos no han proporcionado evidencia de incremento del riesgo carcinogénico en humanos. Metronidazol ha mostrado ser mutagénico in vitroen bacterias. En estudios realizados in vitroen células de mamíferos, así como in vivoen roedores y en humanos, hubo evidencia inadecuada de un efecto mutagénico del metronidazol. Por lo tanto, debe ser cuidadosamente evaluado el uso de FLAGYL®en tratamientos más prolongados de los usualmente requeridos (ver Precauciones generales).

Dosis y vía de administración: Administrar en perfusión intravenosa a razón de 20 a 60 minutos. No requiere diluirse en soluciones para aplicación parenteral. Puede administrarse solo o simultáneamente (pero por separado) con otros agentes antibacterianos apropiados por vía parenteral. Tratamiento de infecciones anaeróbicas:adultos inicial:15 mg/kg Intravenoso pasar en 60 minutos primer dosis. Dosis de mantenimiento:7,5 mg/kg/hora cada 6 h después de la dosis inicial, máximo 4 g por día. Niños: recién nacidos: dosis de mantenimiento 7,5 mg/kg cada 24 h, iniciando 48 h después de la dosis inicial. Niños de 1 a 4 semanas de edad:dosis de mantenimiento 7,5 mg/kg cada 12 h iniciando 24 h después de la dosis inicial. Niños mayores de un mes hasta los 12 años:dosis de mantenimiento 30 mg/kg/día dividida cada 6 h por 7 a 10 días. Profilaxis de infecciones quirúrgicas:adultos y niños mayores de 12 años: administrar 500 mg de FLAGYL®solución inyectable (100 ml) en infusión intravenosa inmediatamente antes, durante o después de la intervención quirúrgica. Repetir la dosis cada 8 horas hasta completar los 7 días de tratamiento. Niños menores de 12 años:igual que para los adultos, pero a la dosis de 7,5 mg/kg de peso cada 8 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se ha reportado dosis única oral de 12 g en intentos de suicidio y por sobredosificación accidental. Los síntomas estuvieron limitados a vómito, ataxia y desorientación leve. Tratamiento:no existe un antídoto específico para la sobredosificación de metronidazol. En caso de sospecha de sobredosis debe instituirse tratamiento sintomático y de soporte.

Presentación(es): Bolsa VIAFLEX®con 50 ml, 100 ml y 300 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Sanofi-Aventis de México S.A. de C.V. Oficinas: Av. Universidad No. 1738, 04000, Coyoacán, México, D.F. Planta: Acueducto del Alto Lerma No. 2, Zona Industrial Ocoyoacac, 52740 Ocoyoacac, Edo. de México, ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 0417M79 SSA IV.

Clave de IPPA: KEAR-06350160100183/RM2006

Suspensión

Denominación genérica: Metronidazol.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada 100 ml de suspensión contienen: metronidazol 2,5 y 5,0 g. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Las indicaciones para metronidazol están basadas en su actividad antiprotozoaria y antibacteriana, así como en sus características farmacocinéticas. Estas indicaciones están tomadas de acuerdo a estudios clínicos realizados con metronidazol y a su posición en la lista actualmente disponible de medicamentos antiinfecciosos y antiparasitarios. Metronidazol está indicado en el tratamiento de infecciones o infestaciones causadas por microorganismos identificados como sensibles: amebiasis. Tricomoniasis urogenital. Vaginitis no especifica. Giardiasis. Tratamiento curativo de infecciones médico-quirúrgicas causadas por bacterias anaerobias sensibles. Tratamiento preventivo de infecciones causadas por bacterias anaerobias sensibles en pacientes quirúrgicos de alto riesgo para este tipo de infecciones. Tratamiento curativo o profiláctico de seguimiento después de regímenes parenterales para infecciones causadas por bacterias anaerobias sensibles.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia:el metronidazol es un medicamento antiinfeccioso del grupo de los nitroimidazoles. Espectro antimicrobiano: especies generalmente sensibles: más de 80% de las cepas de las siguientes especies son sensibles: Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp, Bacteroides fragilis, Bacteroides sp, Prevotella, Fusobacterium, Veillonella.Especies resistentes: al menos 50% de las cepas de las siguientes bacterias son resistentes: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus. Especies con sensibilidad variable: el porcentaje de resistencia adquirida es variable y, por lo tanto, la sensibilidad antibiótica impredecible sin pruebas de sensibilidad in vitro, en las siguientes especies: Bifidobacterium, Eubacterium.Actividad antiprotozoaria: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Farmacocinética: absorción:después de la administración oral, el metronidazol es rápidamente absorbido; en la primera hora se absorbe como mínimo el 80%. Las concentraciones séricas máximas obtenidas después de su administración oral son similares a aquellas obtenidas después de la administración intravenosa de dosis equivalentes. La biodisponibilidad oral es de 100%. La administración con alimentos no afecta significativamente la absorción del metronidazol. Distribución:el promedio de las concentraciones séricas máximas de 10 mg/ml se alcanza aproximadamente 1 hora después de la administración de una dosis de 500 mg. La vida media plasmática es de 8 a 10 horas. Menos del 20% del metronidazol circulante se une a proteínas plasmáticas. El volumen aparente de distribución es alto: alrededor de 40 litros (por ej., 0,65 l/kg). El metronidazol es amplia y rápidamente distribuido en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales, con concentraciones cercanas a los niveles séricos en los pulmones, riñones, hígado, piel, bilis, líquido cefalorraquídeo, saliva, líquido seminal y secreciones vaginales. Cruza la barrera placentaria y es excretado en la leche materna. Metabolismo:el metronidazol es metabolizado principalmente en el hígado. Se forman dos metabolitos esenciales: el principal es el metabolito alcohol: su potencia antibiótica contra las bacterias anaerobias es aproximadamente 30% la del medicamento precursor. Tiene una vida media de eliminación de alrededor de 11 horas. El metabolito ácido se encuentra en niveles muy bajos y posee actividad bactericida que equivale aproximadamente al 5% de la del metronidazol. Excreción:las concentraciones en hígado y tracto biliar son altas, y en el colon bajas. La excreción fecal es baja. La principal ruta de eliminación del metronidazol y sus metabolitos es la vía urinaria (alrededor de 35% y 65% de la dosis para metronidazol y los metabolitos oxidativos, respectivamente).

Contraindicaciones: Pacientes con antecedentes de discrasias sanguíneas o con padecimiento activo del SNC. Primer trimestre del embarazo. Hipersensibilidad a los imidazoles.

Precauciones generales: FLAGYL®debe ser administrado con precaución en pacientes con neuropatía central o periférica severa, crónica o activa, debido al riesgo de agravamiento neurológico. Los pacientes deben ser advertidos de no consumir bebidas alcohólicas durante la terapia con metronidazol, y por lo menos un día después de finalizado el tratamiento, debido a la posibilidad de una reacción de tipo disulfiram (efecto Antabuse). Si por alguna razón, el metronidazol se debe administrar por más tiempo del usualmente indicado, se recomienda realizar regularmente pruebas hematológicas, especialmente cuenta de leucocitos, así como monitorear a los pacientes debido a la posibilidad de reacciones adversas como neuropatía central o periférica (parestesia, ataxia, vértigo o convulsiones). El metronidazol se debe administrar con precaución en pacientes con encefalopatía hepática. Se debe advertir a los pacientes que el metronidazol puede oscurecer la orina (debido al metabolito del metronidazol). Los pacientes deben ser prevenidos sobre la posibilidad de que se presente confusión, vértigo, alucinaciones, convulsiones o trastornos visuales transitorios, para que si se presentan estos síntomas eviten conducir vehículos u operar maquinaria.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: como el metronidazol cruza la barrera placentaria y se desconocen sus efectos sobre la organogénesis humana, su uso durante el embarazo debe ser evaluado cuidadosamente. Lactancia:como el metronidazol es excretado en la leche humana, debe evitarse la exposición innecesaria al medicamento.

Reacciones secundarias y adversas: Efectos gastrointestinales:dolor epigástrico, náusea, vómito y diarrea, mucositis oral, sabor metálico, anorexia, casos excepcionales y reversibles de pancreatitis. Reacciones de hipersensibilidad:eritema, prurito, rubor, urticaria, fiebre, angioedema, excepcionalmente choque anafiláctico, casos muy aislados de erupciones pustulares. Sistema nervioso central y periférico: neuropatía sensorial periférica. Cefalea, convulsiones, vértigo. Muy raros reportes de encefalopatía (por ej., confusión) y síndrome cerebelar subagudo (por ej., ataxia, disartria, alteración de la deambulación, nistagmus y tremor), lo cual puede resolverse con la descontinuación del medicamento. Trastornos psiquiátricos:confusión, alucinaciones. Trastornos visuales: diplopía y miopatía ocular transitorias. Hematología: muy raramente se han reportado casos de agranulocitosis, neutropenia y trombocitopenia. Hígado: muy raramente se han reportado casos reversibles de pruebas de función hepática anormales y hepatitis colestática.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Disulfiram: el uso concomitante de metronidazol y disulfiram puede inducir reacciones psicóticas. Alcohol:las bebidas alcohólicas y los medicamentos que contienen alcohol no deben ser consumidos durante la terapia con metronidazol, y por lo menos un día después de finalizado el tratamiento, debido a que existe la posibilidad de una reacción parecida a la del disulfiram (efecto Antabuse) (rubor, vómito, taquicardia). Terapia anticoagulante oral (tipo warfarina):potenciación del efecto anticoagulante e incremento del riesgo hemorrágico causado por la disminución del catabolismo hepático. En caso de coadministración, el tiempo de protrombina debe ser monitoreado más frecuentemente y, la terapia anticoagulante debe ser ajustada durante el tratamiento con metronidazol. Litio:los niveles plasmáticos de litio se pueden incrementar por el metronidazol. Las concentraciones plasmáticas de litio, creatinina y electrolitos deben ser monitoreadas en pacientes bajo tratamiento con litio, mientras estén recibiendo metronidazol. Ciclosporina:riesgo de elevación de los niveles séricos de ciclosporina. La ciclosporina y la creatinina séricas deben ser monitoreadas estrechamente cuando la administración concomitante es necesaria. Fenitoína o fenobarbital:incrementan la eliminación del metronidazol, dando como resultado niveles plasmáticos reducidos. 5-Fluorouracilo:reduce la depuración del 5-fluorouracilo, lo que resulta en incremento de la toxicidad por 5-fluorouracilo. Busulfán:los niveles de busulfán en el plasma puede incrementarse por el metronidazol, que pueden llevar a la toxicidad severa con busulfán.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El metronidazol puede interferir en los resultados de los exámenes de laboratorio siguientes: AST/TGO, ALT/TGP, DHL y triglicéridos. El metronidazol tiene actividad antitreponema, por lo que puede guiar a una prueba falsa positiva de inmovilización de T. palladium.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Metronidazol ha mostrado ser carcinogénico en el ratón y en la rata. Sin embargo, estudios similares en el hámster han dado resultados negativos, y estudios epidemiológicos extensos en humanos no han proporcionado evidencia de incremento del riesgo carcinogénico en humanos. El metronidazol ha mostrado ser mutagénico in vitroen bacterias. En estudios realizados in vitroen células de mamíferos, así como in vivoen roedores y en humanos, hubo evidencia inadecuada de un efecto mutagénico del metronidazol. Por lo tanto, debe ser cuidadosamente evaluado el uso de FLAGYL®en tratamientos más prolongados de los usualmente requeridos (ver Precauciones generales). Estudios de reproducción en animales no han revelado evidencia de efectos teratogénicos o fetotóxicos. La información de cientos de embarazos expuestos a metronidazol durante el primer trimestre no indica ningún riesgo particular o efecto teratogénico. Análisis de cohortes equivalentes en mujeres embarazadas tratadas más allá del primer trimestre no muestran evidencia de efectos fetotóxicos. De acuerdo a lo anterior, el embarazo no es una contraindicación para la terapia con metronidazol cuando es claramente necesario.

Dosis y vía de administración: Amebiasis: adultos:1,5 g/día divididos en tres dosis. Niños:30 a 40 mg/kg/día divididos en tres dosis. En caso de absceso hepático amebiano, se debe realizar drenaje o aspiración del pus en conjunción con la terapia con metronidazol. El curso del tratamiento es por 7 días consecutivos. Tricomoniasis: mujeres (uretritis y vaginitis):2 g administrados como dosis única o durante 10 días de tratamiento, combinando 500 mg/día por vía oral divididos en dos dosis y un óvulo de FLAGYL®óvulos de 500 mg/día. Las parejas sexuales deben ser tratadas simultáneamente, aun si están asintomáticas o tienen un cultivo negativo de Trichomonas vaginalis. Hombres (uretritis):2 g administrados por vía oral como única dosis, o un tratamiento de 10 días consistente en 500 mg de metronidazol divididos en dos dosis diarias. En muy raros casos, puede ser necesario aumentar la dosis a 750 mg o 1 g por día. Giardiasis: tratamiento por 5 días. Adultos: 250 mg 3 veces al día. Niños:2 a 5 años: 250 mg/día (1 cucharadita de 5 ml de suspensión de 250 mg o 2 cucharaditas de 5 ml de suspensión de 125 mg). >5 a 10 años:375 mg/día (1 ½ cucharadita de 5 ml de suspensión de 250 mg o 3 cucharaditas de 5 ml de suspensión de 125 mg). >10 a 15 años: 500 mg/día (2 cucharaditas de 5 ml de suspensión de 250 mg o 4 cucharaditas de 5 ml de suspensión de 125 mg). Vaginitis no específica:500 mg dos veces al día durante 7 días consecutivos. La pareja sexual debe ser tratada simultáneamente. En ciertos casos de vaginitis, el tratamiento consiste en 1 óvulo de FLAGYL®-V óvulos de 500mg/día concomitantemente con el tratamiento oral. Tratamiento de infecciones anaeróbicas:(como terapia de primera línea o de seguimiento). Adultos:7,5 mg/kg cada 6 h, máximo 4 g al día. Niños: 30 mg/kg/día dividido cada 6 h por 7 a 10 días. Profilaxis de infecciones quirúrgicas:los antecedentes científicos no permiten la definición de un protocolo ideal. El metronidazol debe ser administrado concomitantemente con terapia antibiótica efectiva contra enterobacterias. La administración de 500 mg cada 8 horas, empezando aproximadamente 48 horas antes de la cirugía, parece ser efectiva. La última dosis debe ser administrada mínimo 12 horas antes de la cirugía. Dado que la profilaxis de infección quirúrgica está encaminada a reducir el inóculo bacteriano en el tracto gastrointestinal al momento de la cirugía, la administración postoperatoria de antibióticos es innecesaria, al menos oralmente. Niños:el mismo protocolo a una dosis de 20 a 30 mg/kg/día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se ha reportado con dosis única oral de 12 g, en intentos de suicidio y por sobredosificación accidental. Los síntomas estuvieron limitados a vómito, ataxia y desorientación leve. Tratamiento:no existe un antídoto específico para la sobredosificación de metronidazol. En caso de sospecha de sobredosis debe instituirse tratamiento sintomático y de soporte.

Presentación(es): Frasco con 120 ml y 180 ml dosificada a 125 mg/cucharita medida. Frasco con 120 ml y 180 ml dosificada a 250 mg/cucharita medida.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Sanofi-Aventis de México S.A. de C.V. Oficinas: Av. Universidad No. 1738, 04000, Coyoacán, México, D.F. Planta: Acueducto del Alto Lerma No. 2, 52740 Zona Industrial Ocoyoacac, Edo. de México, ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 62207 SSA IV.

Clave de IPPA: LEAR-06350160100169/RM2006

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